alopurinol

Allopurinol je popularan i često propisan lijek, čija je glavna aktivnost izražena u kršenju sinteze mokraćne kiseline, tako da je indikacija za korištenje ovih tableta giht.

Djelovanje lijeka temelji se na uništavanju enzima ksantin oksidaze, koji je uključen u pretvorbu ksantina u mokraćnu kiselinu.

U ovom članku ćemo pogledati zašto liječnici propisuju Allopurinol, uključujući upute za uporabu, analoge i cijene za ovaj lijek u ljekarnama. Stvarne recenzije ljudi koji su već iskoristili Allopurinol mogu se pročitati u komentarima.

Sastav i oblik otpuštanja

Allopurinol je dostupan u obliku tableta od 100 i 300 mg, pakiranih u blistere od 10 komada ili u bočicama od 50 komada.

  • Glavna aktivna tvar je alopurinol u dozi od 100 ili 300 mg;
  • Pomoćne komponente - laktoza, saharoza, magnezijev stearat, krumpirov škrob, želatina i drugi.

Farmakološko djelovanje: anti-gihtni agens.

Indikacije za uporabu

Indikacije za primjenu lijeka su bolesti praćene hiperurikemijom:

  • psorijaza;
  • primarni i sekundarni giht;
  • urolitijaza s formiranjem urata;
  • citostatička i radijacijska terapija tumora;
  • masivna terapija kortikosteroidima.
  • koristi se u liječenju djece s epilepsijom (povećana biosinteza serotonina);
  • primarna i sekundarna hiperurikemija koja se javlja tijekom patoloških procesa, praćena povećanom razgradnjom nukleoproteina i povećanjem sadržaja mokraćne kiseline u krvi, uključujući različite hemoblastome (akutna leukemija, limfosarkom itd.).

Farmakološko djelovanje

Allopurinol je jedan od inhibitora ksantin oksidaze. On inhibira sintezu mokraćne kiseline, sprječavajući transformaciju hipoksantina u međuproizvod oksidacije purina - ksantina. To pomaže smanjiti broj urata koji se nalaze u krvi i sprječava njihovo taloženje u tjelesnim tkivima.

Upute za uporabu

Prema uputama za uporabu, doziranje alopurinola određuje se pojedinačno, pod kontrolom koncentracije urata i mokraćne kiseline u krvi i urinu.

  • Odrasli s gutanjem - 100-900 mg / dan, ovisno o težini bolesti. Učestalost prijema 2-4 puta / dan nakon obroka.
  • Djeca mlađa od 15 godina - 10-20 mg / kg / dan ili 100-400 mg / dan.

Maksimalne doze: u slučaju oštećenja bubrežne funkcije (uključujući one uzrokovane mokraćnom nefropatijom) - 100 mg / dan. Povećanje doze moguće je u slučajevima kada se, u pozadini terapije, održava povećana koncentracija urata u krvi i urinu.

Pronađen zakleti neprijatelj MUSHROOM nail! Nokti će se očistiti za 3 dana! Uzmi.

Kako brzo normalizirati krvni tlak nakon 40 godina? Recept je jednostavan, zapišite ga.

Umoran od hemoroida? Postoji način! Može se izliječiti kod kuće za nekoliko dana.

O prisutnosti crva govori miris iz usta! Pijte vodu s kapljicom jednom dnevno..

Prosječne doze za giht

U slučajevima blage simptomatologije gihta, preporučuje se 200-300 grama lijeka dnevno. U teškom obliku, u prisutnosti tophusa, propisano je 400-600 mg dnevno. Dnevna količina lijeka može se podijeliti u 2 doze. Doza od više od 300 mg u liječenju gihta se uzima frakcijalno.

Minimalna učinkovita doza je 100-200 mg / dan. Kako bi se smanjio rizik od pogoršanja gihta, preporučuje se započeti terapiju s malim dozama: 100 mg dnevno, uz naknadno povećanje doze od 100 mg svaki tjedan.

kontraindikacije

Primjena alopurinola kontraindicirana je osobama s intolerancijom na aktivni sastojak ili pomoćne komponente lijeka.

Ostale kontraindikacije su teška oštećenja jetre, zatajenje bubrega s klirensom kreatinina manjim od 2 ml / min, starost do 15 godina. Allopurinol nije propisan u slučajevima kada se razina mokraćne kiseline u plazmi može regulirati dijetom.

Nuspojave

Upotreba alopurinola rijetko ima nuspojave. U početnoj fazi liječenja pacijenti mogu doživjeti napade gihta. Moguće su sljedeće nuspojave:

  • Na probavnom sustavu: proljev, povraćanje, mučnina, dispepsija, bol u trbuhu, povećana aktivnost serumskih transaminaza, hepatitis, stomatitis;
  • Na dijelu kardiovaskularnog sustava - usporavanje broja otkucaja srca u minuti, povećanje krvnog tlaka, osjećaj da se pacijent sada guši;
  • Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolje, slabosti, vrtoglavice, pospanosti, grčeva, depresije, neuropatije, poremećaja vida, katarakte;
  • Na dijelu mokraćnog i reproduktivnog sustava - razvoj upalnih procesa bubrežnog tkiva, edem, uremija, značajno povećanje broja crvenih krvnih stanica u mokraći, zbog čega postaje crvenkasto, poteškoće s nastankom začeća, ginekomastija kod muškaraca - povećanje mliječnih žlijezda, poremećaji erekcije;
  • Na dijelu hematopoetskog sustava - smanjenje broja trombocita u krvi, razvoj aplastične anemije, smanjenje broja leukocita;
  • Alergijske manifestacije: osip, svrbež, ispiranje kože, artralgija, vrućica, eozinofilija, Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom;
  • Izgled čireva u različitim dijelovima tijela.
  • Razvoj ćelavosti.

Korištenje alopurinola zahtijeva povećani oprez u upravljanju vozilima i složenim mehanizmima.
U vrijeme liječenja potrebno je isključiti uporabu alkohola.

Analogi Allopurinol

Strukturni analozi aktivne tvari:

Pažnja: korištenje analoga treba se dogovoriti s liječnikom.

Prosječna cijena ALLOPURINOL-a, tableta u ljekarnama (Moskva) je 92 rubalja.

Allopurinol - upute za uporabu, ocjene, analozi i oblici oslobađanja (tablete 100 mg i 300 mg Egis) lijekovi za liječenje i prevenciju gihta u odraslih, djece i tijekom trudnoće. Sastav i interakcija s alkoholom

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Allopurinol. Predstavljeni su pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja medicinskih stručnjaka o primjeni Allopurinola u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Analogi alopurinola u prisutnosti raspoloživih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje i prevenciju gihta kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav i interakcija lijeka s alkoholom.

