Allopurinol - upute za uporabu, ocjene, analozi i oblici oslobađanja (tablete 100 mg i 300 mg Egis) lijekovi za liječenje i prevenciju gihta u odraslih, djece i tijekom trudnoće. Sastav i interakcija s alkoholom

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Allopurinol. Predstavljeni su pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja medicinskih stručnjaka o primjeni Allopurinola u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Analogi alopurinola u prisutnosti raspoloživih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje i prevenciju gihta kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav i interakcija lijeka s alkoholom.

Allopurinol je sredstvo koje narušava sintezu mokraćne kiseline. To je strukturni analog hipoksantina. Inhibira enzim ksantin oksidazu, koji sudjeluje u pretvorbi hipoksantina u ksantin i ksantin u mokraćnu kiselinu. To je posljedica smanjenja koncentracije mokraćne kiseline i njenih soli u tjelesnim tekućinama i urinu, što pomaže otapanju postojećih uratnih naslaga i sprječavanju njihovog stvaranja u tkivima i bubrezima. Allopurinol povećava izlučivanje hipoksantina i ksantina s urinom.

struktura

Allopurinol + pomoćne tvari.

farmakokinetika

Nakon gutanja, gotovo se potpuno (90%) apsorbira iz probavnog trakta. Metabolizira se formiranjem aloksantina, koji zadržava sposobnost dugotrajnog inhibiranja ksantinske oksidaze. Oko 20% uzete doze izlučuje se kroz crijeva, ostatak - putem bubrega.

svjedočenje

Bolesti praćene hiperurikemijom (liječenje i prevencija):

  • giht (primarni i sekundarni);
  • urolitijaza (s formiranjem urata).

Hiperurikemija (primarna i sekundarna) koja proizlazi iz bolesti praćenih povećanim raspadom nukleoproteina i povećanjem sadržaja mokraćne kiseline u krvi, uključujući s različitim hematoblastozama (akutna leukemija, kronična mijeloidna leukemija, limfosarkom, itd.), uz citostatičku i radijacijsku terapiju tumora (uključujući i djecu), psorijazu, opsežne traumatske ozljede zbog enzimskih poremećaja (Lesch-Nihena sindrom) i s masivnom terapijom glukokortikosteroidima, kada se zbog intenzivnog raspadanja tkiva količina purina u krvi značajno povećava.

Mokraćna nefropatija s oštećenjem funkcije bubrega (zatajenje bubrega).

Povremeni miješani oksalat-kalcij bubrežni kamenci (u prisutnosti urikosurija).

Oblici oslobađanja

Tablete 100 mg i 300 mg (Egis).

Upute za uporabu i režim

Unutar. Lijek treba uzimati nakon jela s velikom količinom vode. Dnevni volumen urina trebao bi biti veći od 2 litre, a reakcija urina neutralna ili blago alkalna. Dnevnu dozu veću od 300 mg treba podijeliti u nekoliko doza.

Da bi se smanjio rizik od mogućih nuspojava, preporučuje se započeti s dozom od 100 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno povećavati (praćenjem razine mokraćne kiseline u krvnom serumu s intervalom od 1-3 tjedna) u koracima od 100 mg kako bi se postigao željeni učinak.

Uobičajena doza održavanja od 200-600 mg dnevno. U nekim slučajevima može biti potrebno povećati dnevnu dozu na 800 mg.

U smislu tjelesne težine može se dati po 2-10 mg / kg dnevno.

Allopurinol treba započeti u onkoloških bolesnika 1-2 dana prije početka antitumorske terapije, a lijek treba davati dnevno u dozi od 600-800 mg tijekom 2-3 dana, nakon čega treba nastaviti s dozom održavanja koja je propisana na temelju razine mokraće u serumu krvi.

Kod sekundarne hiperurikemije povezane s malignim bolestima krvnog sustava i drugih organa, kao i kod nekih povreda enzimskih funkcija, uobičajena dnevna doza je 10-20 mg / kg tjelesne težine, ovisno o veličini tumora, broju perifernih blastnih stanica ili stupnju infiltracije koštane srži,

Stariji bolesnici, kao i povrede bubrega i jetre

Starijim bolesnicima uvijek treba propisati najnižu moguću klinički učinkovitu dozu; uvijek razmotrite mogućnost smanjenja funkcije bubrega i / ili jetre.

Ovisno o stupnju oštećenja funkcije bubrega i jetre, doza treba smanjiti, jer se pod tim uvjetima povećava rizik od toksičnih učinaka lijeka.

Nuspojave

  • svrbež;
  • makulopapularni osip;
  • ljuštenje;
  • groznica;
  • limfadenopatija;
  • artralgije;
  • eozinofilija;
  • vaskulitis;
  • epileptički napadaji;
  • anafilaktički šok;
  • akutni napad gihta;
  • mučnina, povraćanje (mogu se izbjeći uzimanjem lijeka nakon obroka);
  • bol u trbuhu;
  • proljev;
  • hepatitis;
  • trombocitopenija, agranulocitoza i aplastična anemija;
  • alopecije;
  • glavobolja;
  • pospanost;
  • astenija;
  • vrtoglavica;
  • neuropatije;
  • katarakta;
  • oštećenje vida.

kontraindikacije

  • preosjetljivosti;
  • ozbiljno zatajenje jetre;
  • teškog zatajenja bubrega;
  • primarna (idiopatska) hemokromatoza (čak i s obiteljskom anamnezom);
  • asimptomatska hiperurikemija;
  • akutni napad gihta;
  • trudnoća;
  • razdoblje laktacije.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Svojstvo alopurinola da uzrokuje patologiju ljudskog fetusa nije identificirano. Međutim, dovoljno pouzdanih studija o uporabi lijeka tijekom trudnoće i dojenja u ljudi nije provedeno. Stoga, trudnice mogu uzimati ovaj lijek samo na način koji je propisao liječnik i to samo u nedostatku terapijske alternative, kada bolest predstavlja veći rizik za fetus i majku od alopurinola. Budući da se alopurinol i oksipurinol izlučuju u majčino mlijeko, tijekom dojenja treba se suzdržati od uzimanja lijeka ili odlučiti hoće li prestati dojiti tijekom liječenja.

Primjena kod starijih bolesnika

Starijim bolesnicima uvijek treba propisati najnižu moguću klinički učinkovitu dozu; uvijek razmotrite mogućnost smanjenja funkcije bubrega i / ili jetre.

U starijoj dobi primjena alopurinola zahtijeva pažljiv liječnički nadzor.

Primjena kod djece

Allopurinol se ne smije davati djeci mlađoj od 14 godina, osim u slučajevima citostatske terapije leukemije i drugih malignih bolesti, kao i liječenja enzimskih poremećaja.

Posebne upute

Allopurinol treba odmah prekinuti ako se pojave znakovi reakcije preosjetljivosti.

Allopurinol nije indiciran u svim slučajevima hiperurikemije koja se javlja bez kliničkih manifestacija.

Djeci se ne smije propisivati ​​Allopurinol, osim u slučajevima sekundarne hiperurikemije povezane s malignim tumorima krvnog sustava i druge lokalizacije, kao i neke povrede funkcija enzima.

Tijekom liječenja treba osigurati obilan unos tekućine. Dnevna zapremina urina trebala bi biti najmanje 2 litre s neutralnim ili blago alkalnim pH.

U prisutnosti čimbenika koji predisponiraju smanjenje bubrežne funkcije (starija dob, primjena diuretika, liječenje hipertenzije ili zatajenje srca s ACE inhibitorima), uporaba Allopurinola zahtijeva pažljivo medicinsko promatranje.

Na početku terapije preporučuje se praćenje funkcije jetre.

Početak alopurinola može uzrokovati akutni napad gihta. Kako bi se spriječio ovaj napad, preporučuje se kombinirati Allopurinol s nesteroidnim protuupalnim lijekom ili dnevnim unosom kolhicina u dozi od 0,5-1 mg tijekom najmanje 1 mjeseca početnog razdoblja terapije.

Ako dođe do napada gihta dok uzimate Allopurinol, lijek treba nastaviti u istim dozama, a nesteroidni protuupalni lijek ili kolhicin treba koristiti za liječenje napada.

S vrlo visokom razinom mokraćne kiseline (maligne neoplazme i njihovo liječenje, Lesch-Nychen sindrom), primjena alopurinola može uzrokovati ksantinske naslage u tkivima. Rizik od ovog učinka može se smanjiti uzimanjem dovoljno tekućine. Za kršenje krvne formacije preporučuje se redovito praćenje krvnih formula. Svaka tableta od 100 mg sadrži 5% laktoze, što treba uzeti u obzir prilikom pripreme prehrane za pacijenta s intolerancijom na laktozu. Tablete od 300 mg ne sadrže laktozu.

U razdoblju uzimanja alopurinola alkohol nije dopušten.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

U nekim slučajevima, lijek može izazvati nuspojave u obliku pospanosti, vrtoglavice i smanjene sposobnosti koncentracije. Stoga liječnik treba odrediti stupanj ograničenja ili zabrane upravljanja vozilima i rada s mehanizmima za svakog pacijenta pojedinačno.

