Pefloksacin (pefloksacin)

Opis od 11. svibnja 2015. godine

  • Latinski naziv: pefloksacin
  • ATX kod: J01MA03
  • Aktivni sastojak: pefloksacin (pefloksacin)
  • Proizvođač: OJSC "KRASFARMA" (Rusija)

struktura

1 ml gotovo bistre otopine sadrži 4 mg pefloksacina kao mesilata (1 boca - 400 mg).

1 obložena tableta sadrži 400 mg antibiotika Pefloksacin u obliku metansulfonata.

Obrazac za izdavanje

Lijek Pefloksacin je dostupan u obliku tableta, u obliku otopine. Otopina je pakirana u bočice od 100 ml, tablete - u mjehuriće.

Svaka kartonska kutija sadrži upute proizvođača, 1 bocu tamnog stakla ili 1-2 blistera s tabletama od 10 komada.

Farmakološko djelovanje

Antimikrobni lijekovi. Aktivni sastojak pripada skupini fluorokinolona. Načelo izlaganja antimikrobima temelji se na sposobnosti aktivne komponente da blokira DNA-girazu, na prepreci replikacije A-podjedinice RNA, DNA, kršeći sintezu bakterijskih proteina.

Ima širok raspon anti-i antimikrobnih učinaka. S obzirom na gram-pozitivne mikroorganizme, antimikrobni učinak manifestira se samo na stanicama koje su u procesu mitoze.

U odnosu na gram-negativne bakterije - na stanice koje su u fazi podjele iu fazi mirovanja. Aktivna tvar je otporna na beta-laktamazu.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Antimikrobno sredstvo brzo se apsorbira iz lumena probavnog trakta nakon uzimanja pilule. 20 minuta nakon jednokratne primjene 400 mg pefloksacina apsorbira se oko 90% uzete doze, a Cmax je 4 µg / ml i postiže se za 1,5-2 sata.

Nakon intravenske infuzije, Cmax se postiže brže - nakon 1 sata. Nakon višestruke uporabe, koncentracija aktivne antimikrobne tvari u bronhijalnoj sluznici iznosi 5 µg / ml.

Pefloksacin se može vezati za proteine ​​plazme za 25-30%. Aktivna komponenta dobro prodire u sva tkiva u tijelu i tekućine:

  • sluz;
  • srce;
  • bronhijalna sekrecija;
  • cerebrospinalna tekućina;
  • žučne;
  • koštano tkivo;
  • svjetlosti;
  • peritonealna tekućina;
  • prostate.

U navedenim tkivima i tekućinama koncentracija antimikrobne tvari je viša nego u krvi.

Nakon 3 puta unosa od 400 mg, koncentracija pefloksacina u cerebrospinalnoj tekućini iznosi 4,5 μg / ml; kada se doza udvostruči, ta brojka dostiže 9,8 µg / ml, a odnos između koncentracija antibiotika u plazmi i tekućini iznosi 89%.

Metabolizam se provodi u sustavu jetre, gdje se aktivna tvar pretvara u dimetil pefloksacin, u kojem je antibakterijsko djelovanje mnogo izraženije nego u njegovom prekursoru, kao rezultat metilacije.

Metabolit je sposoban oksidirati u N-oksid, a zatim konjugirati s glukuronskom kiselinom kako bi nastao pefloksacin-glukoronid.

Kada se uzima oralno, T1 2 je 8-10 sati, a kada se ponovno koristi - 12-13 sati. Nakon jedne intravenske infuzije, T1 2 je 7,2-13 sati, a kada se ponovno primjenjuje - 14-15 sati. Izvodi se djelomično u obliku metabolita, kao i nepromijenjen s izmetom i urinom (60%) kroz bubrežni sustav.

Nakon jedne doze lijeka, njegovi se metaboliti mogu otkriti u urinu 84 sata. Kod hemodijalize je koeficijent ekstrakcije aktivne tvari 23%.

Indikacije za uporabu

Pefloksacin se propisuje za infektivne lezije, čiji uzročnik je mikroorganizam osjetljiv na antibiotik:

  • bolesti mekog tkiva;
  • tifus;
  • salmoneloze;
  • empiem žučnog mjehura;
  • prostatitis;
  • adneksitisa;
  • kolangitis;
  • bolničke infekcije;
  • klamidija;
  • gonoreja;
  • kolecistitis;
  • intraabdominalni apscesi;
  • bolesti kože;
  • infekcije oka;
  • endokarditis;
  • sepsa;
  • peritonitis;
  • bolesti zglobova i kostiju;
  • kirurške infekcije;
  • epididimitis;
  • lezije paranazalnih sinusa;
  • osteomijelitis;
  • lezije srednjeg uha;
  • mekani šankr;
  • bolesti ORL organa;
  • infekcije respiratornog trakta;
  • lezije grkljana, ždrijela.

Lijek se može koristiti za prevenciju infektivnih bolesti nakon kirurških, kirurških zahvata.

kontraindikacije

  • hemolitička anemija;
  • razdoblje trudnoće;
  • individualna netolerancija na fluorokinolone;
  • nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
  • dojenje;
  • epilepsije;
  • dobna granica proizvođača - do 18 godina.

Relativne kontraindikacije:

  • konvulzivni sindrom, čija je etiologija nepoznata;
  • patologija krvotoka mozga;
  • organske promjene / lezije središnjeg živčanog sustava;
  • ateroskleroza krvnih žila glave.

Nuspojave

Živčani sustav:

  • konvulzije (rijetko zabilježene);
  • migrenske glavobolje;
  • umor;
  • anksioznost;
  • tremor udova;
  • emocionalno uzbuđenje;
  • vrtoglavica;
  • depresija.

