Levofloksacin: upute za uporabu

Medicinski lijek Levofloxacin (Levofloxacin) smatra se antibakterijskim sredstvom širokog spektra. Ovaj se lijek preporuča pacijentima s infektivnim i upalnim bolestima gornjih dišnih puteva, kože i mekih tkiva, respiratornog trakta, mokraćnih organa. Liječnik pojedinačno odabire shemu konzervativnog liječenja, samozdravljenje je opasno za zdravlje.

Sastav i oblik otpuštanja

Levofloksacin je dostupan u 3 oblika doziranja - tablete od 250 i 500 mg, infuzijska otopina od 0,5%, kapi od 0,5% (za uporabu u oftalmologiji). Okrugle pilule žute boje imaju bikonveksni oblik, uzdužni rez. Tablete se pakiraju u kutije od 5 ili 10 komada, priložite upute za uporabu. Prozirne kapi za oči preliju se u boce kapaljki od 5 ili 10 ml. Otopina za infuziju zeleno-žute boje proizvodi se u bočicama od 100 ml. Značajke kemijskog sastava:

Oblik oslobađanja lijeka

levofloksacin hemihidrat (250 ili 500 mg)

hipromeloza, kalcijev stearat, primeloza, mikrokristalna celuloza, polisorbat 80

titanov dioksid, žuta boja željeznog oksida, talk, hipromeloza, makrogol 4000

levofloksacin hemihidrat (5 mg)

benzalkonijev klorid, natrijev klorid, 1 M otopina klorovodične kiseline, dinatrij edetat dihidrat, voda za injekcije

otopina za infuziju, 1 ml

levofloksacin hemihidrat (5 mg)

natrijev klorid, voda za injekcije

Farmakološka svojstva

Lijek Levofloxacin je predstavnik fluorokinolonske skupine s izraženim antimikrobnim učinkom u tijelu. Aktivna tvar s baktericidnim svojstvima krši DNK superkoiliranje, izaziva morfološke promjene u stanicama patogenih mikroorganizama. Mikrobi gube sposobnost reprodukcije, masovno odumiru. Prema uputama, lijek je aktivan protiv bakterija gram-pozitivnih i gram-negativnih, pojedinačnih sojeva.

Sa oralnim lijekovima na prazan želudac, indeks biodostupnosti je 100%. Maksimalna koncentracija levofloksacin hemihidrata u plazmi doseže 1 sat nakon jedne doze. Metabolizam se događa u jetri. Proces poluživota traje 6-7 sati. Prema uputama, antibiotik se izlučuje putem bubrega s urinom za 85%.

Levofloksacin je antibiotik ili ne

Navedeni lijek pripada farmakološkoj skupini fluorokinolona, ​​koju karakterizira sustavni učinak u tijelu. Levofloksacin je sintetičko antibakterijsko sredstvo koje, u usporedbi s antibioticima, manje vjerojatno izaziva pojavu alergijske reakcije. Lijek ima izražena baktericidna, antimikrobna svojstva, preporučuje se za kompleksno liječenje infekcija uzrokovanih aktivnošću sojeva pneumokoka, rezistentnih na penicilin, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Indikacije za uporabu

Detaljne upute za primjenu lijeka Levofloxacin opisuju bolesti u kojima je takvo farmaceutsko imenovanje prikladno. Medicinske indikacije za sve oblike oslobađanja navedenih lijekova:

  • tablete: sinusitis, upala paraznih sinusa, upala pluća, upala srednjeg uha, bronhitis, uretritis, pijelonefritis, cistitis, nekomplicirani prostatitis bakterijske prirode, furunkuloza, pioderma, apsces, pneumonitis, urogenitalne infekcije u odraslih, ateroma;
  • otopina za infuzije: antraks, sepsa, kronični bronhitis, tuberkuloza, infekcije žučnih puteva, impetigo, pioderma, komplicirana upala pluća s trovanjem krvi, komplicirani prostatitis, panikulitis;
  • kapi: površne infekcije očiju bakterijske geneze.

Doziranje i primjena

Medicinski lijek Levofloxacin namijenjen je za oralnu, intravensku, eksternalnu primjenu. Trajanje liječenja tabletama je 1-2 tjedna, s otopinom za infuzije - od 1 do 3 mjeseca (ovisno o medicinskim indikacijama), kapi za oči - 5-7 dana. Optimalnu dozu antibakterijskog agensa pojedinačno određuje liječnik.