Interakcija lijekova

Treba paziti kada se kombinira sa sljedećim proizvodima:

  • 6-merkaptopurin ili azatioprin - inhibira metabolizam tih lijekova, alopurinol povećava njihovu toksičnost; dakle, doze 6-merkaptopurina i azatioprina treba smanjiti na 1 / 4-1 / 3 normalne razine;
  • vidarabine (adenin arabinozid) - poluživot ovog lijeka je produžen;
  • citostatički lijekovi (ciklofosfamid, doksorubicin, bleomicin, prokarbazin, mekloretamin) - povećava se rizik od oštećenja krvotvornih organa;
  • klorpropamid - u narušavanju funkcije bubrega povećava rizik od produljene hipoglikemije;
  • lijekove koji povećavaju izlučivanje mokraćne kiseline u mokraći, sulfinpirazon, probenecid ili visoke doze salicilata, jer povećavaju izlučivanje oksipurinola i tako mogu smanjiti terapeutski učinak alopurinola;
  • teofilina i aminofilina, budući da je nađeno supresija njihovog metabolizma alopurinolom, koji je vjerojatno posredovan inhibicijom enzima ksantin oksidaze;
  • ciklosporin - moguće je povećati njegovu koncentraciju u plazmi i toksičnost;
  • derivati ​​kumarina - u nekim slučajevima moguće je smanjiti njihov antikoagulantni učinak;
  • ampicilin i amoksicilin - možete povećati rizik od kožnih reakcija.

U slučaju bubrežne insuficijencije, doza treba smanjiti, ne smije prelaziti 100 mg u klirensu s klirensom ispod 20 ml / min. Također možete dati sljedeću dozu od 100 mg lijeka ne dnevno, već s dužim intervalom. Preporučuje se praćenje razine alopurinola u plazmi. Ova razina ne smije prelaziti 100 µmol / L (15,2 mg / L).

Allopurinol i njegovi metaboliti izlučuju se hemodijalizom. U slučaju hemodijalize 2-3 puta tjedno, odmah nakon hemodijalize preporučuje se jedna injekcija od 300-400 mg lijeka, a na dane kada se ne izvodi hemodijaliza, lijek se ne smije davati.

Analozi lijeka Allopurinol

Strukturni analozi aktivne tvari:

alopurinol

Opis od 4. srpnja 2015

  • Latinski naziv: Allopurinol
  • ATC oznaka: M04AA01
  • Aktivni sastojak: Allopurinol
  • Proizvođač: Kemijska tvornica Borschagovsky (Ukrajina), Organika (Rusija), EGIS PHARMACEUTICALS (Mađarska)

struktura

Sadrži aktivnu tvar alopurinol u količini od 100 ili 300 mg, kao i pomoćne tvari.

Obrazac za izdavanje

Tablete od 100 ili 300 mg.

Farmakološko djelovanje

Sredstvo protiv gihta.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Princip djelovanja temelji se na inhibiciji ksantin oksidaze, sprječavajući prijelaz hipoksantina u ksantin iz kojeg nastaje mokraćna kiselina. Lijek smanjuje koncentraciju soli mokraćne kiseline, same mokraćne kiseline, u tekućim medijima u ljudskom tijelu.

Lijek sprječava stvaranje uratnih naslaga u bubrežnom sustavu, u tkivima tijela, doprinosi njihovom otapanju. Allopurinol redukcijom transformacije hipoksantina u ksantin dovodi do njihove bolje upotrebe u procesu sinteze nukleotida u nukleinske kiseline. Uz akumulaciju ksantina u plazmi, normalna izmjena nukleinskih kiselina se ne mijenja, proces taloženja se ne narušava, a ksantini se ne precipitiraju u plazmi zbog njihove visoke topljivosti. Uklanjanje ksantina u urinu ne povećava rizik od nefroluritisa.

Indikacije za uporabu alopurinola

Razmotrite kako se lijek koristi.

Lijek se koristi za bolesti koje su praćene hiperurikemijom: bolesti bubrega, giht. Lijek se propisuje za psorijazu, radioterapiju i citostatičku terapiju tumora, s hiperurikemijom, s hemablastozom (limfosarkom, kroničnu mijeloidnu leukemiju, akutnu leukemiju), s masivnom terapijom glukokortikosteroidima, s opsežnim traumatskim ozljedama (Lesch-Nihena sindrom), s oštećenjem vlakana, s oštećenjem traumatskih ozljeda (Lesch-Nihena sindrom);

Postoje i sljedeće indikacije za primjenu Allopurinola. Lijek se propisuje za urikosuriju s rekurentnim miješanim oksalat-kalcijevim bubrežnim kamencima, s nefropatijom mokraćne kiseline s oštećenim bubrežnim sustavom (zatajenje bubrega).

kontraindikacije

Allopurinol nije propisan za kronično zatajenje bubrega u stadiju azotemije, s netolerancijom aktivne komponente, tijekom trudnoće, akutnim napadom gihta, hemokromatozom, dojenjem, asimptomatskom hiperurikemijom.

U slučaju arterijske hipertenzije, patologije bubrega, u slučaju šećerne bolesti, lijek se propisuje s oprezom.

Nuspojave

Osjetilni organi: ambliopija, perverzija percepcije okusa, katarakt, poremećaji vizualne percepcije, gubitak osjetila okusa, konjuktivitis.

Živčani sustav: pospanost, depresija, pareza, neuritis, glavobolja, parestezija, periferna neuropatija.

Probavni trakt: proljev, dispepsija, epigastrična bol, povraćanje, mučnina, povišeni jetreni enzimi, kolestatska žutica, hiperbilirubinemija, rijetko granulomatozni hepatitis, hepatomegalija, hepatonekroza.

Kardiovaskularni sustav: vaskulitis, bradikardija, povišeni krvni tlak, perikarditis.

Mišićno-koštani sustav: mijalgija, miopatija, artralgija.

Urogenitalni sustav: periferni edemi, ginekomastija, neplodnost, hematurija, povećana ureja, proteinurija, akutno zatajenje bubrega, smanjena potencija, intersticijalni nefritis.

Organi hematopoeze: anemija, agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, aplastična anemija.

Moguće su alergijske reakcije: multiformni eritem, urtikarija, pruritus, osip, bronhospazam, eksfoliativni dermatitis, ekcematozni dermatitis, purpura, toksična epidermalna nekroliza, bulozni dermatitis.

Moguće je i krvarenje iz nosa, dehidracija, alopecija, furunkuloza, hipertermija, limfadenopatija, nekrotična angina, hiperlipidemija.

Tablete alopurinola, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Lijek se uzima nakon jela, unutra. Potrebno je piti puno vode. Doza od više od 300 mg se uzima frakcijalno. Tijek i trajanje liječenja ovise o težini bolesti.

Kako uzimati s gihtom

U slučajevima blagih simptoma gihta preporučuje se 200-300 mg lijeka dnevno. U teškom obliku, u prisutnosti tophusa, propisano je 400-600 mg dnevno. Dnevna količina lijeka može se podijeliti u 2 doze. Doza od više od 300 mg u liječenju gihta se uzima frakcijalno.

Minimalna učinkovita doza je 100-200 mg / dan. Kako bi se smanjio rizik od pogoršanja gihta, preporučuje se započeti terapiju s malim dozama: 100 mg dnevno, uz naknadno povećanje doze od 100 mg svaki tjedan.

također

Kada se uzima kemoterapija za maligne bolesti krvi, propisuje se 600-800 mg na dan tijekom tri dana kako bi se spriječila uratska nefropatija, a pijenje je u izobilju.

Starije osobe propisuju minimalnu dozu lijeka Allopurinol.

Djeci do 10 godina propisuje se 5-10 mg / kg tjelesne težine dnevno. Za djecu od 10 do 15 godina primjenjuje se doza od 100-300 mg na dan.

Upute za uporabu Allopurinol Egis i Allopurinol Sandoz slični su gore navedenoj metodi doziranja.

predozirati

Pojavila se oligurija, vrtoglavica, povraćanje, proljev, mučnina. Preporučuje se peritonealna dijaliza, hemodijaliza, djelotvorna je forsirana diureza.

interakcija

Urikosurski lijekovi povećavaju bubrežni klirens aktivnog metabolita oksipurinola, za razliku od tiazidnih diuretika koji povećavaju toksičnost i usporavaju klirens bubrega.

Allopurinol pojačava učinke hipoglikemijskih, oralnih sredstava. Lijek inhibira metabolizam, povećava koncentraciju, a time i toksičnost metotreksata, merkaptopurina, azatioprina, ksantina, adenin arabinozida. Kod uzimanja acetilsalicilne kiseline i kolhicina povećava se učinkovitost lijeka. Allopurinol produljuje poluživot kumarinskih antikoagulanata, što dovodi do povećanog hipoprotrombinemijskog učinka.