Allopurinol je sredstvo koje narušava sintezu mokraćne kiseline. To je strukturni analog hipoksantina. Inhibira enzim ksantin oksidazu, koji sudjeluje u pretvorbi hipoksantina u ksantin i ksantin u mokraćnu kiselinu. To je posljedica smanjenja koncentracije mokraćne kiseline i njenih soli u tjelesnim tekućinama i urinu, što pomaže otapanju postojećih uratnih naslaga i sprječavanju njihovog stvaranja u tkivima i bubrezima. Allopurinol povećava izlučivanje hipoksantina i ksantina s urinom.

struktura

Allopurinol + pomoćne tvari.

farmakokinetika

Nakon gutanja, gotovo se potpuno (90%) apsorbira iz probavnog trakta. Metabolizira se formiranjem aloksantina, koji zadržava sposobnost dugotrajnog inhibiranja ksantinske oksidaze. Oko 20% uzete doze izlučuje se kroz crijeva, ostatak - putem bubrega.

svjedočenje

Bolesti praćene hiperurikemijom (liječenje i prevencija):

  • giht (primarni i sekundarni);
  • urolitijaza (s formiranjem urata).

Hiperurikemija (primarna i sekundarna) koja proizlazi iz bolesti praćenih povećanim raspadom nukleoproteina i povećanjem sadržaja mokraćne kiseline u krvi, uključujući s različitim hematoblastozama (akutna leukemija, kronična mijeloidna leukemija, limfosarkom, itd.), uz citostatičku i radijacijsku terapiju tumora (uključujući i djecu), psorijazu, opsežne traumatske ozljede zbog enzimskih poremećaja (Lesch-Nihena sindrom) i s masivnom terapijom glukokortikosteroidima, kada se zbog intenzivnog raspadanja tkiva količina purina u krvi značajno povećava.

Mokraćna nefropatija s oštećenjem funkcije bubrega (zatajenje bubrega).

Povremeni miješani oksalat-kalcij bubrežni kamenci (u prisutnosti urikosurija).

Oblici oslobađanja

Tablete 100 mg i 300 mg (Egis).

Upute za uporabu i režim

Unutar. Lijek treba uzimati nakon jela s velikom količinom vode. Dnevni volumen urina trebao bi biti veći od 2 litre, a reakcija urina neutralna ili blago alkalna. Dnevnu dozu veću od 300 mg treba podijeliti u nekoliko doza.

Da bi se smanjio rizik od mogućih nuspojava, preporučuje se započeti s dozom od 100 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno povećavati (praćenjem razine mokraćne kiseline u krvnom serumu s intervalom od 1-3 tjedna) u koracima od 100 mg kako bi se postigao željeni učinak.

Uobičajena doza održavanja od 200-600 mg dnevno. U nekim slučajevima može biti potrebno povećati dnevnu dozu na 800 mg.

U smislu tjelesne težine može se dati po 2-10 mg / kg dnevno.

Allopurinol treba započeti u onkoloških bolesnika 1-2 dana prije početka antitumorske terapije, a lijek treba davati dnevno u dozi od 600-800 mg tijekom 2-3 dana, nakon čega treba nastaviti s dozom održavanja koja je propisana na temelju razine mokraće u serumu krvi.

Kod sekundarne hiperurikemije povezane s malignim bolestima krvnog sustava i drugih organa, kao i kod nekih povreda enzimskih funkcija, uobičajena dnevna doza je 10-20 mg / kg tjelesne težine, ovisno o veličini tumora, broju perifernih blastnih stanica ili stupnju infiltracije koštane srži,

Stariji bolesnici, kao i povrede bubrega i jetre

Starijim bolesnicima uvijek treba propisati najnižu moguću klinički učinkovitu dozu; uvijek razmotrite mogućnost smanjenja funkcije bubrega i / ili jetre.

Ovisno o stupnju oštećenja funkcije bubrega i jetre, doza treba smanjiti, jer se pod tim uvjetima povećava rizik od toksičnih učinaka lijeka.

Nuspojave

  • svrbež;
  • makulopapularni osip;
  • ljuštenje;
  • groznica;
  • limfadenopatija;
  • artralgije;
  • eozinofilija;
  • vaskulitis;
  • epileptički napadaji;
  • anafilaktički šok;
  • akutni napad gihta;
  • mučnina, povraćanje (mogu se izbjeći uzimanjem lijeka nakon obroka);
  • bol u trbuhu;
  • proljev;
  • hepatitis;
  • trombocitopenija, agranulocitoza i aplastična anemija;
  • alopecije;
  • glavobolja;
  • pospanost;
  • astenija;
  • vrtoglavica;
  • neuropatije;
  • katarakta;
  • oštećenje vida.

kontraindikacije

  • preosjetljivosti;
  • ozbiljno zatajenje jetre;
  • teškog zatajenja bubrega;
  • primarna (idiopatska) hemokromatoza (čak i s obiteljskom anamnezom);
  • asimptomatska hiperurikemija;
  • akutni napad gihta;
  • trudnoća;
  • razdoblje laktacije.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Svojstvo alopurinola da uzrokuje patologiju ljudskog fetusa nije identificirano. Međutim, dovoljno pouzdanih studija o uporabi lijeka tijekom trudnoće i dojenja u ljudi nije provedeno. Stoga, trudnice mogu uzimati ovaj lijek samo na način koji je propisao liječnik i to samo u nedostatku terapijske alternative, kada bolest predstavlja veći rizik za fetus i majku od alopurinola. Budući da se alopurinol i oksipurinol izlučuju u majčino mlijeko, tijekom dojenja treba se suzdržati od uzimanja lijeka ili odlučiti hoće li prestati dojiti tijekom liječenja.

Primjena kod starijih bolesnika

Starijim bolesnicima uvijek treba propisati najnižu moguću klinički učinkovitu dozu; uvijek razmotrite mogućnost smanjenja funkcije bubrega i / ili jetre.

U starijoj dobi primjena alopurinola zahtijeva pažljiv liječnički nadzor.

Primjena kod djece

Allopurinol se ne smije davati djeci mlađoj od 14 godina, osim u slučajevima citostatske terapije leukemije i drugih malignih bolesti, kao i liječenja enzimskih poremećaja.

Posebne upute

Allopurinol treba odmah prekinuti ako se pojave znakovi reakcije preosjetljivosti.

Allopurinol nije indiciran u svim slučajevima hiperurikemije koja se javlja bez kliničkih manifestacija.

Djeci se ne smije propisivati ​​Allopurinol, osim u slučajevima sekundarne hiperurikemije povezane s malignim tumorima krvnog sustava i druge lokalizacije, kao i neke povrede funkcija enzima.

Tijekom liječenja treba osigurati obilan unos tekućine. Dnevna zapremina urina trebala bi biti najmanje 2 litre s neutralnim ili blago alkalnim pH.

U prisutnosti čimbenika koji predisponiraju smanjenje bubrežne funkcije (starija dob, primjena diuretika, liječenje hipertenzije ili zatajenje srca s ACE inhibitorima), uporaba Allopurinola zahtijeva pažljivo medicinsko promatranje.

Na početku terapije preporučuje se praćenje funkcije jetre.