Probavni trakt:

  • kolestatska žutica;
  • bolovi u trbuhu;
  • sindrom proljeva;
  • povećana ALT, AST;
  • pseudomembranozni kolitis;
  • nadutosti;
  • povraćanje;
  • nekroza jetre;
  • mučnina;
  • hepatitis.

Urinarni trakt:

  • glomerulonefritis (rijetko registriran);
  • crystalluria;
  • teškoća pri mokrenju.

Ostale reakcije:

  • flebitis (injekcijski oblici);
  • angioedem;
  • eozinofilija;
  • neutropenije;
  • svrbež;
  • kandidijaza;
  • artralgije;
  • leukopenija;
  • mialgija;
  • tahikardija;
  • ruptura tetive;
  • tendonitis;
  • fotofobija;
  • hiperemija kože;
  • osip na koži;
  • bronhospazam.

Upute za uporabu pefloksacina (metoda i doziranje)

Režim liječenja, odabir jedne doze pefloksacina provodi se pojedinačno, uzimajući u obzir komorbiditet, ozbiljnost zarazne bolesti, lokalizaciju upalnog procesa, osjetljivost flore.

Upute za uporabu pefloksacina za nekomplicirane zarazne bolesti: dva puta dnevno po 400 mg (prosječna dnevna doza je 800 mg pefloksacina). Tablete se ne mogu žvakati. Preporučuje se piti puno vode. Poželjno je uzeti prazan želudac.

U slučajevima teških zaraznih bolesti, lijek se primjenjuje intravenski, otapanjem lijeka u 5% otopini glukoze (250 ml). U početku se daje 800 mg jednom, zatim 400 mg svakih 12 sati. Trajanje antimikrobne terapije ne smije biti dulje od 1-2 tjedna.

S patologijom jetrenog sustava provodi se korekcija režima liječenja. Za nekomplicirane bolesti, 400 mg se propisuje dva puta dnevno; za teške infektivne lezije - svakih 36 sati pri 400 mg. Razmak između primjene antibiotika s izraženim lezijama jetrenog sustava iznosi do 2 dana. Trajanje antimikrobne terapije nije dulje od 30 dana.

U slučaju patologije bubrežnog sustava, samo 50% željene doze može se dati jednom. Starijim pacijentima propisana je 2/3 željene doze.

predozirati

Medicinska i specijalizirana literatura ne sadrži opis manifestacija i kliničke slike predoziranja pefloksacinom.

Preporučuje se terapija sindromom. Specifični antidot nije razvijen. Peritonealna dijaliza i hemodijaliza su djelotvorne.

interakcija

U liječenju stafilokoknih zaraznih bolesti kombinacija pefloksacina s beta-laktamskim antibakterijskim sredstvima sprječava razvoj otpornosti / rezistencije.

Antibakterijski sinergizam opažen je uz istovremenu terapiju s Azlocillinom, Piperacilinom, Aminoglycosidesom, Ceftazidimom.

Taj je učinak zabilježen iu odnosu na bolesti koje uzrokuje Pseudomonas aeruginosa.

Smanjenje protrombinskog indeksa uočeno je uz istodobno liječenje indirektnim antikoagulantnim lijekovima, što zahtijeva stalno praćenje pokazatelja zgrušavanja krvi.

Farmakokinetičke interakcije

Antacidi koji sadrže hidroksid Mg i / ili Al sprječavaju apsorpciju antibakterijske komponente lijeka.
Uklanjanje aktivne tvari usporava se liječenjem lijekovima koji mogu blokirati tubularnu sekreciju.

Lijek usporava metabolizam teofilina u sustavu jetre, što može dovesti do povećanja njegove koncentracije u središnjem živčanom sustavu i plazmi, što može zahtijevati korekciju režima liječenja.

Cimetidin ne utječe na bubrežni klirens i volumen distribucije, ali u isto vrijeme može smanjiti indikatore poluživota i ukupnog klirensa antibiotika.

Farmaceutska interakcija

Lijek nije kompatibilan s Heparinom. Neprihvatljivo je miješati s otopinama koje sadrže Cl ione zbog opasnosti od oborina.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Transport i skladištenje zahtijevaju poštivanje temperaturnog režima - do 25 stupnjeva.

Rok valjanosti

Otopina u bocama i ampulama može se čuvati 3 godine. Oblik tableta - 2 godine.

Posebne upute

Kada se dijagnosticiraju miješane infektivne lezije zdjeličnih organa i trbušne šupljine, preporuča se primjena pefloksacina zajedno s drugim antibioticima aktivnim protiv anaerobne infekcije (klindamicin, metronidazol).

Prevencija kristalurije tijekom antibiotske terapije sastoji se u korištenju velikih količina tekućine. Preporučuje se ograničiti izlaganje ultraljubičastom zračenju zbog mogućeg fotoosjetljivosti. Teška patologija bubrežnog sustava zahtijeva individualni pristup i odabir režima liječenja.

S razvojem dugotrajne teške proljeva potrebno je provesti ispitivanja kako bi se isključio pseudomembranozni kolitis. U slučaju pouzdane potvrde dijagnoze, pefloksacin se poništava i provodi se post-sindromsko liječenje.

analoga

  • Peloks-400;
  • Peflatsin;
  • abaktal;
  • Peflobid;
  • Perfloks;
  • Pertti;
  • Yunikpef;
  • Agos-pefloksacin;
  • Peflatsine.

Za djecu

U pedijatrijskoj praksi se ne primjenjuje.

Tijekom trudnoće i dojenja

Dojenje i trudnoća su apsolutne kontraindikacije za propisivanje antibakterijskog lijeka.

Pefloxacin Reviews

Pacijenti opisuju slučajeve fotosenzibilizacije tijekom antimikrobne terapije. Općenito, lijek se dobro podnosi, omogućujući vam učinkovito rješavanje uzročnika mnogih zaraznih bolesti.