Učestalost razvoja osipa povećava se s imenovanjem amoksicilina, ampicilina. Rizik od razvoja aplazije koštane srži povećava se s uzimanjem doksorubicina, ciklofosfamida, prokarbazina, bleomicina. Pri uzimanju alopurinola i pripravaka željeza uočava se nakupljanje željeza u jetri.

Kod zatajenja bubrega, kombinacija s ACE inhibitorima dovodi do povećanog rizika od toksičnosti. Nefrotoksičnost je opažena s ciklosporinom. Antihiperuricemijski učinak je smanjen kod uzimanja etakrinske kiseline, furosemida, tiazidnih diuretika, pirazinamida, tiofosfamida i urikosurskih lijekova.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Na tamnom mjestu nedostupna djeci na temperaturi ne višoj od 30 stupnjeva Celzija.

Rok valjanosti

Ne više od tri godine.

Posebne upute

Allopurinol se ne preporučuje za primjenu u asimptomatskoj urikosuriji. Adekvatna terapija može dovesti do otapanja velikih uratnih kamenaca u šalici i zdjelici s pristupom uretru i stvaranju bubrežnih kolika.

Lijek za djecu propisuje se isključivo za kongenitalnu patologiju metabolizma purina, s malignim neoplazmama. Neprihvatljivo je započeti liječenje prije potpunog ublažavanja napada akutne gihta. U prvom mjesecu terapije propisane su skupine lijekova NSAID, kolhicin. S razvojem akutnog napada gihta u terapiju se dodaju protuupalni lijekovi.

Ako dođe do kvara jetrenog, bubrežnog sustava, doza alopurinola se smanjuje. Lijek se može kombinirati s vidarabinom pod nadzorom liječnika, s oprezom.

Allopurinol i alkohol

Lijek nije kompatibilan s alkoholom.

Analogi alopurinola

Strukturni analog je Allohexal.

Pregledi za Allopurinol

Lijek je djelotvoran kao lijek za giht, smanjuje razine mokraćne kiseline i edeme, ovisno o uputama za uporabu i pridržavanju prehrane.

Međutim, postoje mnoge negativne kritike o Allopurinol-Egis, lijek uopće nije pomogao nekim ljudima, i štoviše, uzrokovao nuspojave.

Cijena Allopurinol gdje kupiti

50 tableta od 100 mg košta oko 100 rubalja po pakiranju.

Cijena Allopurinol-Egis 30 komada od 300 mg je u rasponu od 120-140 rubalja.

Allopurinol Aegis: za što se koristi farmakološki učinak?

Allopurinol Egis je lijek koji se koristi u liječenju gihta. Akcija je usmjerena na smanjenje formiranja mliječne kiseline, omogućujući vam da ublažite simptome bolesti, smanjite broj pogoršanja i vratite sposobnost za rad.

Lijek ne uklanja mliječnu kiselinu iz tijela, te stoga upozorava na moguće pogoršanja u budućnosti, bez da ima terapijski učinak u vrijeme prijema. Uzimanje lijeka u kombinaciji s drugim lijekovima ubrzava remisiju.

Oblici oslobađanja i trenutni sastav

Proizvođač daje lijek u obliku tableta od 100 mg i 300 mg. Glavna komponenta: alopurinol.

Pomoćne komponente u tabletama 100 mg:

  • krumpirov škrob;
  • magnezijev stearat;
  • sukroza;
  • želatinska hrana.

Dodatne tvari u tabletama 300 mg:

  • mliječni šećer;
  • magnezijev stearat;
  • silicijev dioksid;
  • natrijev karboksimetil škrob;
  • celuloza;
  • želatina.

Mehanizam djelovanja, farmakokinetika

Allopurinol ima sličnu strukturu kao i hipoksantin. Tvar alopurinol i njegov glavni aktivni metabolit, oksipurinol, inhibiraju poseban enzim, ksantin oksidazu, koji modificira hipoksantin u ksantin, a zatim u mokraćnu kiselinu. Smanjuje gustoću potonjeg u krvnoj plazmi, mokraći, sprječavajući stvaranje urata u tkivima i (ili) doprinosi njihovom uništenju. Kiselinski indeks smanjuje se nakon 4 dana primjene lijeka, najveći učinak opažamo nakon 14 dana.

Lijek se dobro kombinira s lijekovima koji povećavaju izlučivanje kiseline s urinom, osobito ako postoje zglobne naslage u zglobovima. Također, alat se koristi za sprječavanje pojave i ponavljanja naslaga mokraćne kiseline.

Nakon primjene glavna supstanca lijeka se brzo apsorbira u krvotok. Najviša koncentracija tvari u krvi se postiže nakon 1-1,5 sati. Allopurinol, oksipurinol nisu u kontaktu s proteinima plazme, odmah distribuirani u tkivnoj tekućini. Približno 20% doze koja se izlučuje u stolici u nepromijenjenom obliku.

Aktivni sastojak se uglavnom izlučuje urinom. Tl alopurinol - 120 minuta. Zbog glomerularne filtracije povećava se bubrežni klirens. Kada unos dosegne tjedni period, 60-70% doze je u urinu kao oksipurinol, 6-12% glavne komponente lijeka se izlučuje urinom u nepromijenjenom obliku.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, kiselina, oksipurinol su značajno gori. U prisutnosti gihtne nefropatije, doza se mora smanjiti kako bi se kontrolirala odgovarajuća razina oksipurinola kako bi se suzbila ksantin oksidaza.

Indikacije za uporabu

Alat se propisuje za patologije praćene hiperurikemijom, primarnim (sekundarnim) gihtom, bubrežnom kamenskom patologijom s formiranjem urata. Allopurinol Aegis je učinkovit za primarnu (sekundarnu) hiperurikemiju u prisustvu sljedećih bolesti:

  • psorijaza;
  • zračenje, citostatsko liječenje tumora, uglavnom kod djece;
  • zatajenje bubrega;
  • neuspjeh u metabolizmu purina u djetinjstvu;
  • traumatske ozljede (ekstenzivne);
  • stvaranje oksalat-kalcijevog kamena u bubrezima;
  • enzimski poremećaji (Lesch-Nychenova bolest);
  • tumorske bolesti hematopoetskih, limfnih tkiva;
  • masivno liječenje kortikosteroida.

kontraindikacije

Lijek ima brojne kontraindikacije za pacijente:

  • ozbiljni poremećaji u jetri;
  • zatajenje bubrega;
  • primarni hemohromatoza;
  • pogoršanje gihta;
  • nošenje djeteta;
  • dojenje;
  • visoka osjetljivost organizma na aktivnu tvar;

Detaljne upute za uporabu

Uzmite pilule nakon obroka uz čašu vode. Doziranje preko 300 mg uzeti frakcijsko. Da biste isključili nuspojave, započnite s 100 mg. Trajanje liječenja propisuje liječnik ovisno o težini trenutne patologije.

Doziranje za odrasle dnevno 1 put:

  • blaga faza gihta - 100-200 mg;
  • prosječna težina bolesti je 300-600 mg;
  • teška patologija - 700-900 mg;
  • ako je potrebno, izračunajte dozu u odnosu na težinu pacijenta - 2-10 mg / kg u 24 sata.

Dječja dob, tinejdžeri

  • djeca do 10 godina - 5-10 mg / kg;
  • adolescenti starosti 10-15 godina - 10-20 mg / kg, maksimalna doza dnevno je 400 mg.

Stariji ljudi

Za starije osobe, minimalna doza za spuštanje kiseline na normu.

Doziranje kod oštećene bubrežne aktivnosti:

  • 100 mg dnevno ili s intervalom od 1 dana.

Prijem tijekom trudnoće i dojenja

Lijek se ne propisuje ženama u položaju i majkama koje doje.

Prijem od strane djece

Primjena lijeka je nepoželjna. Iznimke su citostatsko liječenje leukemije i drugih malignih patologija, enzimskih poremećaja.

Simptomi predoziranja i akcije neutralizacije

U slučaju predoziranja, pacijent ima sljedeće simptome:

Za uklanjanje intoksikacije poduzmite mjere: pijte puno vode, što rezultira povećanom diurezom.

Dijaliza je moguća u bolnici.

Nuspojave

Lijek dobro podnosi bolesnik, međutim, moguće je manifestacija nuspojava:

  • piling, suha koža;
  • anafilaktički šok;
  • aplastična anemija;
  • agranulocitoza;
  • trombocitopenije;
  • problemi vida, katarakte;
  • eozinofilija;
  • bol u trbuhu;
  • epilepsije;
  • gubitak kose;
  • artralgija (bol u zglobovima);
  • uspavano stanje;
  • proljev;
  • osip u obliku debelih papula, svrbež;
  • migrena, vrtoglavica;
  • neupalno oštećenje živaca;
  • napad gihta;
  • vaskulitis;
  • mučnina, povraćanje;
  • hepatitis;
  • grozničavo stanje;
  • astenična reakcija;
  • otečene limfne čvorove.

Posebne upute: droga i alkohol

Alkohol i pića koja sadrže alkohol zabranjena su u vrijeme terapije. Interakcija glavne tvari i etanola dovodi do trovanja tijela, opterećenja jetre, bubrega, povećava rizik od nuspojava.