Početak alopurinola može uzrokovati akutni napad gihta. Kako bi se spriječio ovaj napad, preporučuje se kombinirati Allopurinol s nesteroidnim protuupalnim lijekom ili dnevnim unosom kolhicina u dozi od 0,5-1 mg tijekom najmanje 1 mjeseca početnog razdoblja terapije.

Ako dođe do napada gihta dok uzimate Allopurinol, lijek treba nastaviti u istim dozama, a nesteroidni protuupalni lijek ili kolhicin treba koristiti za liječenje napada.

S vrlo visokom razinom mokraćne kiseline (maligne neoplazme i njihovo liječenje, Lesch-Nychen sindrom), primjena alopurinola može uzrokovati ksantinske naslage u tkivima. Rizik od ovog učinka može se smanjiti uzimanjem dovoljno tekućine. Za kršenje krvne formacije preporučuje se redovito praćenje krvnih formula. Svaka tableta od 100 mg sadrži 5% laktoze, što treba uzeti u obzir prilikom pripreme prehrane za pacijenta s intolerancijom na laktozu. Tablete od 300 mg ne sadrže laktozu.

U razdoblju uzimanja alopurinola alkohol nije dopušten.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

U nekim slučajevima, lijek može izazvati nuspojave u obliku pospanosti, vrtoglavice i smanjene sposobnosti koncentracije. Stoga liječnik treba odrediti stupanj ograničenja ili zabrane upravljanja vozilima i rada s mehanizmima za svakog pacijenta pojedinačno.

Interakcija lijekova

Treba paziti kada se kombinira sa sljedećim proizvodima:

  • 6-merkaptopurin ili azatioprin - inhibira metabolizam tih lijekova, alopurinol povećava njihovu toksičnost; dakle, doze 6-merkaptopurina i azatioprina treba smanjiti na 1 / 4-1 / 3 normalne razine;
  • vidarabine (adenin arabinozid) - poluživot ovog lijeka je produžen;
  • citostatički lijekovi (ciklofosfamid, doksorubicin, bleomicin, prokarbazin, mekloretamin) - povećava se rizik od oštećenja krvotvornih organa;
  • klorpropamid - u narušavanju funkcije bubrega povećava rizik od produljene hipoglikemije;
  • lijekove koji povećavaju izlučivanje mokraćne kiseline u mokraći, sulfinpirazon, probenecid ili visoke doze salicilata, jer povećavaju izlučivanje oksipurinola i tako mogu smanjiti terapeutski učinak alopurinola;
  • teofilina i aminofilina, budući da je nađeno supresija njihovog metabolizma alopurinolom, koji je vjerojatno posredovan inhibicijom enzima ksantin oksidaze;
  • ciklosporin - moguće je povećati njegovu koncentraciju u plazmi i toksičnost;
  • derivati ​​kumarina - u nekim slučajevima moguće je smanjiti njihov antikoagulantni učinak;
  • ampicilin i amoksicilin - možete povećati rizik od kožnih reakcija.

U slučaju bubrežne insuficijencije, doza treba smanjiti, ne smije prelaziti 100 mg u klirensu s klirensom ispod 20 ml / min. Također možete dati sljedeću dozu od 100 mg lijeka ne dnevno, već s dužim intervalom. Preporučuje se praćenje razine alopurinola u plazmi. Ova razina ne smije prelaziti 100 µmol / L (15,2 mg / L).

Allopurinol i njegovi metaboliti izlučuju se hemodijalizom. U slučaju hemodijalize 2-3 puta tjedno, odmah nakon hemodijalize preporučuje se jedna injekcija od 300-400 mg lijeka, a na dane kada se ne izvodi hemodijaliza, lijek se ne smije davati.

Analozi lijeka Allopurinol

Strukturni analozi aktivne tvari:

Allopurinol - upute za uporabu

U liječenju kronične nefropatije alopurinol se propisuje u urogenitalnom sustavu - upute za uporabu lijekova ukazuju na njegov učinak na sintezu mokraćne kiseline. Zbog aktivnog sastava lijeka djeluje učinkovito, propisano od strane liječnika kako bi se uklonili problemi s mokrenjem. Pročitajte njegove upute za uporabu.

Tablete alopurinola

Farmakološka klasifikacija odnosi se na lijek Allopurinol na hipouricemične i protivogudricheskim lijekove koji djeluju na funkciju i funkciju genitourinarnog sustava. Djelovanje lijeka temelji se na aktivnoj tvari alopurinol. Otapa uratne spojeve u mokraći, ne dopušta stvaranje kamenaca u tkivima i bubrezima.

struktura

Lijek je dostupan u obliku okruglih tableta bijele boje s ravnom površinom, skošenjem i rizikom. Njihov sastav prikazan je u tablici:

Koncentracija alopurinola, mg na 1 kom.

Mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza, hipromeloza

10 komada u blisteru, 30 ili 50 komada u kartonskoj kutiji

Farmakodinamika i farmakokinetika

Allopurinol se odnosi na sredstva koja krše sintezu mokraćne kiseline. Ova tvar je strukturni analog hipoksantina, inhibira enzim ksantin oksidazu, koji je uključen u metabolizam hipoksantina u ksantin i ksantin u mokraćnu kiselinu. Zbog toga dolazi do smanjenja koncentracije mokraćne kiseline i njenih soli u urinu i drugim tjelesnim tekućinama. Istodobno se otapaju već postojeći uratni nalazi, koji se ne stvaraju u tkivima i bubrezima. Unos alopurinola povećava izlučivanje hipoksantina i eliminaciju ksantina u urinu.

Jednom unutra, tablete se 90% apsorbiraju iz želuca. Metabolizam se javlja s formiranjem aloksantina. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi doseže nakon 1,5 sati, aloksantin - nakon 4,5 sata. Poluživot lijeka je 1-2 sata, metaboliti - 15 sati. 20% doze se izlučuje u crijevima, a preostalih 80% u bubrezima s urinom.

Indikacije za uporabu

Upute za uporabu pokazuju prisutnost sljedećih indikacija za koje se Allopurinol može dati pacijentima:

  • liječenje i prevencija hiperurikemije;
  • kombinacija hiperurikemije s nefrolitijazom, zatajenjem bubrega, uratnom nefropatijom;
  • povratak mješovitih kalcijevih oksalatno-bubrežnih kamenaca na pozadini hiperurikurije;
  • povećano stvaranje urata u suprotnosti s funkcijom enzima;
  • prevencija gihta, akutna nefropatija s citostatičkom i zračnom terapijom tumora, leukemije, potpuno terapijsko gladovanje.

Kako uzimati alopurinol

Doziranje tableta postavlja se pojedinačno, prema uputama. Liječnici prate koncentraciju urata i mokraćne kiseline u krvi i mokraći. Odrasli su propisani 100-900 mg / dan, podijeljen 2-4 puta. Tablete treba piti nakon jela. Djeca mlađa od 15 godina primaju 10-20 mg / kg / dan ili 100–400 mg / dan. Maksimalna dnevna doza alopurinola za povrede bubrežnog klirensa je 100 mg / dan. Povećanje doze propisuje liječnik, a zadržava visoku koncentraciju urata u krvi i urinu.