Tablete Levofloxacina

Lijek je namijenjen za oralnu primjenu. Tablete treba piti na prazan želudac ili između obroka, s mnogo tekućine. Preporučene doze definirane su u uputama, ovisno o dijagnozi:

  • bakterijski sinusitis: 1 put dnevno, 500 mg, tečaj - 10-14 dana;
  • kronični bronhitis u fazi relapsa: 250 ili 500 mg 1 put dnevno, tijekom 7-10 dana;
  • izvanbolnička pneumonija: 500 mg 1-2 puta dnevno tijekom 1-2 tjedna;
  • prostatitis: na 1 karticu. Levofloksacin 500 jednom dnevno, tečaj - 4 tjedna;
  • infekcija kože i mekih tkiva: 0,5–1 g jednom dnevno, tijekom 7–14 dana;
  • infekcije mokraćnog sustava: 250 mg 1 put dnevno, tečaj - 10 dana;
  • bakterijski prostatitis: 500 mg jednom dnevno, tečaj - 28 dana;
  • bakterijemija, septikemija: 250 ili 500 mg 1 put dnevno, tečaj - 14 dana.

Levofloksacin u ampulama

Infuzijska otopina je dizajnirana za polagano intravensko kapanje. Prema uputama, trajanje primitka 100 ml lijeka je najmanje 60 minuta, broj postupaka je 1-2 na dan. Nakon nekoliko dana, pacijent se prebacuje u oblik tablete naznačenog antibiotika. Otopina se injicira intravenski u dozi od 500 mg, broj dnevnih tretmana ovisi o dijagnozi:

  • infekcije kože: dva puta dnevno tijekom 7-14 dana;
  • sepsa, upala pluća: 1-2 puta dnevno tijekom 7-14 dana;
  • akutni pijelonefritis: jednom dnevno tijekom 3-10 dana;
  • infekcije kože: 1.000 mg za 2 dnevna unosa od 1 do 2 tjedna;
  • antraks: Levofloksacin intravenski 1 put dnevno 2 tjedna.

kapi

S infekcijom oka, Levofloxacin se propisuje u obliku kapi za oči za vanjsku uporabu. Prva 2 dana su potrebna za ulazak u svaku konjunktivalnu vrećicu za 1-2 kapice. ovaj lijek svakih 2 sata. Trećeg dana, preporuča se koristiti lijek ne više od 4 puta dnevno tijekom 1 tjedna. Ako je potrebno, antibiotska terapija se produžuje.

Posebne upute

Kako bi se smanjio rizik od oštećenja zglobne hrskavice, liječenje adolescenata s ovim lijekovima kontraindicirano je. Upute za uporabu sadrže važne preporuke za pacijente:

  1. Nakon bolesnika s peritonealnom dijalizom ili hemodijalizom, primjena dodatnih doza kontraindicirana je.
  2. U kronične bolesti bubrega, bolesnika u dobi za umirovljenje, lijek se propisuje s oprezom.
  3. Kada organske lezije mozga tijekom antibakterijske terapije razvijaju konvulzivni sindrom.
  4. Kod akutnog nedostatka glukoza-6-fosfat dehidrogenaze pod utjecajem fluorokinolona dolazi do razaranja crvenih krvnih stanica (hemoliza).
  5. Kada nosite kontaktne leće, potrebno je privremeno odustati od uporabe kapi, inače se adsorpcija aktivne tvari usporava.
  6. Liječenje zahtijeva laboratorijsko praćenje hemoglobina, bilirubina, kreatinina u krvi.
  7. Kada koristite kapi za oči, potrebno je privremeno odustati od kontrole osobnog automobila, mehanizama napajanja, važno je pričekati dok se vizija ne uspostavi.
  8. Tablete levofloksacina u ginekologiji propisane su za infekcije kao dio kompleksne terapije (istodobno s vaginalnim sredstvima za primjenu).
  9. Lijek s dugotrajnom upotrebom može izazvati disbakteriozu, stoga se propisuju probiotici za normalizaciju crijevne mikroflore.

Tijekom trudnoće

Lijek Levofloxacin se ne preporuča za nošenje fetusa, jer je na taj način moguće narušiti zdravlje nerođenog djeteta. Kada je lijek za dojenje također kontraindiciran. Ako je potrebno, potrebna je terapija lijekovima kako bi se beba privremeno prebacila u prilagođenu smjesu, zaustavila laktaciju.

Levofloksacin za djecu

Budući da ovaj lijek negativno utječe na stanje tkiva hrskavice, on je kategorično kontraindiciran za bolesnike mlađe od 18 godina prema uputama. U djetinjstvu se preporuča odabrati druga antibakterijska sredstva, nakon savjetovanja s lokalnim pedijatrom. Levofloksacin je posebno opasan za zdravlje adolescenata.

Levofloksacin i alkohol

Tijekom antibiotske terapije, alkohol je kontraindiciran iz dva razloga - smanjenog terapijskog učinka, povećane ozbiljnosti nuspojava. Alkohol povećava diuretski učinak, zbog čega se aktivne tvari brzo izlučuju iz tijela, usporavajući oporavak. Osim toga, interakcija s etanolom povećava opterećenje živčanog sustava. Pacijent se žali na napade migrene, vrtoglavicu, nesanicu, konvulzije.

