Antifungalna sredstva

Lokalna sredstva. Derivati ​​imidazola i triazola. Ovi sintetski spojevi djeluju inhibicijom sinteze ergosterola u stijenci stanice gljivica i, eventualno, izravnim oštećenjem citoplazmatske membrane. Kod sojeva osjetljivih na lijekove, u rijetkim slučajevima povećava se otpornost na lijekove. Lijekovi iz ove klase uključuju mikonazol, klotrimazol i ekonazol (ekonazol). Ketokonazol u obliku kreme uskoro će biti na tržištu. Spojevi koji su već dostupni ili su trenutno u kliničkim ispitivanjima uključuju tiokonazol (tiokonazol), bifonazol (Bifonazol), terkonazol (terkonazol), izokonazol (izokonazol) i sulfonazol (sulfakonazol). Mikonazol je komercijalno dostupan. Još uvijek nema značajne razlike u učinkovitosti ili lokalnoj netoleranciji između tih lijekova. Svi su učinkoviti protiv kožne kandidijaze, višebojnog lišaja i dermatofitoze glatke kože meke i srednje gravitacije. Vaginalni oblici doziranja djelotvorni su za vulvovaginalnu kandidijazu. Klotrimazol se slabo apsorbira u gastrointestinalnom traktu, ali oralni oblici (pastile, pastile, tablete) su učinkoviti kada se primjenjuju lokalno u slučaju oralne kandidijaze ili jednjaka.

Poligen makrolidni antibiotici. Ovi antifungalni agensi širokog spektra vežu se na sterol u citoplazmatskoj membrani gljivica, povećavajući njegovu propusnost. Kada se primjenjuju lokalno, oni su neaktivni u odnosu na dermatofitozu, ali su učinkoviti za kandidozu kože i sluznice. Suspenzija nistatina je učinkovita za oralnu drozd i vaginalne oblike vulvovaginalne kandidijaze. Za liječenje bolesnika s kožnom kandidijazom moguće je koristiti lokalne pripravke koji istodobno sadrže nistatin i amfotericin B. U nekim zemljama prodaje se suspenzija natamicina, koja se koristi u oftalmologiji za gljivične keratitis i konjunktivitis.

Ostali lokalni antifungalni agensi. Ciklopiroks (ciklopiroks) i haloprogin (Haloprogin) imaju isto, kao i derivate imidazola, klinički uzorak koji se koristi u kožnim mikozima.

Tolnaftat (tolnaftate) i undecilenska kiselina djelotvorni su za dermatofite, ali ne i za kandidijazu. Za neke hiperkeratoze, keratolitički lijekovi, kao što je salicilna kiselina, koriste se kao dodatna sredstva. Općenito, izbor lokalnih antifungalnih lijekova je vrlo širok.

Sistemska sredstva protiv gljivica. Grizeofulvin. Griseofulvin je učinkovit u određenim vrstama dermatofitoze, ali nije učinkovit u liječenju bolesnika s kandidijazom. Mikrokristalni i ultramikristalni pripravci razlikuju se po dozama, ali ne i po učinkovitosti. Oba se povećavaju s obrocima koji sadrže masti. Metabolizam Griseofulvina ometa metabolizam fenobarbitalnih i kumarinskih antikoagulansa.