Posebne upute

Posebne upute u uputama za uporabu treba posebno pažljivo proučiti za sve bolesnike koji uzimaju Allopurinol:

  • svrha lijeka je s oprezom u kršenju funkcije bubrega, bubrega, štitnjače hipofunkcija, u početnom razdoblju liječenja s Allopurinol, učinak jetre se ocjenjuje;
  • tijekom liječenja pacijenti trebaju konzumirati najmanje 2 litre vode dnevno, pod kontrolom dnevne diureze;
  • Na početku terapije moguće je pogoršanje gihta, za prevenciju koje se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi ili kolhicin.
  • uz adekvatno liječenje alopurinolom, moguće je da se veliki uratni kamenac u bubrežnoj zdjelici otopi i uđe u ureter;
  • asimptomatska hiperurikemija nije indicirana;
  • za djecu, lijekovi su indicirani za maligne bolesti, leukemiju, Lesch-Nihena sindrom;
  • ako pacijenti imaju tumorske bolesti, lijek se primjenjuje prije početka liječenja citostaticima, kako bi se smanjio rizik od pojave ksantinskih naslaga u urinarnom traktu, poduzimaju se mjere za potporu diureticima i alkalnoj reakciji urina;
  • Lijek utječe na brzinu psihomotornih reakcija, tako da je zabranjeno voziti vozila i kontrolne mehanizme tijekom liječenja gihta.

Allopurinol i alkohol

Prema uputama za primjenu Allopurinola, tijekom cijele terapije lijekovima zabranjeni su alkohol i pića koja sadrže alkohol. Kombinacija etanola i aktivnog sastojka lijeka dovodi do toksičnog trovanja, štetnog djelovanja na jetru i bubrege, povećanog rizika od predoziranja i negativnih reakcija.

Interakcija lijekova

Upute za primjenu alopurinola govore o interakcijama lijekova s ​​drugim lijekovima:

  • pojačava učinak doza antikoagulansa tipa kumarina, arabinozida adenina, hipoglikemijskih sredstava;
  • u kombinaciji s citotoksičnim lijekovima pojačava mijelotoksični učinak;
  • Urikosurski lijekovi i visoke doze salicilata smanjuju učinkovitost lijeka;
  • uzrokuje povećanje kumulacije azatioprina, merkaptopurina.

Nuspojave i predoziranje

Upute ukazuju na prisutnost sljedećih mogućih nuspojava kod primjene alopurinola:

  • arterijska hipertenzija, bradikardija;
  • mučnina, povraćanje, proljev, hepatitis, stomatitis;
  • slabost, umor, glavobolja, vrtoglavica, pospanost;
  • depresija, koma, konvulzije, zamagljen vid ili okus;
  • anemija, leukopenija, trombocitopenija;
  • nefritis, edem, uremija, hematurija;
  • neplodnost, impotencija, ginekomastija (povećanje grudi), dijabetes;
  • alergijske reakcije, osip na koži, hiperemija, svrbež, artralgija, vrućica, vrućica;
  • furunkuloza, alopecija, hipopigmentacija kose.

Doza predoziranja od 20 g u bolesnika s mogućom mučninom, povraćanjem, proljevom, vrtoglavicom. Uz dugotrajan unos od 200-400 mg na dan, uočena je teška intoksikacija - kožne reakcije, hepatitis, vrućica, pogoršanje zatajenja bubrega. Liječenje se provodi kako se simptomi pojavljuju, doktori pokazuju odgovarajuću hidrataciju kako bi podržali diurezu. Ako je potrebno, propisana je hemodijaliza, nema specifičnog antidota.

kontraindikacije

Uporaba Allopurinola, prema uputama, zabranjena je u prisutnosti sljedećih kontraindikacija za pacijente:

  • teški poremećaji jetre, bubrega, njihov neuspjeh;
  • trudnoća, razdoblje dojenja;
  • preosjetljivost na kompozitne komponente lijeka;
  • akutni napadi gihta;
  • dobi djece.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Rok trajanja lijeka je pet godina. Lijek se čuva na temperaturi do 25 stupnjeva izvan dosega svjetlosti, djeca. Lijek se izdaje iz ljekarni na recept.

Allopurinol: upute za uporabu

struktura

1 tableta sadrži 100 mg alopurinola na bazi 100% suhe tvari; tablete okruglog oblika, bijele ili gotovo bijele boje, ravne površine, sa strane i rizične.

Indikacije za uporabu

Za odrasle: hiperurikemija (s razinama mokraćne kiseline u serumu od 500 µmol (8,5 mg / 100 ml) i više i ne kontrolira se dijetom); bolesti uzrokovane povišenim razinama mokraćne kiseline u krvi, osobito kod gihta, uratne nefropatije i uratne urolitijaze; sekundarna hiperurikemija različitih etiologija; primarna i sekundarna hiperurikemija u raznim hemoblastozama (akutna leukemija, kronična mijeloidna leukemija, limfosarkom); citostatička i radijacijska terapija tumora; psorijaza; terapija glukokortikosteroidima.

Za djecu: uratna nefropatija uzrokovana liječenjem leukemije; sekundarna hiperurikemija (različitih etiologija); kongenitalni nedostatak enzima, posebno Lesch-Nyenov sindrom (djelomični ili potpuni nedostatak hipoksantin-guanin-fosforiboziltransferaze) i prirođeni nedostatak adenin-fosforiboziltransferaze.

kontraindikacije

Preosjetljivost na alopurinol ili na druge komponente lijeka; teški poremećaji jetre ili bubrega; razdoblje trudnoće i dojenja; dječja dob do 3 godine. Upozorenja prilikom prijave. Prije početka liječenja Allopurinolom, obratite se liječniku. • Bez savjetovanja s liječnikom, ne koristite lijek duže od propisanog razdoblja. Ako simptomi bolesti ne počnu nestajati, ili obrnuto, stanje zdravlja se pogoršava, ili se pojavljuju neželjeni učinci, trebali biste prestati uzimati lijek i obratiti se svom liječniku za daljnju uporabu lijeka. U bolesnika s zatajenjem bubrega, ako se doza ne smanji, može se razviti vaskulitis s promjenama na koži, pa se taj proces može proširiti na bubrege i jetru. Ako se pojavi vaskulitis, treba odmah prekinuti primjenu alopurinola. Koristite tijekom trudnoće ili dojenja. Primjena alopurinola tijekom trudnoće kontraindicirana je. Ako je potrebno, primjenu lijeka kod žena koje doje, treba prekinuti dojenje.

Djeca. Allopurinol se ne primjenjuje u djece mlađe od 3 godine.