Interakcija lijekova

Budući da je Levofloxacin dio kombinirane terapije, važno je uzeti u obzir rizik od interakcija lijekova. Priručnik daje takve preporuke:

  1. Uz istovremenu uporabu kinolona s teofilinom povećava se rizik razvoja konvulzivnog sindroma.
  2. U kombinaciji sa sukralfatom, solima željeza, antacidima koji sadrže magnezij ili aluminij, smanjuje se antibakterijski učinak.
  3. Cimetidin i probenicid malo usporavaju eliminaciju antibakterijskog lijeka, što je važno zapamtiti za bolesnike s kroničnim bolestima jetre i bubrega.
  4. Istovremeni unos glukokortikosteroidima povećava rizik od rupture tetiva, kršenja ligamentnih struktura.
  5. Kada se koristi zajedno s antagonistima vitamina K, važno je sustavno praćenje zgrušavanja krvi.
  6. U kombinaciji s antibakterijskim lijekom Ciklosporin povećava poluživot posljednjeg.
  7. Kada koristite kapi za oči, rizik od interakcije lijekova je minimalan.
  8. Zabranjeno je dodavati natrijev bikarbonat ili heparin u infuzijsku otopinu.
  9. Za infuziju je dopuštena kombinacija s Ringerovom otopinom s dekstrozom, fiziološkom otopinom i otopinom za parenteralnu prehranu.

Nuspojave

Levofloksacin tijelo dobro podnosi, ali liječnici ne isključuju pogoršanje zdravstvenog stanja na početku tečaja. Moguće nuspojave opisane su u uputama za uporabu:

  • probavni sustav: pojačani jetreni enzimi, mučnina, povraćanje, gastralgija, proljev, simptomi pseudomembranoznog kolitisa, uznemirenost crijeva;
  • kardiovaskularni sustav: tahikardija (ubrzan rad srca), hipotenzija, vaskularni kolaps;
  • živčani sustav: depresija, halucinacije, tremor ekstremiteta, osjećaj unutarnje tjeskobe;
  • urinarni sustav: intersticijalni nefritis, povišene koncentracije bilirubina i kreatina u serumu, zatajenje bubrega, Lyellov sindrom;
  • muskuloskeletni sustav: bol i slabost u mišićima, rabdomioliza (oštećenje mišića), tendonitis (upala tetive);
  • dišni sustav: bronhospazam;
  • hematopoetski organi: agranulocitoza, pancitopenija, hemolitička anemija, smanjenje broja neutrofila (neutropenija), glukoza, bazofili, leukociti, trombociti (tromboza), skok eozinofila u krvi;
  • koža: mali osip, urtikarija, dermatitis, eritem, oteklina i hiperemija epidermisa, svrbež, osjećaj pečenja;
  • organi vida: konjuktivna kemoza, blefaritis, fotofobija, eritem na kapcima, smanjena oštrina vida;
  • drugo: groznica, vrućica, leukocitoklastični vaskulitis, hipertermija, preosjetljivost na ultraljubičasto zračenje, sunčeva svjetlost.

predozirati

Uz sustavno precjenjivanje dnevne doze Levofloxacina, oštećuje se živčani sustav. Pacijent je zabrinut zbog grčeva, kao kod epilepsije, simptoma depresije, nesvjestice i zbunjenosti. Ostali simptomi predoziranja: znakovi dispepsije, napadaji povraćanja. Simptomatsko liječenje. Liječnici propisuju dijalizu. Specifični antidot je odsutan.

kontraindikacije

Uporaba lijeka Levofloxacin nije dopuštena svim pacijentima prema indikacijama, antibiotska terapija može biti štetna za neke bolesnike. U uputama se nalazi kompletan popis medicinskih kontraindikacija:

  • dob bolesnika do 1 godine;
  • trudnoća;
  • dojenje;
  • preosjetljivost tijela na aktivne tvari;
  • epilepsije;
  • zatajenje bubrega.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Lijek se prodaje u ljekarnama, na recept. Prema uputama čuvajte ga na suhom, tamnom mjestu izvan dohvata male djece. Rok trajanja - 2 godine (otvorena boca - 30 dana). Lijekovi koji su istekli moraju se ukloniti.

analoga

Ako lijek ne pomaže ili uzrokuje nuspojave, preporuča se zamijeniti lijek. Pouzdani analozi s kratkim opisom:

  1. Tsipromed. Antibiotik u obliku kapi za oči za vanjsku uporabu. Prema uputama, dnevne doze ovise o težini bolesti. Tijek liječenja je 7-21 dan.
  2. Betatsiprol. Lijek za liječenje infektivnih očnih bolesti. Prema uputama, pacijentu je propisano 1-2 kapice. u svakoj konjunktivnoj vreći. Trajanje terapije ovisi o težini bolesti.
  3. Vitabakt. Antibakterijske kapi za oči za vanjsku uporabu. Dopušteno za trudnice, dojilje pod liječničkim nadzorom.
  4. Decamethoxin. Propisuje se antibiotik za liječenje zaraznih bolesti gornjih dišnih putova, mekih tkiva. Lijek ima nekoliko oblika oslobađanja, dnevne doze se odražavaju u uputama.
  5. Ofloksacin. Tablete s antibakterijskim učinkom karakterizira sustavni učinak u tijelu. Prosječna doza je 200–800 mg za 2 dnevna unosa tijekom 7–14 dana.
  6. Floksal. To su kapi i mast, koji se u oftalmologiji koriste za istrebljenje patogene flore. Prema uputama, pacijent će se morati liječiti 5 do 14 dana, ovisno o težini bolesti.
  7. Tsiprolet. Antimikrobni lijek u obliku tableta i kapi za oči. Prvi oblik oslobađanja - za pacijente starije od 18 godina, drugi se preporučuje djeci od 1 godine.
  8. Ciprofloksacin. To su tablete za oralnu primjenu s baktericidnim učinkom, koje dovode do smrti osjetljivih bakterija. Lijek bi trebao polagati cijeli tečaj.
  9. Okomistin. Lijek u obliku kapi za oči pokazuje visoku terapijsku aktivnost u odnosu na klamidiju, herpes virus, gljivice, adenovirusi.
  10. Oftadek. Kapi za oči, djelotvorne u infektivnom konjunktivitisu. Prema uputama propisanim za 2 kapice. do 6 puta dnevno. Liječnik određuje trajanje liječenja pojedinačno.

Cijena Levofloxacin

Trošak lijeka ovisi o obliku puštanja, količini lijeka u svakom pakiranju, proizvođaču i rejtingu moskovske ljekarne. Prosječna cijena lijeka varira od 100 do 300 rubalja.

levofloksacin

Tablete, filmom obložene žute boje, okrugle, bikonveksne, na prijelomu svijetlo žute boje; masa tableta 330 mg.

Pomoćne tvari: natrijev kroskarmeloza (primelloza) 7 mg magnezijev stearat 3.2 mg, srednje polivinilpirolidon 14 mg, 21,6 mg mikrokristalinična celuloza, koloidni silicijev dioksid (Aerosil) 5 mg talk 6.4 mg preželatinirani škrob (Škrob 1500) 12.8 mg.

Sastav ljuske: Opadry II (djelomično hidroliziran polivinil alkohol) 4 mg, makrogol (polietilen glikol 3350) 2,02 mg, talk 1,48 mg, titanov dioksid 1,459 mg, lak na bazi žutog kinolina (E104) 0,84 mg, oksid željezne boje (II) ( E172) 0,198 mg, aluminijski lak na bazi indigo karmina (E132) 0,003 mg.

5 komada - polimerne limenke (1) - kartonske kutije.
5 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
10 kom. - polimerne limenke (1) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.

Tablete, filmom obložene žute boje, okrugle, bikonveksne, na prijelomu svijetlo žute boje; masa tableta 660 mg.

Pomoćne tvari: natrijev kroskarmeloza (primelloza) 14 mg magnezijev stearat 6.4 mg, srednje polivinilpirolidon 28 mg, 43.2 mg mikrokristalinične celuloze, koloidnog silicijevog dioksida (Aerosil), 10 mg talk 12.8 mg Preželatinizirani škrob (škrob 1500) 25.6 mg.

Sastav ljuske: Opadry II (polivinil alkohol djelomično hidroliziran) 8 mg, makrogol (polietilen glikol 3350) 4,04 mg, talk 2,96 mg, titanov dioksid 2,918 mg, aluminijski lak na bazi žutog kinolina (E104) 1,68 mg, oksid željezne boje (II) ( E172) 0,396 mg, aluminijski lak na bazi indigo karmina (E132) 0,006 mg.

5 komada - polimerne limenke (1) - kartonske kutije.
5 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
10 kom. - polimerne limenke (1) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.

Levofloksacin je antimikrobno baktericidno sredstvo širokog spektra iz skupine fluorokinolona. Blokira DNK girazu (topoizomeraza II) i topoizomerazu IV, narušava super-prekrivanje i povezivanje prekida DNA, potiskuje sintezu DNA, uzrokuje duboke morfološke promjene u citoplazmi, staničnoj stijenci i membranama bakterija.