Uzimanje lijeka za oštećenje bubrega, jetre

On se s velikom pažnjom otpušta pacijentima koji imaju problema s jetrom i bubrezima.

Interakcija s drugim lijekovima

Prije uzimanja tableta u kombinaciji s drugim lijekovima, mora se uzeti u obzir nekoliko čimbenika:

  1. Allopurinol Egis je u stanju pojačati učinke lijekova - hipoglikemijskih, kumarinskih antikoagulansa, adenina adenina adenina.
  2. U interakciji sa salicilatima i urikosurskim lijekovima, aktivnost lijeka se smanjuje.
  3. Uzrokuje nakupljanje bioaktivne tvari azatioprin, merkaptopurin.

Posebne upute

Ova stavka sadrži nekoliko značajki:

  1. Tijekom razdoblja liječenja, pacijent mora piti najmanje 2 litre pročišćene vode dnevno.
  2. Za osobe s tumorima liječnik treba propisati najmanju dozu prije terapije citostaticima.
  3. U početnom stadiju uzimanja lijeka može se pojaviti pogoršanje gihta.
  4. Moguće je uništenje velikih uratnih kamenaca u bubrežnoj zdjelici s njihovim naknadnim prijenosom u ureter.
  5. Dugotrajni lijekovi mogu smanjiti koncentraciju osobne pozornosti i reakcija tijela, stoga se ne preporuča voziti automobil ili se baviti opasnim aktivnostima.
  6. Budite oprezni u slučaju oštećenja funkcije štitnjače.
  7. Za pozitivan učinak na vrijeme prijema treba slijediti prehranu propisanu od strane liječnika.

Mišljenje liječnika i pacijenata

Pregled liječnika o lijeku:

Do danas, ljudi s gihtom se sve više okreću prema meni. Bolest se razvija u kratkom vremenu, stoga zahtijeva pravovremenu terapiju kako se ne bi pojavile komplikacije. Kao prvo, svojim pacijentima prepisujem posebnu dijetu, jer to izravno utječe na daljnje liječenje. Allopurinol Aegis prepisujem kao lijek, savršeno kontrolira mokraćnu kiselinu i osigurava profilaksu tijekom napada. Ne treba zaboraviti tako nijansu kao što je potrošnja dovoljne količine tekućine, jer rezultat također ovisi o tome.

Maria Fedorovna, liječnica

Izjave i savjeti za pacijente:

Dogodilo se da mi je dijagnosticirana hiperurikemija. Drugim riječima, visoki sadržaj mokraćne kiseline je posljedica purina, koji je uključen u metabolizam, a to je zbog lošeg funkcioniranja bubrega i visokog sadržaja fruktoze u hrani. Propisan mi je lijek pod nazivom Allopurinol Egis.

Larisa Ivanovna, 52 godine

Giht mi je došao prije 6 godina. Lokalni liječnici su imenovali strogu dijetu, uzimajući lijek Allopurinol Egis i Kolhikum. Potonji je koristio nekoliko mjeseci, nakon čega je prestao prodavati u ljekarnama u našem gradu. Iskreno, učinak nije posebno primijećen.

Budući da nisam vidio rezultat, odlučio sam probati dijetu, ali kao rezultat toga, razina kiseline porasla je na 650 jedinica (2 puta više nego što je potrebno). Bilo je problema s kožom, izvadili su se čvorići, počela su ponavljana napadaja gihta. Odlučio sam početi piti lijek prema uputama liječnika. Trebalo je više od godinu dana. Rezultat - razina kiseline se smanjila na normalu, noduli su nestali nakon 6 mjeseci primjene, napadi gihta su nestali. Želim napomenuti da je dijeta dok ja nisam slijedio, iako su liječnici tvrdili da je to od velike važnosti. Ali možda sam samo ja tako sretna.

Mihail, 45 godina

Pozdrav svima. Te tablete propisao je liječnik nakon testa krvi. Imam povećan indeks mokraćne kiseline. Prihvaćam ih 1 komad dnevno. Razumijem da su potrebni za giht, ali ja ga nemam, ali postoji stanje prije gihta. Ne vidim nikakve nuspojave, pokazatelj se vratio u normalu. Budući da liječnici trenutno uklanjaju simptom, a ne uzrok, mislim da će propisati strogu dijetu i propisati drugi tijek liječenja. Lijekovi savjetuju, to stvarno djeluje i osim toga, jeftino.

Maria, 39 godina

Pozitivni i negativni aspekti pregleda i praktičnog iskustva

Prednosti: stvarno smanjuje stopu mokraćne kiseline, ublažava simptome gihta, razumnu cijenu.

Nedostaci: mnoge kontraindikacije, toksičnost.

Procijenjena cijena

Allopurinol Aegis dostupan je u sljedećoj cjenovnoj kategoriji:

  • 100 mg, 50 komada - 100 rubalja;
  • 300 mg, 30 tableta - 131 rub. Koji su analozi medicinskog pripravka?

Medicinski pripravak ima takve analoge:

Uvjeti i način skladištenja

Optimalna temperatura skladištenja do 25 stupnjeva. Vrijedi 5 godina.

Ljekarni praznici

Lijek izdaje ljekarnik isključivo na recept liječnika.

Alopurinol-Egis

Tablete su bijele ili sivkasto-bijele, okrugle, ravne, s skošenjem, s rizikom s jedne strane i ugraviranim s "E351" - s druge strane, s malo ili bez mirisa.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 50 mg, krumpirov škrob - 32 mg, povidon K25 - 6,5 mg, talk - 6 mg, magnezijev stearat - 3 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 2,5 mg.

50 kom. - tamne staklene boce (1) - pakiranja od kartona.

Tablete su bijele ili sivkasto-bijele, okrugle, ravne, s skošenjem, s bojom na jednoj strani i ugraviranim "E352" - s druge strane, s malo ili bez mirisa.

Pomoćne tvari: magnezijev stearat - 3 mg, bezvodni koloidni silicijev dioksid - 3 mg, želatina - 12 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 20 mg, mikrokristalna celuloza - 52 mg.

30 komada - tamne staklene boce (1) - pakiranja od kartona.

Allopurinol je strukturni analog hipoksantina. Allopurinol, kao i njegov glavni aktivni metabolit, oksipurinol, inhibira ksantin oksidazu, enzim koji pretvara hipoksantin u ksantin, a ksantin u mokraćnu kiselinu. Allopurinol smanjuje koncentraciju mokraćne kiseline u serumu i urinu. Time se sprječava taloženje kristala mokraćne kiseline u tkivima i (ili) doprinosi njihovom otapanju. Uz supresiju katabolizma purina u nekih (ali ne svih) bolesnika s hiperurikemijom, velika količina ksantina i hipoksantina postaje dostupna za ponovno stvaranje purinskih baza, što dovodi do de novo supresije biosinteze purina, koja je posredovana inhibicijom hipoksantin-gvanin fosforibosilnog enzima. -transferazy. Ostali metaboliti alopurinola su alopurinol-ribozid i oksipurinol-7 ribozid.

Allopurinol je aktivan oralnom primjenom. Brzo se apsorbira iz gornjeg GI trakta. Prema farmakokinetičkim ispitivanjima, alopurinol se određuje u krvi unutar 30-60 minuta nakon primjene. Bioraspoloživost alopurinola varira od 67% do 90%. Cmaksimum lijek u krvnoj plazmi obično se bilježi približno 1,5 sati nakon oralne primjene. Tada se koncentracija alopurinola brzo smanjuje. Nakon 6 sati nakon primjene u krvnoj plazmi određena je samo koncentracija lijeka u tragovima. Cmaksimum aktivni metabolit, oksipurinol, obično se bilježi 3-5 sati nakon oralne primjene alopurinola. Razina oksipurinola u krvnoj plazmi smanjuje se znatno sporije.

Allopurinol se gotovo ne veže na proteine ​​plazme, stoga promjene u vezanju proteina ne bi trebale imati značajan učinak na klirens lijeka. Izgleda vd alopurinol je približno 1,6 l / kg, što ukazuje na prilično izraženu apsorpciju lijeka u tkivima. Sadržaj alopurinola u različitim ljudskim tkivima nije istražen, međutim, vrlo je vjerojatno da se alopurinol i oksipurinol akumuliraju do maksimalne koncentracije u jetri i crijevnoj sluznici, gdje se bilježi visoka aktivnost ksantin oksidaze.

Pod djelovanjem ksantin oksidaze i aldehidne oksidaze, alopurinol se metabolizira u oksipurinol. Oksipurinol inhibira aktivnost ksantin oksidaze. Međutim, oksipurinol nije snažan inhibitor ksantin oksidaze u usporedbi s alopurinolom, ali njegov T1/2 mnogo više. Zbog tih svojstava, nakon uzimanja jedne dnevne doze alopurinola, učinkovito se supresija aktivnost ksantin oksidaze održava 24 sata, a kod bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, sadržaj oksipurinola u krvnoj plazmi se polako povećava sve do postizanja Css. Nakon uzimanja alopurinola u dozi od 300 mg / dan, koncentracija alopurinola u krvnoj plazmi u pravilu iznosi 5-10 mg / l. Drugi metaboliti alopurinola uključuju alopurinol-ribozid i oksipurinol-7-ribozid.