Doziranje i primjena

Prihvatiti unutar hrane nakon jela, bez žvakanja, isprati s velikom količinom vode (ne manje od 200 ml). Djeca u dobi od 3 do 6 godina propisuju se u dnevnoj dozi od 5 mg / kg tjelesne težine, 6-10 godina - 10 mg / kg tjelesne težine. Učestalost prijema je 3 puta dnevno. Odrasli i djeca starija od 10 godina određuju dnevnu dozu pojedinačno, ovisno o razini mokraćne kiseline u krvnom serumu. Obično se dnevna doza kreće od 100 do 300 mg / dan. Ako je potrebno, početna se doza postupno povećava za 100 mg svakih 1 do 3 tjedna kako bi se postigao maksimalni učinak. Doza održavanja je obično 200 - 600 mg / dan. U nekim slučajevima, doza lijeka može se povećati na 600 - 800 mg / dan. Ako dnevna doza prelazi 300 mg, treba je podijeliti u 2 do 4 jednake doze. Maksimalna pojedinačna doza je 300 mg, maksimalna dnevna doza je 800 mg. S povećanjem doza potrebno je pratiti razinu oksipurinola u serumu. U bolesnika s zatajenjem bubrega liječenje započinje dnevnom dozom od 100 mg, koja se povećava samo u slučaju nedovoljne učinkovitosti lijeka. Pri odabiru doze treba voditi računa o količini klirensa kreatinina:

Dnevna doza alopurinola

100 mg ili više doze s velikim intervalima između doza (1-2 ili više dana, ovisno o bolesnikovom stanju i funkcionalnoj sposobnosti bubrega)

Kod bolesnika na hemodijalizi, svaka sesija hemodijalize (2-3 puta tjedno) može biti popraćena uporabom 300 mg alopurinola. Za prevenciju hiperurikemije tijekom terapije zračenjem i kemoterapijom tumora, Allopurinol se propisuje u dozi od 400 mg / dan. Lijek treba uzimati 2 - 3 dana prije početka ili istodobno s antiblastom terapijom i nastaviti primati nekoliko dana nakon završetka specifičnog liječenja. Trajanje liječenja ovisi o tijeku osnovne bolesti. Predoziranje. Simptomi: mučnina, povraćanje, proljev, vrtoglavica, oligurija. Liječenje: prisilna diureza, hemodijaliza i peritonealna dijaliza. U slučaju predoziranja, odmah potražite liječničku pomoć!

Nuspojave

Dio metaboličkih procesa: na početku tijeka liječenja može doći do akutnog napada gihta uslijed mobilizacije mokraćne kiseline iz gihta i drugih deponija. Na dijelu probavnog trakta i jetre: mučnina, povraćanje, proljev, reverzibilno povećanje razine transaminaza i alkalna fosfataza u krvi, hepatitis, stomatitis, akutni kolangitis. Iz hemopoetskog sustava: leukopenija, leukocitoza, eozinofilija; teška oštećenja koštane srži (trombocitopenija, agranulocitoza, aplastična anemija), osobito u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Od kardiovaskularnog sustava: bradikardija, hipertenzija. Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, pospanost, slabost, umor, ataksija, depresija, konvulzije, pareze, parestezije, neuropatija, periferni neuritis, mialgija. Od osjetila: oštećenje vida, katarakta, povreda okusa. Na dijelu mokraćnog sustava: intersticijalni nefritis s limfocitnom infiltracijom, uremijom, hematurijom, ksantogenim kamenjem. Alergijske reakcije: eritem, urtikarija, pruritus, groznica, zimica, artralgija, eksudativni multiformni eritem, Lyellov sindrom. Ostali: alopecija, impotencija, ginekomastija, dijabetes. U bolesnika s zatajenjem bubrega, ako se doza ne smanji, može se razviti vaskulitis s promjenama na koži, pa se taj proces može proširiti na bubrege i jetru. Ako se pojavi vaskulitis, treba odmah prekinuti primjenu alopurinola. U slučaju štetnog djelovanja ili drugih neobičnih reakcija, bolesnik se treba savjetovati s liječnikom o daljnjem korištenju lijeka!

Interakcija s drugim lijekovima

Ako uzimate bilo koje druge lijekove, obavezno obavijestite svog liječnika! Učinkovitost alopurinola se smanjuje kada se koriste lijekovi s urikozuričnim djelovanjem (sulfinpirazon, probenecid i benzbromaron) i salicilati u visokim dozama. Zbog sposobnosti alopurinola da inhibira ksantin oksidazu, metabolizam purinskih derivata, kao što je azatioprin i merkaptopurin, usporava, pa se njihova uobičajena doza treba smanjiti za 50 - 75%. Allopurinol u visokim dozama usporava eliminaciju probenecida i inhibira metabolizam teofilina. Uz istovremenu primjenu alopurinola s klorpropamidom treba smanjiti dozu klorpropamida. Uz istovremenu primjenu alopurinola s antikoagulansima kumarinskog tipa, treba smanjiti dozu i češće pratiti stopu zgrušavanja krvi. Uz istovremenu uporabu alopurinola s kaptoprilom povećava se rizik od kožnih reakcija, osobito u prisutnosti kroničnog zatajenja bubrega. Korištenje alopurinola s citostaticima dovodi do češćih promjena u krvnim parametrima nego u slučaju odvojene uporabe tih lijekova, pa se krvni testovi moraju provoditi češće nego obično. Uporaba alopurinola u kombinaciji s ampicilinom i amoksicilinom povećava rizik od alergijskih reakcija.

Značajke aplikacije

Korištenje lijeka kod bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, kao i kod oštećene hematopoeze, treba biti pod stalnim nadzorom liječnika.

Allopurinol (Allopurinol)

Aktivni sastojak:

Sadržaj

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

struktura

Farmakološko djelovanje

Doziranje i primjena

Ukupno za obje doze

Unutra, nakon jela, piti puno vode, 1 put dnevno.

Ako dnevna doza prelazi 300 mg ili se promatraju simptomi intolerancije iz gastrointestinalnog trakta, tada dozu treba podijeliti u nekoliko doza.

Odrasli. Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, preporučuje se primjena alopurinola u početnoj dozi od 100 mg jednom dnevno. Ako ova doza nije dovoljna za pravilno smanjenje koncentracije mokraćne kiseline u serumu, dnevna doza lijeka može se postupno povećavati dok se ne postigne željeni učinak. Posebnu pažnju treba obratiti na oštećenje funkcije bubrega.

S povećanjem doze alopurinola svakih 1-3 tjedna potrebno je odrediti koncentraciju mokraćne kiseline u krvnom serumu.

Preporučena doza lijeka je 100-200 mg / dan uz blagi tijek bolesti; 300–600 mg / dan za umjereni protok; 600–900 mg / dan u teškim slučajevima. Maksimalna dnevna doza je 900 mg.

Ako je izračun doze temeljen na tjelesnoj težini pacijenta, doza alopurinola treba biti od 2 do 10 mg / kg / dan.