Lijek in vitro osjetljiv (minimalna inhibitorna koncentracija manja od 2 mg / l):

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (uključujući Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoksinsoderzhaschie, koagulaza-negativni meticilin-osjetljivi / umjereno osjetljivi sojevi), uključujući Staphylococcus aureus (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus epidermidis (sojevi osjetljivi na meticilin), Streptococcus spp. skupine C i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penicilinski osjetljivi / umjereno osjetljivi / otporni sojevi), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans skupine (sojevi osjetljivi na penicilin / rezistentni sojevi).

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Acinetobacter spp. (uključujući Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (uključujući Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), ekologiju, ekologiju, ecardinia vaginalis, Haemophilus ducreyi; (Uključujući Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis) (i proizvodnju produciraju NO sojeva beta-laktamaze) Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (uključujući penicilinaza proizvodnju i proizvodi bez sojeva), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (uključujući Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Ut. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (uključujući Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens).

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Ostali mikroorganizmi: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Umjereno osjetljivi mikroorganizmi (minimalna inhibitorna koncentracija veća od 4 mg / l):

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (sojevi otporni na meticilin), Staphylococcus haemolyticus (sojevi otporni na meticilin).

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Otporni mikroorganizmi (minimalna inhibitorna koncentracija veća od 8 mg / l):

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (sojevi otporni na meticilin), ostali Staphylococcus spp. (soj koagulaza negativnih meticilina).

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Alcaligenes xylosoxidans.

Ostali mikroorganizmi: Mycobacterium avium.

Kada se proguta, levofloksacin se brzo i gotovo potpuno apsorbira (unos hrane malo utječe na brzinu i potpunost apsorpcije). Biološka raspoloživost - 99%. Vrijeme je za postizanje Cmaksimum u krvnoj plazmi - 1-2 sata; kada se uzima 250 i 500 mg Cmaksimum u krvnoj plazmi je oko 2,8 odnosno 5,2 μg / ml. Komunikacija s proteinima plazme - 30-40%. Dobro prodire u organe i tkiva: pluća, bronhijalna sluznica, sputum, organi urogenitalnog sustava, polimorfonuklearni leukociti, alveolarni makrofagi.

U jetri se mali dio oksidira i / ili deacetilira. Bubrežni klirens je 70% ukupnog klirensa. T1/2 - 8 h Izlučuje se uglavnom bubrezima glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Manje od 5% levofloksacina izlučuje se kao metaboliti. U nepromijenjenom obliku putem bubrega, unutar 24 sata, 70% se izlučuje i 48 sati - 87%; 72% unesene doze levofloksacina izlučuje se u crijeva 72 sata.

Zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na levofloksacin, uključujući:

- akutni bakterijski sinusitis;

- infekcije donjeg respiratornog trakta (uključujući pogoršanje kroničnog bronhitisa, pneumonije stečene u zajednici);

- infekcije mokraćnog sustava i bubrega (uključujući akutni pijelonefritis);

- kronični bakterijski prostatitis;

- infekcije kože i mekih tkiva (gnojna ateroma, apsces, furunkuloza);

- intraabdominalne infekcije u kombinaciji s lijekovima koji djeluju na anaerobnu mikrofloru;

- tuberkuloza (kompleksna terapija oblika otpornih na lijekove).

Preosjetljivost na levofloksacin i druge fluorokinolone, epilepsiju, zahvaćanje tetiva prethodno provedenim liječenjem kinolonima, trudnoćom, dojenjem, djecom i adolescentima (do 18 godina).

Starija dob (velika vjerojatnost istodobnog smanjenja funkcije bubrega), nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Lijek se uzima oralno jednom ili dvaput dnevno. Nemojte žvakati tablete i piti puno tekućine (0,5 do 1 šalicu), možete uzeti prije obroka ili između obroka. Doze su određene prirodom i težinom infekcije, kao i osjetljivošću sumnjivog patogena.

Bolesnicima s normalnom ili umjereno smanjenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina> 50 ml / min) preporuča se sljedeći režim doziranja:

Akutni bakterijski sinusitis: 500 mg 1 put dnevno - 10-14 dana.

Pogoršanje kroničnog bronhitisa: 250 mg ili 500 mg 1 put dnevno - 7-10 dana.

Pneumonija u zajednici: 500 mg 1-2 puta dnevno - 7-14 dana.

Nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava: 250 mg 1 put dnevno - 3 dana.

Kronični bakterijski prostatitis: 500 mg - 1 put dnevno - 28 dana.

Komplicirane infekcije mokraćnog sustava, uključujući pijelonefritis: 250 mg 1 put dnevno - 7-10 dana.

Infekcije kože i mekih tkiva: 250-500 mg 1-2 puta dnevno - 7-14 dana.

Intraabdominalna infekcija: 500 mg 1 put dnevno - 7-14 dana (u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima koji djeluju na anaerobnu floru).