Približno 20% perlopa alopurinola izlučuje se nepromijenjeno u fecesu. Oko 10% dnevne doze izlučuje se glomerularnim aparatom bubrega u obliku nepromijenjenog alopurinola. Drugi 70% dnevne doze alopurinola izlučuje se u urinu u obliku oksipurinola. Oksipurinol se izlučuje putem bubrega nepromijenjen, međutim zbog tubularne reapsorpcije ima dugu T1/2. T1/2 Allopurinol je 1-2 sata, dok je T1/2 oksipurinol varira od 13 do 30 h. Takve značajne razlike vjerojatno su povezane s razlikama u strukturi studija i / ili klirensu kreatinina u bolesnika.

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega izlučivanje alopurinola i oksipurinola može se značajno usporiti, što produljenom terapijom dovodi do povećanja koncentracije tih spojeva u krvnoj plazmi. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i CC 10-20 ml / min nakon dugotrajne terapije alopurinolom u dozi od 300 mg / dan, koncentracija oksipurinola u krvnoj plazmi dosegla je približno 30 mg / l. Ova koncentracija oksipurinola može se odrediti u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega tijekom terapije alopurinolom u dozi od 600 mg / dan. Stoga, u liječenju bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega treba smanjiti dozu alopurinola.

Kod starijih bolesnika značajne promjene u farmakokinetičkim svojstvima alopurinola nisu vjerojatne. Izuzetak čine bolesnici s pratećom patologijom bubrega (vidi poglavlje "Farmakokinetika u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom").

Suzbijanje stvaranja mokraćne kiseline i njenih soli s potvrđenim nakupljanjem ovih spojeva (na primjer, giht, kožni tofus, nefrolitijaza) ili uočeni klinički rizik od njihovog nakupljanja (na primjer, liječenje malignih neoplazmi može biti komplicirano razvojem akutne nefropatije mokraćne kiseline).

Glavna klinička stanja koja mogu biti praćena nakupljanjem mokraćne kiseline i njezinih soli uključuju:

- urolitijaza (stvaranje konkrementa iz mokraćne kiseline);

- akutna nefropatija mokraćne kiseline;

- tumorske bolesti i mijeloproliferativni sindrom s visokom stopom obnove stanične populacije, kada se hiperurikemija javlja spontano ili nakon provedbe citotoksične terapije;

- Specifična enzimska poremećaji praćeni prekomjernom soli mokraćne kiseline, na primjer, smanjenje aktivnosti hipoksantin-gvanin fosforibosiltransferaza (uključujući Lesch-Nyhanov sindrom), smanjena aktivnost glukoza-6-fosfataze (uključujući glycogenoses) fosforibozil- pirofosfatsintetazy povećana aktivnost, povećana aktivnost fosforibozil- pirofosfat-amido-transferaza, smanjena aktivnost adenin-fosforiboziltransferaze.

Liječenje urolitijaze, praćeno stvaranjem 2,8-dihidroksiadeninskih (2,8-DHA) kamenja zbog smanjene aktivnosti adenin-fosforibozil transferaze.

Prevencija i liječenje urolitijaze, praćeno stvaranjem miješanih kalcijevih oksalatnih kamenaca na pozadini hiperurikurije, kada je prehrana i povećan unos tekućine bili neuspješni.

- preosjetljivost na alopurinol ili bilo koju pomoćnu tvar koja čini lijek;

- kronično zatajenje bubrega (stadij azotemije);

- akutni napad gihta;

- dob djece do 3 godine (uzimajući u obzir čvrsti oblik doziranja);

- trudnoća, razdoblje dojenja (vidi poglavlje "Primjena tijekom trudnoće i dojenja").

- bolesnici s rijetkim nasljednim bolestima, kao što su nepodnošenje galaktoze, nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze, ne smiju uzimati lijek (pripravak uključuje laktozu monohidrat).

Oprez: abnormalna funkcija jetre, hipotiroidizam, šećerna bolest, arterijska hipertenzija, istovremena primjena ACE inhibitora ili diuretika, dječja dob (do 15 godina propisuju se samo tijekom citostatske terapije leukemije i drugih malignih bolesti, kao i simptomatsko liječenje enzima) dob.

Unutar. Lijek treba uzimati 1 put / dan nakon obroka, piti puno vode. Ako dnevna doza prelazi 300 mg ili se promatraju simptomi intolerancije iz gastrointestinalnog trakta, tada dozu treba podijeliti u nekoliko doza.

Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, preporučuje se primjena alopurinola u početnoj dozi od 100 mg 1 vrijeme / dan. Ako ova doza nije dovoljna za pravilno smanjenje koncentracije mokraćne kiseline u serumu, dnevna doza lijeka može se postupno povećavati dok se ne postigne željeni učinak. Posebnu pažnju treba obratiti na oštećenje funkcije bubrega. S povećanjem doza alopurinola svakih 1-3 tjedna potrebno je odrediti koncentraciju mokraćne kiseline u krvnom serumu.

Pri odabiru doze lijeka preporučuje se uporaba sljedećih režima doziranja (ovisno o odabranom režimu doziranja, preporučuju se tablete od 100 mg ili 300 mg).

Preporučena doza lijeka je: 100-200 mg / dan za blagu bolest; 300-600 mg / dan za umjereni protok; 700-900 mg / dan za ozbiljne.

Ako je izračun doze temeljen na tjelesnoj težini pacijenta, doza alopurinola treba biti od 2 do 10 mg / kg / dan.

Djeca i tinejdžeri mlađi od 15 godina

Preporučena doza za djecu od 3 do 10 godina: 5-10 mg / kg / dan. Za male doze koriste se tablete od 100 mg, koje se uz pomoć rizika mogu podijeliti u dvije jednake doze od po 50 mg. Preporučena doza za djecu od 10 do 15 godina je 10-20 mg / kg / dan. Dnevna doza lijeka ne smije prelaziti 400 mg.

Allopurinol se rijetko koristi za pedijatrijsku terapiju. Iznimke su maligne onkološke bolesti (osobito leukemija) i neki enzimatski poremećaji (na primjer, Lesch-Nyhanov sindrom).

Budući da ne postoje posebni podaci o primjeni alopurinola u populaciji starijih osoba, za liječenje takvih bolesnika, lijek treba koristiti u minimalnoj dozi koja osigurava dovoljno smanjenje koncentracije mokraćne kiseline u serumu. Posebnu pozornost treba posvetiti preporukama o odabiru doze lijeka za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom (vidi poglavlje "Posebne upute").

Disfunkcija bubrega

Budući da se alopurinol i njegovi metaboliti izlučuju putem bubrega, narušena bubrežna funkcija može dovesti do kašnjenja lijeka i njegovih metabolita u tijelu, uz naknadno produljenje poluživota tih spojeva iz krvne plazme. Kod teške bubrežne insuficijencije preporuča se primjena alopurinola u dozi ispod 100 mg / dan ili uzimati pojedinačne doze od 100 mg s intervalom duljim od jednog dana.

Ako uvjeti omogućuju kontrolu koncentracije oksipurinola u krvnoj plazmi, doza alopurinola treba prilagoditi tako da je razina oksipurinola u krvnoj plazmi ispod 100 µmol / l (15,2 mg / l).

Allopurinol i njegovi derivati ​​se uklanjaju iz tijela hemodijalizom. Ako se hemodijaliza održava 2-3 puta tjedno, preporučljivo je odrediti potrebu za prelaskom na alternativni terapijski režim - uzimanje 300-400 mg alopurinola odmah nakon završetka hemodijalize (između hemodijaliza lijek se ne uzima).

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kombinacija alopurinola i tiazidnih diuretika treba provoditi s velikim oprezom. Allopurinol treba propisati u najnižim učinkovitim dozama uz pažljivo praćenje funkcije bubrega (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima").

Poremećaji funkcije jetre

Kod oštećene funkcije jetre treba smanjiti dozu. U ranoj fazi terapije preporuča se praćenje laboratorijskih parametara funkcije jetre.

Stanja koja uključuju povećani metabolizam soli mokraćne kiseline (na primjer, neoplastične bolesti, Lesch-Nyhan sindrom)

Prije početka terapije citotoksičnim lijekovima, preporučuje se ispraviti postojeću hiperurikemiju i (ili) hiperurikuriju alopurinolom. Važna je odgovarajuća hidratacija, koja pomaže u održavanju optimalne diureze, kao i alkalizaciji urina, što povećava topljivost mokraćne kiseline i njenih soli. Doza alopurinola trebala bi biti blizu donje granice preporučenog raspona doza.