Djeca i tinejdžeri mlađi od 15 godina. Preporučena doza za djecu od 3 do 10 godina je 5-10 mg / kg / dan. Ako je procijenjena doza manja od 100 mg, trebale bi se koristiti tablete alopurinola 100 mg s rizikom. Preporučena doza za djecu od 10 do 15 godina je 10-20 mg / kg / dan. Dnevna doza lijeka ne smije prelaziti 400 mg.

Allopurinol se rijetko koristi u pedijatrijskoj terapiji. Iznimke su maligne onkološke bolesti (osobito leukemija) i neki enzimatski poremećaji (npr. Lesch-Nychen sindrom).

Poremećaj funkcije bubrega. Budući da se alopurinol i njegovi metaboliti izlučuju putem bubrega, oslabljena funkcija bubrega može dovesti do odgađanja lijeka i njegovih metabolita u tijelu uz naknadno produljenje T1/2 ovi spojevi su iz krvne plazme.

Allopurinol i njegovi derivati ​​se uklanjaju iz tijela hemodijalizom. Ako se hemodijaliza provodi 2-3 puta tjedno, preporučljivo je odrediti potrebu za prelaskom na alternativni režim liječenja - uzimanje 300–400 mg alopurinola odmah nakon završetka hemodijalize (između hemodijalize, lijek se ne uzima).

Preporuke za praćenje. Da bi se prilagodila doza lijeka, u optimalnim intervalima potrebno je procijeniti koncentraciju soli mokraćne kiseline u krvnom serumu, kao i koncentraciju mokraćne kiseline i urata u urinu.

Tablete, 100 mg (izborno)

Starost Budući da nema specifičnih podataka o primjeni alopurinola u populaciji starijih bolesnika, za liječenje takvih bolesnika, lijek bi se trebao koristiti u minimalnoj dozi koja osigurava dostatno smanjenje koncentracije mokraćne kiseline u serumu. Posebnu pozornost treba posvetiti preporukama o odabiru doze lijeka za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom.

Poremećaj funkcije bubrega. Kod teške bubrežne insuficijencije preporuča se primjena alopurinola u dozi ispod 100 mg / dan ili uzimati pojedinačne doze od 100 mg s intervalom duljim od jednog dana.

Ako uvjeti omogućuju kontrolu koncentracije oksipurinola u krvnoj plazmi, doza alopurinola treba prilagoditi tako da je razina oksipurinola u krvnoj plazmi ispod 100 µmol / l (15,2 mg / l).

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kombinacija alopurinola i tiazidnih diuretika treba provoditi s velikim oprezom. Allopurinol treba primjenjivati ​​u najnižim učinkovitim dozama uz pažljivo praćenje bubrežne funkcije.

Disfunkcija jetre. Kod oštećene funkcije jetre treba smanjiti dozu. U ranoj fazi terapije preporuča se praćenje laboratorijskih parametara funkcije jetre.

Stanja koja uključuju povećanje metabolizma soli mokraćne kiseline (na primjer, neoplastične bolesti, Lesch-Nihena sindrom). Prije početka terapije citotoksičnim lijekovima, preporučuje se ispraviti postojeću hiperurikemiju i (ili) hiperurikuriju alopurinolom. Važna je odgovarajuća hidratacija, koja pomaže u održavanju optimalne diureze, kao i alkalizaciji urina, što povećava topljivost mokraćne kiseline i njenih soli. Doza alopurinola trebala bi biti blizu donje granice preporučenog raspona doza.

Ako je oštećenje bubrežne funkcije uzrokovano razvojem akutne nefropatije mokraćne kiseline ili druge bubrežne patologije, liječenje treba nastaviti u skladu s gore navedenim preporukama (vidi Oštećenje bubrega). Opisane mjere mogu smanjiti rizik od nakupljanja ksantina i mokraćne kiseline, što komplicira tijek bolesti.

Obrazac za izdavanje

Tablete, 100 mg. Na kartici 10. u ambalaži od PVC folije i aluminijske folije za pakiranje. 5 mjehurića stavi se u hrpu kartona.

Tablete, 300 mg. Na kartici 10. u ambalaži od PVC folije i aluminijske folije za pakiranje. Na 3 ili 5 blister pakiranja stavite pakiranje iz kartona.

proizvođač

JSC "Organic". 654034, Rusija, regija Kemerovo, Novokuznetsk, š. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; faks: (3843) 994-200.

Naziv organizacije koja prima zahtjeve od potrošača: Organika JSC, Rusija.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Uvjeti skladištenja lijeka Allopurinol

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka Allopurinol

100 mg tablete - 5 godina.

300 mg tablete - 3 godine.

Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

alopurinol

Tablete bijele ili bijele boje žućkaste boje, okrugle, plosnato-cilindrične, s rizikom na jednoj strani i zakrivljenim na obje strane.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 162 mg, kukuruzni škrob - 75 mg, natrijev karboksimetil škrob - 30 mg, povidon K-25 - 24 mg, koloidni silicijev dioksid - 3 mg, magnezijev stearat - 6 mg.

10 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (7) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (9) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
14 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
14 kom. - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (7) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije.
14 kom. - paketi konturnih ćelija (9) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
25 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
25 kom. - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (7) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije.
25 kom. - paketi konturnih ćelija (9) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
30 komada - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
30 komada - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (7) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije.
30 komada - paketi konturnih ćelija (9) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.
10 kom. - banke (1) - paketi od kartona.
20 kom. - banke (1) - paketi od kartona.
30 komada - banke (1) - paketi od kartona.
40 kom. - banke (1) - paketi od kartona.
50 kom. - banke (1) - paketi od kartona.
100 komada - banke (1) - paketi od kartona.

Način kršenja sinteze mokraćne kiseline. To je strukturni analog hipoksantina. Inhibira enzim ksantin oksidazu, koji sudjeluje u pretvorbi hipoksantina u ksantin i ksantin u mokraćnu kiselinu. To je posljedica smanjenja koncentracije mokraćne kiseline i njenih soli u tjelesnim tekućinama i urinu, što pomaže otapanju postojećih uratnih naslaga i sprječavanju njihovog stvaranja u tkivima i bubrezima. Allopurinol povećava izlučivanje hipoksantina i ksantina s urinom.

Nakon gutanja, gotovo se potpuno (90%) apsorbira iz probavnog trakta. Metabolizira se formiranjem aloksantina, koji zadržava sposobnost dugotrajnog inhibiranja ksantinske oksidaze. Cmaksimum Allopurinol u krvnoj plazmi doseže se u prosjeku 1,5 h, aloksantin - 4,5 h nakon jedne doze.

T1/2 alopurinol je 1-2 sata, aloksantin - oko 15 sati, a oko 20% doze se izlučuje kroz crijeva, ostatak - putem bubrega.

Postavlja se pojedinačno, pod kontrolom koncentracije urata i mokraćne kiseline u krvi i urinu. Odrasli s gutanjem - 100-900 mg / dan, ovisno o težini bolesti. Učestalost prijema 2-4 puta / dan nakon obroka. Djeca mlađa od 15 godina - 10-20 mg / kg / dan ili 100-400 mg / dan.