Za tuberkulozu (kao dio složene terapije) - 500 mg 1-2 puta dnevno., Kurs liječenja je do 3 mjeseca.

Korekcija doze levofloksacina u odraslih bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina manji od 50 ml / min)

levofloksacin

Levofloksacin: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Levofloxacin

ATX kod: J01MA12

Aktivni sastojak: Levofloksacin (Levofloxacin)

Proizvođač: Belmedpreparaty RUP (Republika Bjelorusija), Sintez OAO, Dalkharmharm, aktivna komponenta, MAKIZ-PHARMA, Kraspharma, VERTEX, Ozon LLC (Rusija), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Indija), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Kina)

Ažurirajte opis i fotografiju: 13.05.2018

Cijene u ljekarnama: od 59 rubalja.

Levofloksacin je antibakterijski lijek.

Oblik i sastav otpuštanja

Levofloksacin je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

  • Filmom obložene tablete: bikonveksne, okrugle, žute, u poprečnom presjeku vidljivi su dva sloja (5, 7 ili 10 komada u blisterima, 1-5 ili 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; 3 komada u mjehurićima pakiranja, 1 paket u kartonskoj kutiji, 5, 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 komada u limenkama ili bocama, 1 limenka ili 1 boca u kartonskoj kutiji);
  • Otopina za infuzije: prozirna, žućkastozelene boje (100 ml u bočicama ili bočicama, 1 boca ili bočica u kartonskoj kutiji);
  • Kapi za oči 0.5%: prozirne, žućkasto-zelene boje (1 ml svaka u epruvetama, 2 epruvete u kartonskoj kutiji, 5 ili 10 ml u bočicama s kapaljkom, 1 boca u kartonu).

Sastav od 1 tableta uključuje:

  • Levofloksacin - 250 ili 500 mg (levofloksacin hemihidrat - 256,23 ili 512,46 mg);
  • Pomoćne komponente (tablete od 250 ili 500 mg, redom): mikrokristalna celuloza - 30,83 / 61,66 mg, hipromeloza - 8,99 / 17,98 mg, natrij kroskarmeloza - 9,3 / 18,6 mg, polisorbat 80 - 1,55 / 3,1 mg, kalcijev stearat - 3,1 / 6,2 mg.

Sastav ljuske (tablete od 250 ili 500 mg, redom): hipromeloza - 7.5 / 15 mg, hidroksipropilceluloza (hiproloza) - 2.91 / 5.82 mg, talk - 2.89 / 5.78 mg, titanov dioksid - 1, 63 / 3,26 mg, žuti željezni oksid (žuti oksid) - 0,07 / 0,14 mg ili suha mješavina za oblaganje filmom (hipromeloza 50%, hiproloza (hidroksipropilceluloza) - 19,4%, talk - 19,26 %, titanov dioksid - 10,87%, žuti željezni oksid (žuti oksid) - 0,47%) - 15/30 mg.

Sastav od 100 ml otopine za infuziju uključuje:

  • Aktivni sastojak: levofloksacin - 500 mg (u obliku hemihidrata);
  • Pomoćne komponente: natrijev klorid - 900 mg, voda za injekcije - do 100 ml.

Sastav od 1 ml kapi za oči uključuje:

  • Aktivni sastojak: levofloksacin - 5 mg (u obliku hemihidrata);
  • Pomoćne komponente: benzalkonijev klorid - 0,04 mg, natrijev klorid - 9 mg, dinatrijev edetat - 0,1 mg, 1 M otopina klorovodične kiseline - do pH 6,4, voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Levofloksacin je optički aktivan levorotacijski izomer ofloksacina. Drugo ime je L-ofloksacin (S - (-) - enantiomer). Karakterizira ga širok raspon antibakterijskih aktivnosti. Tvar je blokator bakterijske topoizomeraze IV i DNA giraze (topoizomeraza I). Levofloksacin prekida procese prekrivanja i umrežavanja prekida DNA, izaziva duboke morfološke promjene u membranama i stijenkama mikrobnih stanica, kao i citoplazme. Kada se primjenjuje u dozama koje su slične ili premašuju minimalnu inhibitornu koncentraciju (BMD), uglavnom ima baktericidno djelovanje. Levofloksacin je aktivan protiv većine sojeva mikroorganizama, in vivo i in vitro.