Ako je oštećenje bubrežne funkcije uzrokovano razvojem akutne nefropatije mokraćne kiseline ili druge bubrežne patologije, liječenje treba nastaviti u skladu s preporukama iznesenim u poglavlju "Oštećenje bubrega".

Opisane mjere mogu smanjiti rizik od nakupljanja ksantina i mokraćne kiseline, što komplicira tijek bolesti.

Preporuke za praćenje

Za prilagodbu doze lijeka potrebno je u optimalnim intervalima procijeniti koncentraciju soli mokraćne kiseline u krvnom serumu, kao i razinu mokraćne kiseline i urinske urina.

Nema trenutnih kliničkih podataka za određivanje učestalosti nuspojava. Njihova učestalost može varirati ovisno o dozi i o tome je li lijek primijenjen kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim lijekovima.

Klasifikacija učestalosti nuspojava temelji se na gruboj procjeni, za većinu nuspojava nema podataka za određivanje učestalosti njihovog razvoja.

Alopurinol-Egis

Allopurinol-EGIS: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Allopurinol-EGIS

ATX kod: M04AA01

Aktivni sastojak: alopurinol (alopurinol)

Proizvođač: CJSC Farmaceutska tvornica EGIS (Mađarska)

Aktualizacija opisa i fotografija: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 94 rubalja.

Allopurinol-EGIS - artritisni lijek, ima hipouricemijski učinak.

Oblik i sastav otpuštanja

Lijek je dostupan u obliku tableta: sivkasto-bijele ili bijele, okrugle, ravne, s kosim, bez ili bez mirisa, rizik podjele na jednoj strani i graviranje "E 351" (doziranje 100 mg) ili "E 352" (doza 300) mg) na drugoj (doza 100 mg: 50 kom. u staklenoj boci smeđe boje, u kartonskoj kutiji jedna boca; doza od 300 mg: 30 komada u staklenoj boci smeđe boje, u kartonskoj kutiji 1 boci; Allopurinol-EGIS upute za uporabu.

1 tableta sadrži:

  • aktivni sastojak: alopurinol - 100 ili 300 mg;
  • pomoćne komponente: doziranje 100 mg - Povidon K25, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, krumpirov škrob, natrijev karboksimetil škrob (tip A), talk; 300 mg doziranje - želatina, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, bezvodni koloidni silicijev dioksid, natrijev karboksimetil škrob (tip A).

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Allopurinol-EGIS je lijek s anti-gihtom i hipouricemičnim djelovanjem. Njegova aktivna komponenta je strukturni analog hipoksantina. Mehanizam djelovanja lijeka je zbog svojstva alopurinola i oksipurinola, njegovog glavnog aktivnog metabolita, da inhibira ksantin oksidazu. Ksantin oksidaza je enzim koji je potreban za pretvaranje hipoksantina u ksantin, a ksantin u mokraćnu kiselinu.

Pomažući smanjiti koncentraciju mokraćne kiseline u serumu i urinu, alopurinol sprječava taloženje kristala mokraćne kiseline u tkivima, uključujući i njihovo otapanje. Uz supresiju katabolizma purina, u bolesnika s hiperurikemijom (ne sve, samo nekoliko), velika količina hipoksantina i ksantina sudjeluje u ponovnom stvaranju purinskih baza. To uzrokuje inhibiciju de novo biosinteze purina pomoću mehanizma povratne veze, koji je posredovan inhibicijom enzima hipoksantin-guanin fosforibozil transferaze.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene, alopurinol se brzo apsorbira iz gornjeg dijela probavnog sustava. Njegova aktivnost u oralnoj primjeni potvrđena je rezultatima farmakokinetičkih studija. U krvi se alopurinol određuje u 0,5–1 sat, a maksimalna koncentracija (Cmaksimum) dostiže 1,5 sat nakon primjene. Bioraspoloživost alopurinola kreće se od 67 do 90%. Nakon postizanja Cmaksimum razina alopurinola se brzo smanjuje, a nakon 6 sati od trenutka primjene detektira se u krvnoj plazmi samo u tragovima.

Allopurinol praktički nije vezan za proteine ​​plazme.

Izgleda vd (volumen raspodjele) je približno 1,6 l / kg. To ukazuje na prilično izraženu apsorpciju lijeka od strane tkiva. Pretpostavlja se da se najveća akumulacija alopurinola i njegovog glavnog aktivnog metabolita (oksipurinola) javlja u crijevnoj sluznici i jetri, gdje je fiksirana visoka aktivnost ksantin oksidaze.

Biotransformacija alopurinola odvija se pod djelovanjem ksantin oksidaze i aldehidne oksidaze kako bi nastao metabolit oxypurinol, koji inhibira aktivnost ksantin oksidaze. Cmaksimum oksipurinol u plazmi se postiže nakon 3-5 sati. Karakterizira ga manje izražena inhibitorna aktivnost u odnosu na ksantin oksidazu, ali sporije smanjenje koncentracije u krvi i duži poluživot (T)1/2u usporedbi s alopurinolom. Ta svojstva oksipurinola uzrokuju učinkovito suzbijanje aktivnosti ksantin oksidaze u roku od 24 sata nakon uzimanja Allopurinol-EGIS u jednoj dnevnoj dozi. Uz normalnu funkciju bubrega, razina oksipurinola u krvnoj plazmi se polako povećava dok se ne postigne ravnotežna koncentracija. Nakon primanja 300 mg alopurinola dnevno, njegova koncentracija u plazmi je obično na razini od 5 do 10 mg / l.

Osim oksipurinola, metaboliti alopurinola su alopurinol-ribozid i oksipurinol-7-ribozid.

Kroz bubrege se 70% dnevne doze alopurinola u obliku oksipurinola izlučuje i oko 10% nepromijenjeno. Ostatak (

20%) izlučuje se kroz crijevo nepromijenjeno. T1/2 alopurinol je 1-2 sata, oksipurinol je od 13 do 30 sati.

Kod oštećenja bubrežne funkcije značajno se usporava izlučivanje lijeka, a kod dugotrajne terapije može doći do povećanja koncentracije alopurinola i oksipurinola u krvnoj plazmi. Stoga, u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom za liječenje treba koristiti smanjenu dozu alopurinola. Treba imati na umu da se alopurinol i njegovi derivati ​​uklanjaju iz tijela tijekom hemodijalize.

Bolesnici u starosti ne moraju prilagoditi dozu u nedostatku popratne patologije bubrega.

Indikacije za uporabu

Upotreba Allopurinol-EHIS je indicirana za suzbijanje stvaranja mokraćne kiseline i njenih soli u sljedećim uvjetima, koji mogu biti popraćeni nakupljanjem mokraćne kiseline i njezinih soli:

  • idiopatski giht;
  • urolitijaza, praćena stvaranjem 2,8-dihidroksiadeninskih (2,8-DHA) kamena iz mokraćne kiseline zbog smanjene aktivnosti adenin-fosforiboziltransferaze;
  • akutna nefropatija mokraćne kiseline;
  • hiperurikemija, čija spontana pojava nastaje zbog tumorskih bolesti i mijeloproliferativnog sindroma s visokom stopom obnove stanica ili nakon citotoksične terapije;
  • enzimatski poremećaji koji su praćeni prekomjernom mokraćne kiseline, uključujući sindrom Lesch - Nihena, smanjena aktivnost hipoksantin-gvanin fosforibosiltransferaza, glukoza-6-fosfataze (uključujući glycogenoses), adenina fosforiboziltransferaze, povećana aktivnost ili fosforibozilpirofosfat sintetaza fosforibozilpirofosfat amido-transferaze.

Osim toga, Allopurinol-EGIS se propisuje pacijentima s hiperurikurikurijom za prevenciju i liječenje urolitijaze, praćeno stvaranjem mješovitih kalcijevih oksalatnih konkrementa, u kojima dijeta i povećani unos tekućine ne daju željeni rezultat.

kontraindikacije

  • akutni napad gihta;
  • zatajenje jetre;
  • stadij azotemije kronično zatajenje bubrega;
  • primarni hemohromatoza;
  • asimptomatska hiperurikemija;
  • razdoblje trudnoće;
  • dojenje;
  • dobi do 3 godine;
  • preosjetljivost na lijek.

Osim toga, tablete Allopurinol-EGIS 100 mg kontraindicirane su u bolesnika s nasljednom intolerancijom na galaktozu, manjak laktaze i sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze.

Preporučljivo je propisati alopurinol-EGIS s oštećenom funkcijom jetre, hipotiroidizmom, dijabetesom, arterijskom hipertenzijom, istodobnom terapijom s inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE), diureticima, u starijih osoba.

Za djecu mlađu od 15 godina, uporaba lijeka je indicirana samo za simptomatsko liječenje enzimskih poremećaja ili za vrijeme citostatske terapije leukemija i drugih malignih neoplazmi.

Allopurinol-EGIS, upute za uporabu: metoda i doziranje

Allopurinol-EGIS tablete se uzimaju oralno, nakon obroka i ispiru s mnogo vode.

Ovisno o režimu doziranja, treba koristiti tablete Allopurinol-EGIS od 100 mg ili 300 mg.