Maksimalne doze: u slučaju oštećenja bubrežne funkcije (uključujući one uzrokovane mokraćnom nefropatijom) - 100 mg / dan. Povećanje doze moguće je u slučajevima kada se, u pozadini terapije, održava povećana koncentracija urata u krvi i urinu.

Budući da je kardiovaskularni sustav: u rijetkim slučajevima - arterijska hipertenzija, bradikardija.

Na dijelu probavnog sustava: moguće pojave proljeva (uključujući mučninu, povraćanje), proljev, prolazno povećanje aktivnosti transaminaza u krvnom serumu; rijetko hepatitis; u rijetkim slučajevima, stomatitis, abnormalna funkcija jetre (prolazno povećanje transaminaze i aktivnost alkalne fosfataze), steatorrhea.

Na dijelu središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: u izoliranim slučajevima - slabost, umor, glavobolja, vrtoglavica, ataksija, pospanost, depresija, koma, pareza, parestezija, konvulzije, neuropatija, smetnje vida, katarakta, promjene u vidnoj papili, poremećaji okusa senzacija.

Iz hematopoetskog sustava: u nekim slučajevima - trombocitopenija, agranulocitoza i aplastična anemija, leukopenija (najvjerojatnije u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega).

Iz mokraćnog sustava: rijetko - intersticijalni nefritis; u izoliranim slučajevima - edem, uremija, hematurija.

Na dijelu endokrinog sustava: u rijetkim slučajevima - neplodnost, impotencija, ginekomastija, šećerna bolest.

U dijelu metabolizma: u izoliranim slučajevima - hiperlipidemija.

Alergijske reakcije: osip na koži, hiperemija, svrbež; u nekim slučajevima - angioimunoblastična limfadenopatija, artralgija, vrućica, eozinofilija, groznica, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom.

Dermatološke reakcije: u izoliranim slučajevima - furunkuloza, alopecija, promjena boje kose.

Uz istovremenu primjenu alopurinola pojačava učinak kumarinskih antikoagulanata, adenin arabinozida, kao i hipoglikemijskih lijekova (posebno za povrede bubrežne funkcije).

Uricosuricni lijekovi visoke doze i salicilati smanjuju aktivnost alopurinola.

Uz istovremenu primjenu alopurinola i citostatika, mijelotoksični učinak češće se manifestira nego s odvojenom primjenom.

Uz istovremenu upotrebu alopurinola i azatioprina ili merkaptopurina, potonji se kumuliraju u tijelu, jer zbog inhibicije djelovanja ksantin oksidaze, potrebnog za biotransformaciju lijekova, alopurinolom, njihov metabolizam i eliminacija usporavaju.

Allopurinol treba primjenjivati ​​oprezno u slučajevima smanjene funkcije jetre i / ili bubrega (u oba slučaja potrebno je smanjiti dozu) i hipofunkciju štitne žlijezde. U početnom razdoblju terapije alopurinolom neophodna je sustavna procjena pokazatelja funkcije jetre.

Tijekom razdoblja liječenja alopurinolom, dnevna količina utrošene tekućine mora biti najmanje 2 litre (pod kontrolom diureze).

Na početku liječenja gihta može doći do pogoršanja bolesti. Za prevenciju možete koristiti NSAR ili kolhicin (0,5 mg 3 puta dnevno). Treba imati na umu da se uz adekvatnu terapiju alopurinolom može pojaviti otapanje velikih uratnih kamenaca u bubrežnoj zdjelici i njihov kasniji ulazak u ureter.

Asimptomatska hiperurikemija nije indikacija za primjenu alopurinola.

Kod djece se koriste samo za maligne neoplazme (osobito leukemije), kao i za neke enzimske poremećaje (Lesch-Nihena sindrom).

Za ispravljanje hiperurikemije u bolesnika s neoplastičnim bolestima preporuča se primjena alopurinola prije početka liječenja citostaticima. U takvim slučajevima treba primijeniti minimalnu učinkovitu dozu. Osim toga, kako bi se smanjio rizik od pojave ksantinskih naslaga u urinarnom traktu, moraju se poduzeti mjere za održavanje optimalne diureze i alkalizacije urina. Uz istovremenu primjenu alopurinola i citostatika potrebno je češće nadzirati uzorak periferne krvi.

U razdoblju uzimanja alopurinola alkohol nije dopušten.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Koristite s oprezom u bolesnika čije aktivnosti zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brze psihomotorne reakcije.

Kod djece se koriste samo za maligne neoplazme (osobito leukemije), kao i za neke enzimske poremećaje (Lesch-Nihena sindrom).

Režim doziranja postavlja se pojedinačno, pod kontrolom koncentracije urata i mokraćne kiseline u krvi i mokraći: djeca mlađa od 15 godina - 10-20 mg / kg / dan ili 100-400 mg / dan.

alopurinol

Opis od 4. srpnja 2015

  • Latinski naziv: Allopurinol
  • ATC oznaka: M04AA01
  • Aktivni sastojak: Allopurinol
  • Proizvođač: Kemijska tvornica Borschagovsky (Ukrajina), Organika (Rusija), EGIS PHARMACEUTICALS (Mađarska)

struktura

Sadrži aktivnu tvar alopurinol u količini od 100 ili 300 mg, kao i pomoćne tvari.

Obrazac za izdavanje

Tablete od 100 ili 300 mg.

Farmakološko djelovanje

Sredstvo protiv gihta.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Princip djelovanja temelji se na inhibiciji ksantin oksidaze, sprječavajući prijelaz hipoksantina u ksantin iz kojeg nastaje mokraćna kiselina. Lijek smanjuje koncentraciju soli mokraćne kiseline, same mokraćne kiseline, u tekućim medijima u ljudskom tijelu.

Lijek sprječava stvaranje uratnih naslaga u bubrežnom sustavu, u tkivima tijela, doprinosi njihovom otapanju. Allopurinol redukcijom transformacije hipoksantina u ksantin dovodi do njihove bolje upotrebe u procesu sinteze nukleotida u nukleinske kiseline. Uz akumulaciju ksantina u plazmi, normalna izmjena nukleinskih kiselina se ne mijenja, proces taloženja se ne narušava, a ksantini se ne precipitiraju u plazmi zbog njihove visoke topljivosti. Uklanjanje ksantina u urinu ne povećava rizik od nefroluritisa.

Indikacije za uporabu alopurinola

Razmotrite kako se lijek koristi.