Sljedeći mikroorganizmi osjetljivi su na levofloksacin (zona inhibicije veća od 17 mm, MIC manja od 2 mg / l):

  • aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Viridans streptokoke peni-S / R (penicilinski osjetljivi / rezistentni sojevi), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni-i / S / R (penicilin-osjetljivi / blago osjetljivi skupine C i G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (tip koagulaza), Staphylococcus epidermidis Methi-S (sojevi metitsillinchuvstvitelnye), Staphylococcus negativan na koagulazu Methi-S (I) (na koagulazu metitsillinchuvstvitelnye / umjereno osjetljivih sojeva vrsta), uključujući i Staphylococcus aureus Methi-S, Listeria monocytogenes;
  • Aerobni Grammagus: salmonella spp., Acinetobacter sr., Providencia stuartii, Providencia spp., Uključujući Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, ins meningitidi, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / BPNG (sintetizirajući i ne-sintetizirajući sojevi penicilinaze) Haemophilus parainfluenzae, haemophilus influenzae ampi-s / r (sojevi osjetljivi na ampicilin / rezistentni sojevi), haemophilus ducreyi, moraxella catarrhalis, helicobacter pylori, crys, hryphs, hriphius,
  • anaerobni mikroorganizmi: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
  • drugim mikroorganizmima: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, i uz pomoć vremena za jedan-na-vrijeme.

Umjerena osjetljivost (zona inhibicije 16-14 mm, BMD više od 4 mg / l) na levofloksacin imaju:

  • anaerobni mikroorganizmi: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
  • aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
  • aerobni gram pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus haemolyticus methi-R i Staphylococcus epidermidis methi-R (sojevi otporni na meticilin), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Sljedeći mikroorganizmi su otporni na levofloksacin (zona inhibicije manja od 13 mm, MIC veća od 8 mg / l):

  • anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides thetaiotaomicron;
  • aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Alcaligenes xylosoxidans;
  • aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus koagulaza-negativni methi-R (meticilin-rezistentni koagulaza-negativni sojevi), Staphylococcus aureus methi-R (sojevi otporni na meticilin);
  • ostali mikroorganizmi: Mycobacterium avium.

Razlog rezistencije na levofloksacin je fazni proces mutacija gena, zbog čega su kodirana oba tipa topoizomeraze tipa II: topoizomeraza IV i DNA giraza. Poznati su i drugi mehanizmi za razvoj rezistencije, uključujući mehanizam efluksa (aktivno uklanjanje antimikrobnog lijeka iz mikrobnih stanica) i mehanizam djelovanja na penetracijske barijere mikrobne stanice (to je karakteristično za Pseudomonas aeruginosa). Oni također mogu smanjiti osjetljivost mikroorganizama na levofloksacin.

U vezi s nekim aspektima djelovanja levofloksacina, praktički nema slučajeva unakrsne rezistencije između ove tvari i drugih antimikrobnih lijekova.

farmakokinetika

Kada se primjenjuje oralno, levofloksacin se gotovo potpuno i prilično brzo apsorbira iz probavnog sustava. Kada se jedna doza lijeka uzme u dozi od 500 mg, maksimalna razina u krvnoj plazmi se bilježi nakon 1-2 sata. Apsolutna bioraspoloživost doseže 99-100%. Brzina i potpunost apsorpcije levofloksacina malo ovisi o unosu hrane. Ravnotežna koncentracija ovog spoja u krvnoj plazmi, kada se uzima u količini od 500 mg 1-2 puta dnevno, postiže se 48 sati.

Levofloksacin se veže za proteine ​​plazme za oko 30-40%. Njegov volumen distribucije je oko 100 litara, što ukazuje na dobro prodiranje lijeka u organe i tkiva ljudskog tijela: sputum, bronhijalna sluznica, pluća, alveolarni makrofagi, organi mokraćnog sustava, polimorfonuklearni leukociti, genitalije, prostata, koštano tkivo, do neznatnih koncentracija - u tekućini. Kod oralne primjene 500 mg levofloksacina 2 puta dnevno dolazi do lagane kumulacije u tijelu.

U jetri se mala količina levofloksacina metabolizira u obliku levofloksacin N-oksida i demetil levofloksacina. Molekula levofloksacina je stereokemijski stabilna i ne podliježe kiralnoj inverziji. Nakon uzimanja jedne doze lijeka 500 mg, vrijeme poluraspada je 6-8 sati. Levofloksacin se izlučuje uglavnom u mokraći kroz kanaličnu sekreciju i glomerularnu filtraciju. Približno 85% primijenjene doze izlučuje se kroz bubrege nepromijenjeno. Manje od 5% doze izlučuju bubrezi kao metaboliti.

Farmakokinetika levofloksacina kod muškaraca i žena je slična. Farmakokinetika u starijih bolesnika odgovara onoj kod mladih bolesnika, isključujući razlike zbog razlika u klirensu kreatinina.

Oštećenje bubrega utječe na farmakokinetiku levofloksacina. Nakon jednokratne peroralne primjene 500 mg lijeka s CC od 50–80 ml / min, bubrežni klirens je 57 ml / min s poluživotom od 9 sati, s CC od 20–49 ml / min, bubrežni klirens je 26 ml / min s poluživotom od 27 sati i QC manji od 20 ml / min Bubrežni klirens je 13 ml / min s poluživotom od 35 sati.