Propisana doza uzima se 1 puta dnevno. U slučajevima kada je dnevna doza veća od 300 mg ili ako pacijent ima simptome netolerancije iz gastrointestinalnog trakta, propisanu dozu treba uzimati u nekoliko doza.

  • odrasli: početna doza je 100 mg jednom dnevno. U nedostatku dovoljnog kliničkog djelovanja (ako razina koncentracije mokraćne kiseline u serumu ostaje povišena), postupno se povećava dnevna doza lijeka dok se ne postigne željeni učinak. Uz blagi tijek bolesti, dnevna doza Allopurinol-EGIS-a je obično 100–200 mg, s umjerenim tijekom, 300–600 mg, te s teškim tijekom, 700–900 mg. Prilikom određivanja pojedinačne doze možete uzeti u obzir težinu pacijenta. U ovom slučaju, dnevna doza alopurinola trebala bi biti u rasponu od 2 do 10 mg na 1 kg težine pacijenta;
  • djeca od 3 do 10 godina: u rasponu od 5-10 mg na 1 kg tjelesne težine djeteta po danu;
  • djeca od 10 do 15 godina: 10-20 mg na 1 kg tjelesne težine na dan. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Ako je propisana doza manja od 100 mg, a zatim pomoću rizika odvajanja na tableti, možete dobiti dvije doze od 50 mg.

Za liječenje bolesnika u starijoj dobi potrebno je primijeniti minimalnu učinkovitu dozu Allopurinol-EGIS.

Potrebno je paziti na odabir doze kod bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije, osobito u starijih osoba. Povećanje doze alopurinola mora biti praćeno redovitim praćenjem koncentracija mokraćne kiseline u serumu u intervalima od 7-21 dan.

Kod teškog zatajenja bubrega i drugih bubrežnih patologija, uključujući oštećenje bubrežne funkcije, zbog razvoja akutne nefropatije mokraćne kiseline, doza alopurinola ne bi trebala prelaziti 100 mg jednom dnevno ili u intervalima duljim od jednog dana. Poželjno je da doza Allopurinol-EGIS održava razinu koncentracije oksipurinola u krvnoj plazmi u rasponu ispod 100 umol / L (15,2 mg / L).

Ako je pacijent na hemodijalizi u razmaku od 1-3 dana između sesija, preporučljivo je razmisliti o prelasku na alternativni režim liječenja koji uključuje uzimanje alopurinola u dozi od 300-400 mg odmah nakon hemodijalize. U ovom slučaju, Allopurinol-EGIS se ne primjenjuje između sesija hemodijalize.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, potrebno je posebnu pažnju posvetiti kombiniranoj terapiji s tiazidnim diureticima. Trebala bi se primjenjivati ​​najniža djelotvorna doza alopurinola i potrebno je pažljivo pratiti funkciju bubrega.

Za liječenje bolesnika s oštećenom funkcijom jetre treba koristiti smanjenu dozu lijeka i pratiti laboratorijske parametre funkcije jetre u ranoj fazi terapije.

U bolesnika s neoplastičnim bolestima, Leš-Nihenovim sindromom i drugim stanjima koja su praćena povećanjem izmjene soli mokraćne kiseline, prije početka citotoksične terapije alopurinolom, provodi se korekcija postojeće hiperurikemije i / ili hiperurikurije. Doza Allopurinol-EGIS trebala bi biti u rasponu od donje granice preporučenog doziranja. Preporučuje se adekvatna hidratacija, održavanje optimalne diureze i alkalizacije mokraće, povećanje topivosti mokraćne kiseline i njezinih soli.

Za prilagodbu doze Allopurinol-EGIS, treba redovito, promatrajući optimalni interval između studija, procijeniti razinu serumskih soli mokraćne kiseline, koncentracije mokraćne kiseline i urata u urinu.

Nuspojave

  • infekcije i parazitske bolesti: vrlo rijetko - furunkuloza;
  • na dio imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti; rijetko, teške reakcije preosjetljivosti (kožne reakcije s odvajanjem epidermisa, groznica, limfadenopatija, artralgija i / ili eozinofilija, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza), popratne vaskulitis / kožne reakcije, koje se mogu manifestirati kao hepatitis, akutni kolangitis, oštećenje bubrega, ksantinski konkrementi, u rijetkim slučajevima - konvulzije; vrlo rijetko - razvoj anafilaktičkog šoka. U sindromu preosjetljivosti na lijekove, simptomi kao što su osip na koži, limfadenopatija, artralgija, eozinofilija, promjene u rezultatima jetrenih testova, hepatosplenomegalija, leukopenija, pseudolymphoma, vaskulitis, groznica i endokrini sindrom žučnih kanala mogu se pojaviti u različitim kombinacijama simptoma (te reakcije uzrokuju diskontinuiranu terapiju lijekovima)., U bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega / jetre zabilježeni su slučajevi razvoja generaliziranih reakcija preosjetljivosti (ponekad fatalne), vrlo rijetko - angioimunoblastične limfadenopatije;
  • na krvnom sustavu i limfnom sustavu: vrlo rijetko - leukopenija, leukocitoza, aplastična anemija, agranulocitoza, trombocitopenija, granulocitoza, eozinofilija i aplazija u vezi s eritrocitima;
  • na dijelu srca: vrlo rijetko - bradikardija, angina pektoris;
  • na dijelu žila: vrlo rijetko - povećanje krvnog tlaka (BP);
  • na dijelu metabolizma i prehrane: vrlo rijetko - hiperlipidemija, dijabetes melitus;
  • mentalni poremećaji: vrlo rijetko - depresija;
  • na dijelu organa vida: vrlo rijetko - smetnje vida, katarakte, makularne promjene;
  • na organu sluha i labirintnih poremećaja: vrlo rijetko - vrtoglavica, uključujući vrtoglavicu;
  • živčani sustav: vrlo rijetko - izopačenost okusa, pospanost, glavobolja, parestezija, ataksija, neuropatija, koma, paraliza;
  • iz gastrointestinalnog trakta: rijetko - mučnina, povraćanje, proljev; vrlo rijetko - stomatitis, ponavljajuće krvavo povraćanje, promjena učestalosti rada crijeva, steatorrhea; učestalost nije instalirana - bol u trbuhu;
  • na dijelu hepatobilijarnog sustava: rijetko, asimptomatsko povećanje razine alkalne fosfataze i koncentracija transaminaza jetre u krvnom serumu; rijetko hepatitis (uključujući nekrotične i granulomatozne oblike);
  • dermatološke reakcije: često - osip; rijetko, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom; vrlo rijetko - lokalni osip, angioedem, izbjeljivanje kose, alopecija;
  • na dijelu mokraćnog sustava: vrlo rijetko - uremija, zatajenje bubrega, hematurija; učestalost nije utvrđena - urolitijaza;
  • reproduktivni sustav i rak dojke: vrlo rijetko - erektilna disfunkcija, muška neplodnost, ginekomastija;
  • na dijelu lokomotornog sustava i vezivnog tkiva: vrlo rijetko - mijalgija;
  • opći poremećaji: vrlo rijetko - opća slabost, opća slabost, edem, vrućica.

predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, vrtoglavica, proljev. Značajno predoziranje alopurinolom može uzrokovati naglašenu inhibiciju aktivnosti ksantin oksidaze, koja, bez očitih manifestacija, može utjecati na istodobnu terapiju s 6-merkaptopurinom, azatioprinom i drugim lijekovima.

Liječenje: za uklanjanje alopurinola i njegovih derivata s urinom potrebno je poduzeti odgovarajuće mjere za održavanje optimalne diureze, uključujući i imenovanje hemodijalize u prisustvu kliničkih indikacija. Specifični antidot alopurinola nije prisutan.

Posebne upute

Učestalost nuspojava s monoterapijom razlikuje se od učestalosti primjene Allopurinol-EGIS u kombinaciji s drugim lijekovima, osim što ovisi o dozi lijeka i stanju bubrega i funkcije jetre kod pacijenta.

Liječenje alopurinolom treba odmah prekinuti tijekom razvoja odgođenih multiorganskih reakcija preosjetljivosti (ili sindroma preosjetljivosti na lijekove) i nikada se više ne smije nastaviti. Manifestacija sindroma može biti različita kombinacija sljedećih simptoma: osip na koži, vrućica, vaskulitis, artralgija, limfadenopatija, pseudolymphoma, leukopenija, hepatosplenomegalija, eozinofilija, poremećaji funkcije jetre, sindrom endokrinih žučnih kanala.

Treba imati na umu da u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom i / ili jetrom razvoj generaliziranih reakcija preosjetljivosti može biti fatalan.

Razvoj disfunkcije jetre može se pojaviti bez očitih znakova generalizirane preosjetljivosti.