Većina negativnih, nuspojava, pacijenti bilježe gorčinu u ustima, blagu mučninu. Recenzije liječnika o pozitivnom pefloksacinu: lijek je učinkovit u liječenju bolesti koje proizvođač navodi u uputama.

Cijena pefloksacina, gdje kupiti

Cijena antibiotika ovisi o obliku ispuštanja, lancu ljekarni, regiji prodaje.

U prosjeku, cijena pefloksacina u Rusiji je 500 rubalja.

Obrazovanje: Diplomirala je opću medicinu na Državnom medicinskom sveučilištu Baškir. Godine 2011. dobila je diplomu i certifikat iz terapije. Godine 2012. dobila je 2 certifikata i diplome iz područja „Funkcionalne dijagnostike“ i „Kardiologije“. Godine 2013. pohađala je kolegije „Aktualna pitanja otorinolaringologije u terapiji“. Godine 2014. pohađala je napredne tečajeve na specijalističkoj “Kliničkoj ehokardiografiji” i tečajeve iz specijalnosti “Medicinska rehabilitacija”.

Radno iskustvo: Od 2011. do 2014. radila je kao liječnik opće prakse i kardiolog u Poliklinici MBUZ br. 33 u Ufi. Od 2014. godine radi kao liječnik kardiologa i funkcionalne dijagnostike u Poliklinici MBUZ br. 33 u Ufi.

Pefloksacin u bolestima bubrega i mokraćnog sustava

Pefloksacin - antimikrobno sredstvo s baktericidnim djelovanjem. Postoji aktivnost u odnosu na aerobne i anaerobne patogene bakterije.

ime

Slično nazivu lijeka.

Latinski naziv

Na latinskom - Pefloxacin.

Međunarodno nezaštićeno ime

INN lijeka je sličan trgovačkom imenu.

Kemijsko ime

L-etil-6-fluor-l, 4-dihidro-7- (4-metil-l-piperazinil) -4-okso-3-kinolin-karboksilna kiselina (kao mesilat).

Oblici oslobađanja i sastav

Lijek je dostupan u dva osnovna oblika: tablete, obložene posebnim zaštitnim premazom i otopinom za infuziju. Aktivni spoj je sadržaj pefloksacina.

tablete

Pokriven ljuskom. 1 tableta sadrži 400 mg aktivnog sastojka. Pakirano u posebne mjehure od 10 kom. u svakoj. U kartonskoj kutiji nalazi se 1 mjehur.

Infuzijska otopina

1 ml otopine sadrži 4 mg aktivnog spoja. Otopina se prodaje u bočicama od 100 ml. U kartonskoj kutiji nalazi se 1 boca.

Mehanizam djelovanja pefloksacina

Antimikrobni agens širokog spektra djelovanja. Odnosi se na veliku skupinu fluorokinolona.

farmakodinamiku

Lijek ima dobro baktericidno djelovanje. To je zbog blokiranja sinteze enzima DNA giraze. U isto vrijeme, replikacija određenih DNA lanaca i RNA bakterija i bakterijskih proteina je potpuno poremećena.

Aktivna tvar je aktivna protiv gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama. Lijek djeluje na stanice koje su uspavane i koje prolaze kroz proces mitoze. Lijek je otporan na gotovo sve vrste beta-laktamaza. Spoj nije aktivan protiv uzročnika tuberkuloze i sifilisa.

farmakokinetika

Nakon gutanja brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Najviša koncentracija u krvi promatrana je 2 sata nakon uzimanja pilule. U slučaju intravenske primjene, ovo vrijeme se smanjuje na jedan sat.

Biološka raspoloživost i sposobnost vezanja na proteinske strukture nisu previsoke. Lijek brzo prodire u gotovo sva tkiva i organe. Metabolizam se javlja izravno u jetri. Lijek se eliminira unutar 10 sati. Izlučivanje se provodi s urinom i izmetom u nepromijenjenom obliku i u obliku glavnih metabolita.

Indikacije za primjenu pefloksacina

Koristi se za liječenje upalnih procesa upalne prirode, koji se mogu lokalizirati u različitim organima. Glavni pokazatelji:

  • bolesti jetre, žučnog mjehura i bilijarnog trakta;
  • infekcije kostiju i zglobova;
  • bolesti gornjih dišnih putova i donjih dišnih putova, osobito bronhija;
  • infekcije bubrega i mokraćnog sustava: pielonefritis, cistitis, uretritis;
  • lezije kože;
  • bolesti probavnog trakta i usne šupljine;
  • ginekološke infekcije, bolesti prostate, gonoreja, klamidija;
  • sprječavanje pojave zaraznih procesa nakon kirurških zahvata;
  • teške sistemske infekcije: osteomijelitis, meningoencefalitis, endokarditis, septikemija.

Sve ove bolesti zahtijevaju obveznu medicinsku intervenciju. Doziranje i trajanje liječenja određuju se pojedinačno za svakog pacijenta, na temelju ozbiljnosti kliničkih simptoma osnovne bolesti i prisutnosti njezinih komplikacija.

kontraindikacije

Postoje neke zabrane za upotrebu:

  • nedostatak glukoze i njezinu kongenitalnu netoleranciju;
  • preosjetljivost na neke fluorokinolone;
  • djeca do 15 godina;
  • rađanje i dojenje.

Ako ste u povijesti imali kronično zatajenje jetre, uzimanje lijeka je zabranjeno.

Treba voditi računa kada se primjenjuje otopina u slučaju patologije jetre, kao i poremećaji moždane cirkulacije, ateroskleroza velikih krvnih žila u mozgu, konvulzivni sindrom i epilepsija.

Doziranje i primjena pefloksacina

U obliku tableta koje se uzimaju oralno tijekom obroka. Tableta se mora progutati cijela, ne može se žvakati.