Indikacije za uporabu

Levofloksacin u obliku tableta i infuzijske otopine propisan je za liječenje sljedećih infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima koji su osjetljivi na djelovanje njegove aktivne tvari:

  • Akutni sinusitis (pilule);
  • Pogoršanje kroničnog bronhitisa (pilule);
  • Infekcije mekih tkiva i kože (tablete);
  • Bakterijski prostatitis;
  • Pneumonije stečene u zajednici;
  • Nekomplicirane i komplicirane infekcije mokraćnog sustava, uključujući pijelonefritis;
  • Bacteremia / septikemija povezana s gore navedenim indikacijama;
  • Intraabdominalne infekcije;
  • Tuberkuloza otporna na lijekove (infuzijska otopina, istovremeno s drugim lijekovima).

Kapi za oči propisane su za infekcije prednjeg dijela oka uzrokovane mikroorganizmima koji su osjetljivi na djelovanje levofloksacina.

kontraindikacije

  • Dob do 1 godine (kapi za oči), do 18 godina (tablete i otopine za infuziju);
  • Trudnoća i dojenje;
  • Preosjetljivost na sastojke lijeka ili druge kinolone.

Dodatne kontraindikacije za primjenu lijeka Levofloxacin u obliku tableta i infuzijske otopine su:

  • Lezije tetive u prethodno tretiranih kinolona;
  • epilepsije;
  • Zatajenje bubrega s klirensom kreatinina manjim od 20 ml u minuti (tablete);
  • Prošireni Q-T interval (otopina za infuziju);
  • Istovremena primjena s antiaritmicima I. razreda (kinidin, prokainamid) ili klasa III (amiodaron, sotalol) (otopina za infuziju).

Levofloksacin u ovim oblicima doziranja treba koristiti s oprezom u starijih bolesnika (zbog velike vjerojatnosti istodobnog smanjenja funkcije bubrega), kao i kod bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Upute za uporabu lijeka Levofloxacin: metoda i doziranje

Tablete Levofloxacina uzimaju se oralno s dovoljnom količinom tekućine (od 0,5 do 1 šalicu), po mogućnosti prije obroka ili između obroka. Tablete za žvakanje ne bi smjele biti. Učestalost uzimanja lijeka - 1-2 puta dnevno.

Infuzijska otopina levofloksacina primjenjuje se intravenozno, kapanjem, polako. Trajanje uvođenja 100 ml otopine za infuziju (500 mg) treba biti najmanje 60 minuta 1-2 puta dnevno. Ovisno o stanju pacijenta, nakon nekoliko dana terapije, moguće je prijeći na oralni lijek bez promjene režima doziranja.

Doza i trajanje lijeka određeni su ozbiljnošću i prirodom infekcije, kao i osjetljivošću sumnjivog patogena.

S normalnom ili umjereno smanjenom funkcijom bubrega (s klirensom kreatinina> 50 ml u minuti), preporučuje se sljedeći režim doziranja lijeka Levofloxacin u obliku tableta i infuzijske otopine:

  • Sinusitis: 1 put dnevno, 500 mg, tečaj - 10-14 dana (tablete);
  • Pogoršanje kroničnog bronhitisa: 1 put dnevno, 250 mg ili 500 mg, tijekom 7-10 dana (tablete);
  • Infekcije kože i mekih tkiva: jednom dnevno, 250 mg ili 1-2 puta dnevno, 500 mg, tijekom 7-14 dana (tablete);
  • Lijekovi otporni na tuberkulozu: 1-2 puta dnevno, 500 mg, naravno do 3 mjeseca (infuzijska otopina, istovremeno s drugim lijekovima);
  • Pneumonija u zajednici: 1-2 puta dnevno, 500 mg, tečaj - 7-14 dana;
  • Bakterijski prostatitis: 1 put dnevno, 500 mg, tečaj - 28 dana;
  • Nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava: 1 put dnevno, 250 mg, tečaj - 3 dana;
  • Komplicirane infekcije mokraćnog sustava, uključujući pijelonefritis: 1 put dnevno, 250 mg, tečaj - 7-10 dana;
  • Septicemija / bacteremija: 1-2 puta dnevno, 250 mg ili 500 mg, tijekom 10-14 dana;
  • Intraabdominalna infekcija: 1 put dnevno, 250 mg ili 500 mg, tečaj - 7-14 dana (istodobno s antibakterijskim lijekovima koji djeluju na anaerobnu floru).

Bolesnici nakon hemodijalize ili kontinuirane ambulantne peritonealne dijalize ne zahtijevaju dodatne doze.