Najčešće se na pozadini primjene alopurinola javljaju neželjene reakcije na koži, koje se obično manifestiraju svrbežom, makulopapularnim ili ljuspavim osipom, purpurom, au rijetkim slučajevima i eksfoliativnim lezijama kože (toksična epidermalna nekroliza ili Stevens-Johnsonov sindrom). Ako se pojave kožne reakcije, liječenje alopurinolom treba odmah prekinuti. Ako su bili lagani, nakon nestanka simptoma, liječenje se nastavlja s nižom dozom alopurinola, koji se, ako je potrebno, može postupno povećavati. S ponovnom pojavom kožnih reakcija, pacijentu je kontraindicirano daljnje korištenje alopurinola.

Pojava bilo kakve reakcije na individualnu intoleranciju na alopurinol je klinička dijagnoza koja zahtijeva odgovarajuće odluke.

Angioimmunoblastična limfadenopatija se povlači nakon povlačenja alopurinola.

Uspostavljena je veza između prisutnosti alela NGA-B * 5801 u bolesnika i razvoja reakcija preosjetljivosti na alopurinol. Stoga, ako je poznato da je pacijent nositelj alela NGA-B * 5801, tada bi se Allopurinol-EGIS trebao propisivati ​​samo u slučajevima kada očekivani učinak liječenja nadmašuje potencijalni rizik. Istodobno, bolesnik treba biti informiran o simptomima razvoja sindroma preosjetljivosti, toksičnoj epidermalnoj nekrolizi i Stevens-Johnsonovom sindromu te o potrebi da se odmah prestanu uzimati pilule pri prvim znakovima njihovog izgleda.

Kako bi se poboljšalo stanje bolesnika s asimptomatskom hiperurikemijom, uz eliminaciju osnovnog uzroka hiperurikemije, potrebno je napraviti promjene u prehrani i unosu tekućine.

Na početku primjene alopurinola može doći do akutnog napada gihta. Da bi se izbjegla ova komplikacija, preporučuje se da se profilaktička terapija kolhicinom ili nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) preporuča najmanje 30 dana prije imenovanja alopurinol-EGIS-a. S razvojem akutnog napada gihta tijekom terapije alopurinolom, njegov prijem treba nastaviti u istoj dozi i propisati dodatni NSAID.

Kod malignih neoplazmi i odgovarajuće antikancerogene terapije, Lesch-Nihen sindrom, pojačava se stvaranje mokraćne kiseline, u rijetkim slučajevima uzrokuje značajno povećanje apsolutne koncentracije ksantina u urinu i odlaganje ksantina u tkivima mokraćnog sustava. Kako bi se spriječila ili minimizirala vjerojatnost ove komplikacije, pacijent bi trebao osigurati odgovarajuću hidrataciju za optimalno razrjeđivanje urina.

U kontekstu adekvatne terapije alopurinolom, moguće je otapanje velikih kamenaca iz mokraćne kiseline u bubrežnoj zdjelici, ali njihova penetracija u uretre nije vjerojatna.

Zbog činjenice da učinak alopurinola može utjecati na sadržaj i izlučivanje željeza deponiranog u jetri, bolesnicima s hemochromatosis (uključujući i njihove krvne srodnike) treba lijek propisati s oprezom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i složenih mehanizama

Tijekom perioda uzimanja Allopurinol-EGIS, pacijenti bi trebali odbiti voziti vozila i složene mehanizme u razdoblju dovoljnom da osiguraju da nema nuspojava kao što su pospanost, vrtoglavica (vrtoglavica) i ataksija.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Allopurinol-EGIS tijekom trudnoće i dojenja je kontraindicirana.

Iznimka tijekom trudnoće je kada je lijek manje opasan za majku i fetus od same bolesti, a nema ni manje opasnih alternativnih tretmana.

Koristite u djetinjstvu

Primjena alopurinol-EGIS-a u djece mlađe od 15 godina indicirana je samo za simptomatsko liječenje enzimskih poremećaja ili tijekom citostatičke terapije leukemije i drugih malignih tumora.

Primjena tableta za liječenje djece mlađe od tri godine kontraindicirana je.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Primjena alopurinola-EGIS-a u liječenju bolesnika s kroničnom bubrežnom insuficijencijom u stadiju azotemije kontraindicirana je.

Kod teškog zatajenja bubrega i drugih bubrežnih patologija, uključujući oštećenje bubrežne funkcije, zbog razvoja akutne nefropatije mokraćne kiseline, doza alopurinola ne bi trebala prelaziti 100 mg jednom dnevno ili u intervalima duljim od jednog dana. Poželjno je da doza lijeka održava razinu koncentracije oksipurinola u krvnoj plazmi u rasponu ispod 100 µmol / l (15,2 mg / l).

Ako je pacijent na hemodijalizi, interval između sesija je 1-3 dana, a zatim razmislite o prelasku na terapijski režim u kojem se alopurinol uzima u dozi od 300-400 mg odmah nakon hemodijalize, a između hemodijalize ne uzima se lijek.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, potrebno je posebnu pažnju posvetiti kombiniranoj terapiji s tiazidnim diureticima. Trebalo bi koristiti najnižu učinkovitu dozu Allopurinol-EGIS i pratiti pažljivo djelovanje bubrega.

S abnormalnom funkcijom jetre

Allopurinol-EGIS je kontraindiciran za liječenje bolesnika s jetrenom insuficijencijom.

Potreban je oprez za abnormalne funkcije jetre.

Koristite u starosti

S pažnjom je potrebno primijeniti Allopurinol-EGIS na bolesnike u starosti.

Za liječenje treba koristiti minimalnu učinkovitu dozu lijeka.

Interakcija lijekova

  • azathioprine, 6-merkaptopurin: ako je potrebno, kombinirana terapija s Allopurinol-EGIS, doza 6-merkaptopurina ili azatioprina trebala bi biti samo uobičajene doze. To je zbog činjenice da je 6-merkaptopurin inaktiviran enzimom ksantin oksidazom, inhibicija aktivnosti ksantin oksidaze doprinosi značajnom produljenju djelovanja tih spojeva;
  • Vidarabine (adenin arabinozid): povećava T1/2 Vidarabine, povećava rizik od povećanih toksičnih učinaka, stoga se preporučuje poseban oprez u kombiniranoj terapiji;
  • probenecid i drugi urikosurski lijekovi, visoke doze salicilata: mogu pridonijeti povećanoj eliminaciji oksipurinola i smanjenju terapijske aktivnosti Allopurinol-EGIS;
  • klorpropamid: povećava rizik od razvoja dugotrajne hipoglikemije u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom;
  • varfarin i drugi antikoagulansi - derivati ​​kumarina: povećavaju njihovu aktivnost;
  • fenitoin: alopurinol može suzbiti oksidacijske procese fenitoina u jetri;
  • teofilin: metabolizam teofilina je inhibiran, stoga treba pratiti njegovu serumsku koncentraciju na početku istodobne terapije i kada se povećava doza alopurinola;
  • ampicilin, amoksicilin: povećava rizik od neželjenih kožnih reakcija, stoga se preporučuju drugi antibiotici;
  • bleomicin, ciklofosfamid, doksorubicin, prokarbazin, mekloretamin (citotoksična sredstva): u bolesnika s neoplastičnim bolestima (osim leukemije) postoji povećana supresija aktivnosti koštane srži pomoću citotoksičnih sredstava, ali njihov toksični učinak u kombinaciji s alopurinolom nije pojačan;
  • ciklosporin: potrebno je uzeti u obzir rizik povećanja toksičnosti ciklosporina, koji je povezan s povećanjem njegove koncentracije u krvnoj plazmi;
  • didanozin: doza alopurinola od 300 mg dnevno uzrokuje povećanje Cmaksimum u krvnoj plazmi didanozina približno 2 puta, s T1/2 didanozin se ne mijenja. Preporučuje se izbjegavanje kombinacije tih lijekova, ali ako je istodobna terapija klinički opravdana, doza didanozina treba smanjiti i stanje pacijenta treba pažljivo pratiti;
  • ACE inhibitori: propisuju se s oprezom, jer je to povezano s povećanim rizikom od leukopenije;
  • tiazidni diuretici, uključujući hidroklorotiazid: pomažu povećati vjerojatnost razvoja reakcija preosjetljivosti povezane s alopurinolom, osobito kod oštećene bubrežne funkcije.

analoga

Analozi alopurinol-EGIS su: alopurinol, adenurik, azuriks, alupol, alopron, purinol, sanfipurol, itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja - 5 godina.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Recept.

Pregledi za Allopurinol-EGIS

Pregledi Allopurinol-EGIS su uglavnom pozitivni. Pacijenti ukazuju na učinkovitost lijeka u liječenju gihta: bol postaje mnogo tiša, rjeđe pogoršanje bolesti. Također imajte na umu brzo djelovanje lijeka. Kod nekih bolesnika pojavile su se različite nuspojave. Mnogi preporučuju istodobno s liječenjem alopurinol-EGIS-om slijediti odgovarajuću prehranu i piti puno vode.

Cijena Allopurinol-EGIS u ljekarnama

Cijena Allopurinol-EGIS-a za pakiranje od 50 tableta u dozi od 100 mg može biti 89-107 rubalja, 30 tableta u dozi od 300 mg - 119–136 rubalja.