Preporučena doza je 400 mg 2 puta dnevno. Ako se nakon takvog doziranja ne pojavi željeni učinak, moguće je povećanje doze lijeka s 800 mg na 1600 mg dnevno.

Otopina za infuziju namijenjena je samo za intravensko davanje putem IV. Kaplje zajedno s otopinom glukoze.

Doza se određuje pojedinačno za svakog pacijenta na temelju povijesti, općeg stanja i tolerancije lijeka.

U teškim oblicima zaraznih bolesti, 800 mg lijeka se daje prvi dan jednom, počevši od 2. dana, 400 mg 2 puta dnevno.

Kod bolesti bubrega i mokraćnog sustava

Pacijenti s patologijama bubrega i mokraćnog sustava propisuju se 400 mg 1 puta dnevno, ako je prisutan komplicirani oblik - IV se stavlja svakih 36 sati. Dnevna doza ne smije prelaziti 1200 mg.

Nuspojave

Kod uzimanja lijekova često se mogu pojaviti nuspojave. Najčešći među njima su:

  • teška mučnina i bol u trbuhu;
  • poremećaj središnjeg živčanog sustava;
  • artralgija, mijalgija;
  • crystalluria;
  • nesanica i uporna glavobolja;
  • kršenje muških spolnih organa;
  • trombocitopenije;
  • reakcije fotosenzitivnosti.

Primjena tableta Pefloxacina najčešće uzrokuje dispeptičke simptome i glavobolje. Pri korištenju otopine pojavljuju se proljev, povraćanje, pruritus, urtikarija.

predozirati

Znaci predoziranja nisu uočeni. Ali ako slučajno uzmete veliku dozu, simptomi nuspojava mogu se povećati. Liječenje u ovom slučaju je simptomatsko. U teškim slučajevima provoditi detoksikacijsku terapiju. Za potpuno uklanjanje toksina koristi se hemodijaliza.

Značajke aplikacije

U vrijeme liječenja pacijentu je bolje izbjegavati izravnu sunčevu svjetlost. To može dovesti do reakcije fotosenzibilizacije. Za prevenciju pojave bakterija rezistentnih na rifampicin, otopina se propisuje kao dio složene terapije.

Tijekom trudnoće i dojenja

Budući da aktivni spoj dobro prodire kroz zaštitnu barijeru posteljice i u majčino mlijeko, zabranjeno je koristiti takav tretman tijekom porođaja i dojenja.

Je li to moguće u djetinjstvu

Nikada se nije primjenjivao u pedijatrijskoj praksi.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Kod kroničnog zatajenja bubrega potrebno je prilagoditi dozu. Smanjuje se na minimum. U ovom slučaju, jedna doza od 50% od dopuštenog, ako uzimate lijekove dva puta dnevno. Ako jednom dozirate, uzmite cijelu propisanu dozu odjednom.

S abnormalnom funkcijom jetre

Kada je patologija jetre nužno potrebna prilagodba doze. U slučaju poremećaja pluća, propisano je 400 mg lijekova dnevno, umjerene povrede zahtijevaju primjenu svakih 36 sati. A u slučaju teških bolesti jetre, interval se povećava na 48 sati. Tijek liječenja ne smije biti duži od 28 dana.

Dodatne upute

Alat se može uzimati samo u jasno propisanim dozama i u vrijeme koje je preporučio liječnik. Potrebno je pratiti razvoj nuspojava. Pojavljuju se vrlo često i mogu zahtijevati specifično liječenje.

Utjecaj na koncentraciju

Lijek ima izravan učinak na središnji živčani sustav. Poremećena je koncentracija pažnje i brzina psihomotornih reakcija koje su nužne u hitnim situacijama. Stoga je za vrijeme liječenja bolje suzdržati se od vlastite vožnje.

Interakcija lijekova

Lijek se često koristi u liječenju zaraznih bolesti. Ali morate znati sa kojim lijekovima je kompatibilan i s kojim se ne može koristiti.

S drugim lijekovima

Kada se istodobno primjenjuje s aminoglikozidima, sinergizam se povećava na piokanski štapić. Povećava se učinkovitost primjene indirektnih antikoagulanata. Cimetidin može usporiti eliminaciju pefloksacina iz tijela. Metabolizam teofilina se usporava i povećava se njegova koncentracija u krvi. Antacidi koji sadrže magnezij i aluminij usporavaju apsorpciju lijeka.

Kompatibilnost s alkoholom

Ne može se koristiti s alkoholom. Rizik od razvoja simptoma intoksikacije se povećava, negativan utjecaj na središnji živčani sustav postaje jači. Učinkovitost lijeka kada se to uvelike smanjuje.

Uvjeti skladištenja

Nemojte zamrzavati otopinu. Lijek čuvajte na sobnoj temperaturi, izvan dohvata djece. Rok valjanosti mora biti naveden na originalnom pakiranju. Tablete se čuvaju 3 godine, rješenje - 2 godine.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Lijek se može kupiti u ljekarnama.

Prodaju li ih bez recepta?

Otpušta se samo po posebnom receptu.

Koliko

Cijena tableta počinje od 75 rubalja. za 10 kom. Rješenje za infuziju koštat će oko 125 rubalja.

Latinski recept

Rp: Tab. "PEFLOXACINI" 0.4 No.

D.S. dok jedete na 0,4 2 p / d.

proizvođač

Proizvodno poduzeće: KRASFARMA OJSC (Rusija).

analoga

Postoji nekoliko uobičajenih analoga:

Supstituti se prodaju u tabletama i ampulama. One se mogu malo razlikovati u sastavu, ali je terapijski učinak gotovo isti. Doziranje i trajanje liječenja određuju se pojedinačno.

Liječnici recenzije

Igor, 41, gastroenterolog, Moskva: “Pacijentima s upalom žučnog mjehura, mokraćnog i žučnog sustava propisujem antibiotik. Pripada antimikrobnim agensima. Može se uzimati u obliku tableta ili injekcija. Preporučujem.