Lijek se koristi za bolesti koje su praćene hiperurikemijom: bolesti bubrega, giht. Lijek se propisuje za psorijazu, radioterapiju i citostatičku terapiju tumora, s hiperurikemijom, s hemablastozom (limfosarkom, kroničnu mijeloidnu leukemiju, akutnu leukemiju), s masivnom terapijom glukokortikosteroidima, s opsežnim traumatskim ozljedama (Lesch-Nihena sindrom), s oštećenjem vlakana, s oštećenjem traumatskih ozljeda (Lesch-Nihena sindrom);

Postoje i sljedeće indikacije za primjenu Allopurinola. Lijek se propisuje za urikosuriju s rekurentnim miješanim oksalat-kalcijevim bubrežnim kamencima, s nefropatijom mokraćne kiseline s oštećenim bubrežnim sustavom (zatajenje bubrega).

kontraindikacije

Allopurinol nije propisan za kronično zatajenje bubrega u stadiju azotemije, s netolerancijom aktivne komponente, tijekom trudnoće, akutnim napadom gihta, hemokromatozom, dojenjem, asimptomatskom hiperurikemijom.

U slučaju arterijske hipertenzije, patologije bubrega, u slučaju šećerne bolesti, lijek se propisuje s oprezom.

Nuspojave

Osjetilni organi: ambliopija, perverzija percepcije okusa, katarakt, poremećaji vizualne percepcije, gubitak osjetila okusa, konjuktivitis.

Živčani sustav: pospanost, depresija, pareza, neuritis, glavobolja, parestezija, periferna neuropatija.

Probavni trakt: proljev, dispepsija, epigastrična bol, povraćanje, mučnina, povišeni jetreni enzimi, kolestatska žutica, hiperbilirubinemija, rijetko granulomatozni hepatitis, hepatomegalija, hepatonekroza.

Kardiovaskularni sustav: vaskulitis, bradikardija, povišeni krvni tlak, perikarditis.

Mišićno-koštani sustav: mijalgija, miopatija, artralgija.

Urogenitalni sustav: periferni edemi, ginekomastija, neplodnost, hematurija, povećana ureja, proteinurija, akutno zatajenje bubrega, smanjena potencija, intersticijalni nefritis.

Organi hematopoeze: anemija, agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, aplastična anemija.

Moguće su alergijske reakcije: multiformni eritem, urtikarija, pruritus, osip, bronhospazam, eksfoliativni dermatitis, ekcematozni dermatitis, purpura, toksična epidermalna nekroliza, bulozni dermatitis.

Moguće je i krvarenje iz nosa, dehidracija, alopecija, furunkuloza, hipertermija, limfadenopatija, nekrotična angina, hiperlipidemija.

Tablete alopurinola, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Lijek se uzima nakon jela, unutra. Potrebno je piti puno vode. Doza od više od 300 mg se uzima frakcijalno. Tijek i trajanje liječenja ovise o težini bolesti.

Kako uzimati s gihtom

U slučajevima blagih simptoma gihta preporučuje se 200-300 mg lijeka dnevno. U teškom obliku, u prisutnosti tophusa, propisano je 400-600 mg dnevno. Dnevna količina lijeka može se podijeliti u 2 doze. Doza od više od 300 mg u liječenju gihta se uzima frakcijalno.

Minimalna učinkovita doza je 100-200 mg / dan. Kako bi se smanjio rizik od pogoršanja gihta, preporučuje se započeti terapiju s malim dozama: 100 mg dnevno, uz naknadno povećanje doze od 100 mg svaki tjedan.

također

Kada se uzima kemoterapija za maligne bolesti krvi, propisuje se 600-800 mg na dan tijekom tri dana kako bi se spriječila uratska nefropatija, a pijenje je u izobilju.

Starije osobe propisuju minimalnu dozu lijeka Allopurinol.

Djeci do 10 godina propisuje se 5-10 mg / kg tjelesne težine dnevno. Za djecu od 10 do 15 godina primjenjuje se doza od 100-300 mg na dan.

Upute za uporabu Allopurinol Egis i Allopurinol Sandoz slični su gore navedenoj metodi doziranja.

predozirati

Pojavila se oligurija, vrtoglavica, povraćanje, proljev, mučnina. Preporučuje se peritonealna dijaliza, hemodijaliza, djelotvorna je forsirana diureza.

interakcija

Urikosurski lijekovi povećavaju bubrežni klirens aktivnog metabolita oksipurinola, za razliku od tiazidnih diuretika koji povećavaju toksičnost i usporavaju klirens bubrega.

Allopurinol pojačava učinke hipoglikemijskih, oralnih sredstava. Lijek inhibira metabolizam, povećava koncentraciju, a time i toksičnost metotreksata, merkaptopurina, azatioprina, ksantina, adenin arabinozida. Kod uzimanja acetilsalicilne kiseline i kolhicina povećava se učinkovitost lijeka. Allopurinol produljuje poluživot kumarinskih antikoagulanata, što dovodi do povećanog hipoprotrombinemijskog učinka.

Učestalost razvoja osipa povećava se s imenovanjem amoksicilina, ampicilina. Rizik od razvoja aplazije koštane srži povećava se s uzimanjem doksorubicina, ciklofosfamida, prokarbazina, bleomicina. Pri uzimanju alopurinola i pripravaka željeza uočava se nakupljanje željeza u jetri.

Kod zatajenja bubrega, kombinacija s ACE inhibitorima dovodi do povećanog rizika od toksičnosti. Nefrotoksičnost je opažena s ciklosporinom. Antihiperuricemijski učinak je smanjen kod uzimanja etakrinske kiseline, furosemida, tiazidnih diuretika, pirazinamida, tiofosfamida i urikosurskih lijekova.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Na tamnom mjestu nedostupna djeci na temperaturi ne višoj od 30 stupnjeva Celzija.

Rok valjanosti

Ne više od tri godine.

Posebne upute

Allopurinol se ne preporučuje za primjenu u asimptomatskoj urikosuriji. Adekvatna terapija može dovesti do otapanja velikih uratnih kamenaca u šalici i zdjelici s pristupom uretru i stvaranju bubrežnih kolika.

Lijek za djecu propisuje se isključivo za kongenitalnu patologiju metabolizma purina, s malignim neoplazmama. Neprihvatljivo je započeti liječenje prije potpunog ublažavanja napada akutne gihta. U prvom mjesecu terapije propisane su skupine lijekova NSAID, kolhicin. S razvojem akutnog napada gihta u terapiju se dodaju protuupalni lijekovi.

Ako dođe do kvara jetrenog, bubrežnog sustava, doza alopurinola se smanjuje. Lijek se može kombinirati s vidarabinom pod nadzorom liječnika, s oprezom.

Allopurinol i alkohol

Lijek nije kompatibilan s alkoholom.

Analogi alopurinola

Strukturni analog je Allohexal.

Pregledi za Allopurinol

Lijek je djelotvoran kao lijek za giht, smanjuje razine mokraćne kiseline i edeme, ovisno o uputama za uporabu i pridržavanju prehrane.

Međutim, postoje mnoge negativne kritike o Allopurinol-Egis, lijek uopće nije pomogao nekim ljudima, i štoviše, uzrokovao nuspojave.

Cijena Allopurinol gdje kupiti

50 tableta od 100 mg košta oko 100 rubalja po pakiranju.

Cijena Allopurinol-Egis 30 komada od 300 mg je u rasponu od 120-140 rubalja.