Marina, 32, terapeut, Novorossiysk: „Ovaj antibiotik počeo sam koristiti u svojoj praksi u liječenju različitih bolesti dišnog sustava, osobito tijekom infekcije bronhija. Lijek ima dobar učinak na uništavanje bakterija. Ali potrebno je pratiti dozu kako se nuspojave ne bi razvile.

Mišljenje pacijenata

Svetlana, 26 godina, St. Petersburg: “Bio sam u bolnici s upalom mjehura. Uzeo je ovaj antibiotik. Nakon primjene Pefloksacina, temperatura se vratila na normalu, krvni testovi postali su dobri. Nije bilo nuspojava djelovanja lijeka, ona ga je uzimala strogo u skladu s namjenom. "

Veronika, 28, Saratov: “Partner nagrađen s veneričnom bolešću - gonorejom. Morao sam se liječiti antibioticima. Moje tijelo slabo reagira na takve lijekove. A uporaba Pefloxacina nije bila iznimka. Nakon treće pilule, moje zdravlje se poboljšalo, upala je počela prolaziti. No, terapija tim lijekom morala je biti zaustavljena razvila se jaka mučnina, u ustima se pojavila gorčina. Zamijenio antibiotik s drugim. Mladić je išao na liječenje.

Pefloxacin-Akos

Tablete obložene bijelom ili bijelom bojom, žućkaste boje, okrugle, bikonveksne.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob ili krumpirov škrob, polivinilpirolidon, laktoza, kalcijev stearat, mikrokristalna celuloza, talk.

Sastav ljuske: hidroksipropil celuloza, polietilen oksid 4000, titanov dioksid, 1,2-propilen glikol, talk ili opadry.

10 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.

Tablete obložene bijelom ili bijelom bojom, žućkaste boje, okrugle, bikonveksne.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob ili krumpirov škrob, polivinilpirolidon, laktoza, kalcijev stearat, mikrokristalna celuloza, talk.

Sastav ljuske: hidroksipropil celuloza, polietilen oksid 4000, titanov dioksid, 1,2-propilen glikol, talk ili opadry.

10 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.

Otopina za infuziju transparentna, žućkasta ili zelenkasto-žućkasta.

Pomoćne tvari: askorbinska kiselina, benzilni alkohol, natrijev pirosulfit, dinatrijeva sol etilendiamintetraoctene kiseline, natrijev karbonat, voda d / i.

5 ml - ampule (5) - pakiranja od kartona.
5 ml - ampule (10) - pakiranja od kartona.

Antimikrobni lijek širokog spektra iz skupine fluorokinolona. Djeluje baktericidno, blokira DNA girazu, krši replikaciju A-podjedinice DNA i RNA i sintezu bakterijskih proteina.

S obzirom na gram-negativne bakterije, djeluje na stanice koje se nalaze u fazi odmora i dijeljenja, te na gram-pozitivne bakterije, samo na stanicama koje su u procesu mitotske podjele. Otporan na β-laktamazu. Ima širok spektar djelovanja.

Lijek je aktivan protiv aerobnih gram-negativnih bakterija: Escherichia coli, Klebsiella spp., Indol-pozitivnih i indol-negativnih Proteus spp. (uključujući zaštitnika), Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Neisseria gonorrhoeae; aerobne gram-pozitivne bakterije: Staphylococcus spp., (uključujući one koje proizvode i ne proizvode penicilinazu i meticilin-rezistentne), Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; unutarstanične bakterije: Legionella spp. (uključujući Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Lijek je umjereno osjetljiv: Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis.

Gram-negativne anaerobne bakterije - Bacteroides spp. (osim za B. fragilis), Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Nakon peroralne primjene pefloksacin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon jednog uzimanja 400 mg pefloksacina nakon 20 minuta, apsorbira se 90% doze, dok Cmaksimum dostignut je u 90-120 minuta i iznosi 4 μg / ml. Nakon ponovljene primjene Cmaksimum u krvnoj plazmi - 10 µg / ml, koncentracija u bronhijalnoj sluznici - 5 µg / ml; omjer između koncentracije u sluznici i krvi je 100%.

Nakon IV Cmaksimum dostignut unutar 60 min.

Vezanje proteina u plazmi je 25-30%. Vd - 1,5-1,8 l / kg. Pefloksacin dobro prodire u tkiva i tjelesne tekućine (bronhijalni sekret, pluća, prostata, cerebrospinalna tekućina, peritonealna tekućina, koštano tkivo, srce, sputum, urin, žuč). Koncentracija u navedenim tekućinama i tkivima veća je od koncentracije u krvnoj plazmi.

Koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini nakon trostrukog unosa u dozi od 400 mg - 4,5 µg / ml, uz povećanje doze na 800 mg - 9,8 µg / ml; omjer između koncentracija u plazmi i tekućine je 89%. Koncentracija u drugim organima i tkivima 12 h nakon posljednjeg unosa: štitnjača - 11,4 µg / g, žlijezde slinovnica - 2,2 µg / g, koža - 7,6 µg / g, tonzile - 9 µg / g, mišići - 5,6 µg / g.

Metaboliziran u jetri metilacijom u dimetilpefloksacin (ima značajnu antibakterijsku aktivnost), oksidira se u N-oksid i konjugira s glukuronskom kiselinom kako bi nastao pefloksacin-glukuronid.

T1/2 nakon gutanja oko 8-10 sati, s ponovljenom primjenom - 12-13 sati; T1/2 nakon intravenske primjene pojedinačne doze - 7,2-13 sati, s ponovljenom primjenom - 14-15 sati, izlučuje se u mokraći (60%) iu neizmijenjenom izmetu, djelomično u obliku metabolita. Sadržaj nepromijenjenog pefloksacina u urinu za 1-2 sata nakon primjene iznosi 25 μg / ml, u 12-24 sata –15 μg / ml. Nepromijenjeni pefloksacin i njegovi metaboliti otkriveni su u urinu u roku od 84 sata nakon posljednje injekcije lijeka. Koeficijent ekstrakcije pefloksacina s hemodijalizom - 23%.

Liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

- Infekcija bubrega i urinarnog trakta;

- gastrointestinalne infekcije (uključujući salmonelu, tifus);

- infekcija žučnog mjehura i žučnih puteva (uključujući holecistitis, kolangitis, empiem žučnog mjehura);

- infekcije trbušne šupljine (uključujući intraabdominalne apscese, peritonitis);

- infekcije zdjeličnih organa (uključujući adneksitis, prostatitis);

- infekcije kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis);

- Infekcija kože i mekih tkiva;

- infekcije donjeg respiratornog trakta;

- infekcije gornjih dišnih putova (uključujući srednje uho, paranazalne sinuse, ždrijelo i grkljan);

- Infekcija kože i mekih tkiva;

- Kirurške i bolničke infekcije;

- sprječavanje infektivnih komplikacija nakon kirurških intervencija.

—Laktacija (dojenje);

- djeca i adolescenti do 18 godina;

- Povećana osjetljivost na fluorokinolone.

Uz oprez, lijek se propisuje za aterosklerozu cerebralnih krvnih žila, oštećenje moždane cirkulacije, organske lezije središnjeg živčanog sustava i konvulzivni sindrom nepoznate etiologije.

Postavlja se pojedinačno, ovisno o mjestu i težini infekcije, kao i osjetljivosti mikroorganizama.

Kod nekompliciranih infekcija, odrasli se propisuju oralno za 400 mg 2 puta dnevno, prosječna dnevna doza je 800 mg. Tablete treba uzimati oralno, na prazan želudac, bez žvakanja, piti puno vode.

Kod teških infekcija lijek se propisuje u / u kapanju (u 250 ml 5% otopine glukoze 1 sat): prva doza je 800 mg, zatim 400 mg svakih 12 sati, a prosječno trajanje liječenja nije dulje od 1-2 tjedna.

Za bolesnike s oštećenjem funkcije jetre potreban je režim doziranja. Uz manje povrede, lijek se propisuje 400 mg 2 puta / dan, s više izraženih poremećaja svakih 36 sati, u teškim bolestima jetre interval između injekcija se produžuje na 2 dana. Tijek liječenja nije duži od 30 dana.

Bolesnici s oslabljenom funkcijom bubrega (s CC manjim od 20 ml / min), jedna doza je 50% prosječne doze u frekvenciji od 2 puta / dan, ili se puna pojedinačna doza daje 1 vrijeme / dan.

Stariji bolesnici smanjuju dozu za 1/3.

Na dijelu središnjeg živčanog sustava: depresija, glavobolja, vrtoglavica, nesanica, umor, povećana aktivnost napadaja, tjeskoba, uznemirenost, tremor; rijetko konvulzije.

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, anoreksija, nadutost, pseudomembranozni kolitis, prolazno povećanje aktivnosti transaminaza jetre, kolestatska žutica, hepatitis, nekroza jetre.

Na dijelu mokraćnog sustava: kristalurija; rijetko - glomerulonefritis, disurija.

Na dijelu hematopoetskog sustava: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija (u dozama od 1,6 g / dan), agranulocitoza, eozinofilija.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež, urtikarija, ispiranje kože, fotosenzitivnost; rijetko - angioedem, bronhospazam, artralgija.

Ostalo: tahikardija, mialgija, tendonitis, ruptura tetive, kandidijaza.

Lokalne reakcije: flebitis.

Trenutno, slučajevi predoziranja Pefloksatsin-AKOS nisu prijavljeni.

U slučaju slučajnog predoziranja propisana je simptomatska terapija. Ako je potrebno, provodite hemodijalizu i peritonealnu dijalizu. Ne postoji specifičan antidot.

Istovremena primjena pefloksacin-AKOS i beta-laktamskih antibiotika sprečava razvoj rezistencije u liječenju stafilokokne infekcije

Istodobnom primjenom pefloksacina-AKOS s aminoglikozidima, piperacilinom, azlocilinom, ceftazidimom, uočava se sinergizam antibakterijskog djelovanja (uključujući u odnosu na plavi bacil gena).

Istodobnom primjenom pefloksacin-AKOS i indirektnih antikoagulanata dolazi do smanjenja protrombinskog indeksa (stoga, ako je potrebno, treba pratiti uzorak periferne krvi).

Apsorpcija pefloksacina usporava se s antacidima koji sadrže aluminijev hidroksid i magnezijev hidroksid.

Istovremena primjena pefloksacina i cimetidina dovodi do smanjenja ukupnog klirensa i povećanja poluživota pefloksacina, ali ne mijenja volumen distribucije i bubrežni klirens.

Pefloksacin-AKOS usporava metabolizam teofilina u jetri, što dovodi do povećanja koncentracije teofilina u plazmi i središnjem živčanom sustavu (stoga, ako trebate dati tu kombinaciju, smanjite dozu teofilina).

Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju usporavaju izlučivanje pefloksacina.

Pefloksacin se ne smije miješati s otopinama koje sadrže ione klora, kako bi se izbjeglo taloženje.

Nekompatibilno s heparinom.

Za mješovite infekcije, perforirane procese u trbušnoj šupljini, za infekcije zdjeličnih organa, pefloksacin-AKOS se kombinira s lijekovima koji su aktivni protiv anaerobnih stanica (metronidazol, klindamicin).

Tijekom razdoblja liječenja bolesnici trebaju primiti veliku količinu tekućine kako bi spriječili kristaluriju.

Zbog moguće fotosenzibilizacije tijekom razdoblja liječenja Pefloxacin-AKOS, UV zračenje treba izbjegavati.

Za teške bolesti jetre i bubrega potreban je režim doziranja.

Ako se tijekom ili nakon liječenja pefloksacinom-AKOS-om pojavi teška ili dugotrajna proljev, treba isključiti pseudomembranozni kolitis (to zahtijeva trenutni prekid lijeka i odgovarajuću terapiju).

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim prijevozom i upravljanje mehanizmima

Kada koristite lijek treba se suzdržati od prakticiranja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

pefloksacin

Pefloksacin: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: pefloksacin

ATX kod: J01MA03

Aktivni sastojak: pefloksacin (pefloksacin)

Proizvođač: OJSC "KRASFARMA" (Rusija)

Aktualizacija opisa i fotografija: 26/07/2018

Pefloksacin je antimikrobni lijek širokog spektra baktericidnog djelovanja, skupina fluorokinolona.

Oblik i sastav otpuštanja

Dozni oblici lijeka:

  • Tablete, obložene (10 kom. U blisteru, u kartonu jedan blister);
  • Otopina za infuzije (100 ml u bocama, u kartonu 1 boca, za bolnice - u kartonu od 48 boca).

Sadržaj aktivnog sastojka:

  • 1 tableta: pefloksacin, u obliku metansulfonata - 400 mg;
  • 1 ml otopine: pefloksacin, u obliku dihidrat mesilata (u smislu pefloksacina) - 4 mg.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Pefloksacin je antimikrobni agens širokog spektra. Odnosi se na skupinu fluorokinolona. Lijek djeluje baktericidno, blokirajući enzim DNA-girase, ometajući replikaciju A-podjedinice DNA i RNA, kao i sintezu bakterijskih proteina.

Pefloksacin je aktivan protiv gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija. Djeluje na stanice koje su u procesu podjele i mirovanja (u gram-negativnim bakterijama) i na stanice koje su u procesu mitoze (u gram-pozitivnim bakterijama). Otporan na β-laktamazu.

Pefloksacin djeluje na sljedeće mikroorganizme:

  • Aerobna dna Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indol-negativni i indol-pozitivni Proteus spp.;
  • aerobne gram pozitivne bakterije: Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus agalactiae i Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
  • unutarstanične bakterije: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (uključujući Legionella pneumophila), Chlamydia spp.

Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis i Clostridium perfringens imaju umjerenu osjetljivost na lijek.

Pefloksacin ne djeluje na anaerobne gram-negativne bakterije: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. i Bacteroides spp. (iznimka - B. fragilis).

farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon uzimanja pojedinačne doze od 400 mg nakon 20 minuta, apsorbira se oko 90% prihvaćene doze, a maksimalna koncentracija se postiže nakon 1,5-2 sata i iznosi 4 μg / ml. Nakon ponovljene primjene lijeka, maksimalna koncentracija u plazmi je 10 µg / ml, koncentracija pefloksacina u bronhijalnoj membrani je 5 µg / ml, a omjer koncentracije u krvi i sluznice je 100%.

Nakon intravenske primjene lijeka, maksimalna koncentracija se postiže unutar 1 sata.

Pefloksacin se veže za 25-30% za proteine ​​plazme. Volumen distribucije je 1,5-1,8 l / kg. Lijek dobro prodire u sva tkiva i tjelesne tekućine (pluća, srce, žlijezda prostate, koštano tkivo, žlijezde slinovnice, tonzile, kožu, mišiće, bronhijalni sekret, peritonealnu tekućinu, urin, cerebrospinalnu tekućinu, žuč, sputum) i koncentraciju u tim tkivima i tekućine iznad koncentracije pefloksacina u krvi.

Metabolizam se događa u jetri na sljedeće načine: oksidacija u N-oksid, metilacija u dimetil pefloksacin (farmakološki aktivan) i konjugacija s glukuronskom kiselinom, nakon čega slijedi stvaranje pefloksacin glukuronida.

Vrijeme poluživota nakon uzimanja lijeka je od 8 do 10 sati, uz ponovnu uporabu - od 12 do 13 sati. Nakon intravenske primjene pefloksacina u jednoj dozi, vrijeme poluživota je od 7 do 13 sati, nakon ponovljene primjene, od 14 do 15 sati.

Izlučuje se u stolici i mokraći (oko 60%) u nepromijenjenom obliku, neki u obliku metabolita. Nakon 1 - 2 sata nakon gutanja, u urinu se nalazi u koncentraciji od 25 µg / ml, a nakon 12-24 sata koncentracija pefloksacina u mokraći u nepromijenjenom obliku već je 15 µg / ml. Lijek i njegovi metaboliti otkriveni su u urinu u roku od 84 sata nakon zadnje doze. Kod hemodijalize je stopa eliminacije pefloksacina 23%.

Indikacije za uporabu

Primjena lijeka indicirana je za liječenje mikroorganizama osjetljivih na pefloksacin, infekcije i upalne procese sljedeće lokalizacije:

  • Hepatobilijarni sustav (jetra, žuč i žuč);
  • Kosti i zglobovi;
  • ORL organi (uho, grlo, nos) i donji respiratorni trakt;
  • Mokraćnog sustava (bubrezi i urinarni trakt);
  • Abdominalna šupljina i zdjelični organi;
  • Probavni sustav (uključujući infekciju usta, čeljusti, zuba);
  • Koža, meko tkivo, sluznice;
  • Ginekološke infekcije, spolno prenosive bolesti (klamidija, gonoreja), prostatitis;
  • Nozokomijalne i kirurške infekcije;
  • Teške sustavne infekcije (bakterijemija, septikemija, endokarditis, osteomijelitis, meningoencefalitis).

Osim toga, rješenje je propisano za prevenciju i liječenje infektivnih komplikacija nakon operacije.

kontraindikacije

  • Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
  • Razdoblje trudnoće i dojenja;
  • Dob do 15 godina;
  • Preosjetljivost na pefloksacin i druge fluorokinolone.

Osim toga, uporaba tableta kontraindicirana je u bolesnika s zatajenjem jetre.

Rješenje se propisuje s oprezom u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre, poremećajima moždane cirkulacije, cerebralnom arteriosklerozom, konvulzivnim sindromom nepoznate geneze i epilepsijom.

Upute za uporabu pefloksacina: metoda i doziranje

Obložene tablete

Tablete se gutaju, gutaju cijele, uz obroke.

Preporučena doza: 400 mg dvaput dnevno (ujutro i navečer).

U nedostatku željenog terapeutskog učinka, indicirano je povećanje dnevne doze na 1600 mg.

Infuzijska otopina

Otopina je namijenjena intravenskom kapanju.

Liječnik propisuje dozu na temelju kliničkih indikacija pojedinačno, uzimajući u obzir težinu tijeka i lokalizaciju infekcije, kao i osjetljivost mikroorganizma na lijek.

Preporučeni režim doziranja:

  • Teški oblici zaraznih bolesti: početna doza je 800 mg, zatim 400 mg dva puta dnevno svakih 12 sati. Bolesnicima s oštećenom bubrežnom funkcijom propisuje se 400 mg svaki, s blagim oblikom patologije - 1 put u 24 sata, s teškim oblikom - s intervalom između postupaka u 36 sati;
  • Infekcije jetre: u količini od 8 mg po 1 kg tjelesne težine pacijenta s trajanjem infuzije od 1 sata. Učestalost zahvata: sa žuticom - 1 put u 24 sata, ascites - 1 put u 36 sati, pacijenti sa žuticom i ascites - 1 put u 48 sati.

Dnevna doza pefloksacina ne smije prelaziti 1200 mg.

Nuspojave

  • Probavni sustav: mučnina, bol u trbuhu;
  • Mišićno-koštani sustav: artralgija, mijalgija;
  • Živčani sustav: nesanica, glavobolja;
  • Krvni sustav: trombocitopenija (dnevna doza od 1600 mg);
  • Dermatološke reakcije: fotoosjetljivost.

Osim toga, primjena pefloksacina može izazvati sljedeće nuspojave:

  • Obložene tablete: vrtoglavica, dispeptički simptomi;
  • Otopina za infuzije: povraćanje, proljev, razvoj alergijskih reakcija u obliku urtikarije, pruritus.

predozirati

Do danas nisu zabilježeni slučajevi predoziranja.

U slučaju slučajnog davanja značajno većih od terapijskih, propisuje se simptomatsko liječenje, a po potrebi se provodi i peritonealna dijaliza i hemodijaliza. Ne postoji specifičan antidot za pefloksacin.

Posebne upute

Tijekom razdoblja primjene pefloksacina, pacijent treba izbjegavati izlaganje ultraljubičastom zračenju.

Kako bi se spriječila otpornost bakterija na beta-laktamske antibiotike i rifampicin, otopina se propisuje kao dio kombinirane terapije.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće i dojenja.

Koristite u djetinjstvu

Prema uputama, pefloksacin je kontraindiciran u djece i adolescenata do 18 godina.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

U slučaju smanjene funkcije bubrega (ako je klirens kreatinina manji od 20 ml / min), potrebno je smanjiti dozu lijeka: kada se primjenjuje dva puta dnevno, jedna doza treba biti 50% prosječne doze, a jednom dnevno propisati punu pojedinačnu dozu.

S abnormalnom funkcijom jetre

Za povrede jetre potrebno je prilagoditi režim doziranja lijeka: za svjetlosne poremećaje propisuje se 400 mg pefloksacina dnevno, za umjerene poremećaje, 400 mg svakih 36 sati, a za teške poremećaje interval između doza lijeka treba povećati na 48 sati. Trajanje terapije u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre ne bi smjelo biti dulje od 30 dana.

Interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu s pefloksacinom:

  • Aminoglikozidi - potiču sinergizam s Pseudomonas aeruginosa;
  • Indirektni antikoagulanti - mogu pojačati njihov učinak;
  • Cimetidin - dovodi do povećanja T1 /2 pefloksacin i niži ukupni klirens;
  • Teofilin - usporava metabolizam jetre i povećava koncentraciju u krvnoj plazmi;
  • Antacidi koji sadrže magnezijev hidroksid i aluminijev hidroksid usporavaju apsorpciju pefloksacina.

Otopina za infuziju ne može se miješati s lijekovima koji sadrže ione klora.

analoga

Analogi perfloksacina su: Unicpef, Pefloksabol, Abaktal, Pefloksatsin-AKOS.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece. Čuvati na tamnom, suhom i hladnom mjestu. Temperatura skladištenja otopine je 10-25 ° C (ne zamrzavajte).

Rok trajanja: tablete - 3 godine; otopina - 2 godine.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Recept.

Pefloxacin Reviews

Lijek dobro podnosi bolesnik i djeluje protiv uzročnika brojnih zaraznih bolesti. U nekim pregledima pefloksacina opisani su slučajevi fotosenzibilizacije tijekom antimikrobnog liječenja, kao i gorka usta i blaga mučnina.

Cijena pefloksacina u ljekarnama

Trenutno, lijek je dostupan samo u obliku otopine za infuziju. Cijena tableta Pefloxacina nije poznata, jer je taj oblik puštanja u promet istekao. Ako je potrebna oralna primjena pefloksacina, možete kupiti isti lijek Pefloxacin-AKOS za oko 75 rubalja (filmom obložene tablete, 400 mg, 10 komada u pakiranju). Trošak otopine za injekciju Pefloksacin-AKOS je u prosjeku 125 rubalja.