Derivati ​​imidazola i triazola. Ketokonazol je jedini trenutno dostupan sistemski lijek s oralnom primjenom, dok su drugi slični lijekovi u kliničkim ispitivanjima. Apsorpcija ketokonazola je različita kod različitih pojedinaca, ne ovisi o prirodi unosa hrane, smanjena je u bolesnika koji uzimaju cimetidin i ranitidin (ranitidin). Istovremena primjena antacida također smanjuje apsorpciju. Metabolizam je pretežno hepatičan, iako čak i značajna patologija jetre ima minimalan učinak na koncentraciju ketokonazola u krvi. Razine ketokonazola u krvi smanjene su u bolesnika koji uzimaju rifampicin i eventualno izonijazid. Primanje ketokonazola povećava koncentraciju ciklosporina u krvi, također postoje slučajevi povećanog djelovanja varfarina kao antikoagulanta. Niti bolest bubrega niti hemodijaliza ne ometaju metabolizam ketokonazola. Najkarakterističniji toksični učinci ketokonazola su mučnina, anoreksija i, rjeđe, povraćanje zbog predoziranja lijekom. Hepatotoksičnost je posljedica idiosinkrazije i obično se odvija u blagom obliku. Ozbiljni hepatotoksični učinci rijetko se javljaju, ali mogu biti fatalni. Uočeni su i neki endokrini poremećaji povezani s dozom: smanjenje adrenalne rezerve, ginekomastija, smanjenje sadržaja serumskog testosterona, smanjenje libida i potencije kod muškaraca, kršenje menstrualnog ciklusa kod žena. Tu su i kožni osipi i svrbež. Ketokonazol je učinkovit za blastomikozu, histoplazmozu, parakokcidioidozu, kroničnu kandidiazu kože i sluznice, ezofagealnu kandidijazu i neke oblike diseminirane kokcidioidoze i pseudoalhesteriasis. Djelomična poboljšanja uočena su u kožnim oblicima sporotrihoze i kromomikoze. Unatoč određenoj djelotvornosti oralnog oblika ketokonazola, u slučaju vulvovaginalne kandidijaze, dermatofitoze i šarolikog herpesa zbog toksičnosti lijeka, lokalno liječenje imidazolom ili drugim sredstvima je poželjno, prema indikacijama. Mikonazol se može primijeniti topikalno, kao i intravenski, ali se posljednji rijetko pojavljuje.

Amfotericin B. Koloidni oblik lijeka dostupan je za intravensku i intratekalnu primjenu. Lijek se ne koristi intramuskularno i ne apsorbira se oralnim uzimanjem. U otopine za infuziju ne dodaju se natrijeve i kalijeve soli, budući da se koloidni pripravak taloži iz otopine. Koloid se može djelomično zadržati pomoću filtera s promjerom pora od 0,22 μm. U krvi, lijek je prvenstveno povezan s lipoproteinima u plazmi, a zatim prebačen u sva tkiva. Lijek, koji je u tkivu, polako se vraća u krvotok. Katabolizam amfotericina B je izuzetno spor i ne utječe na zahvaćene organe kod zatajenja bubrega ili jetre, kao i na hemodijalizi. Lijek se blago nakuplja u cerebrospinalnoj tekućini iu staklastom tijelu oka, ali je njegova koncentracija u pleuralnoj, peritonealnoj i zglobnoj tekućini dovoljna da utječe na tijek mnogih mikoza. Amfotericin B je učinkovit u liječenju bolesnika s histoplazmozom, blastomikozom, parakokcidioidozom, kandidijazom i kriptokokozom, te u kokcidioidozi, izvanartikularnoj sporotrihozi, aspergilozi i mukoromikozi. manje je; Uzročnici kromomikoze, mycetomas i pseudo-alheriasis su neosjetljivi na lijek. Lijek se uzima dnevno u dozi od 0,4-0,6 mg / kg tijekom 8-10 tjedana. Infuzija se provodi uglavnom na 5% -tnoj otopini dekstroze tijekom 2-4 sata, a jake febrilne reakcije na početne doze prisiljavaju početnu testnu dozu od 1 mg, zatim se doza povećava ovisno o ozbiljnosti infekcije u pacijenta i stupnju tolerancije na lijek. Toksične reakcije zbog doze i trajanja terapije uočene su u gotovo svih bolesnika. Ove nuspojave uključuju azotemiju, anemiju, hipokalemiju, mučninu, anoreksiju, gubitak težine, flebitis i, rijetko, hipomagnezemiju. Intrapularno davanje amfotericina B indicirano je za kokcidioidni meningitis i refraktorni kriptokokni meningitis, iako je ova terapija povezana sa značajnom toksičnošću. U početku, lijek se propisuje u dozi od 0,1 do 0,5 mg 3 puta tjedno, kasnije - rjeđe.

Flucitozin. Flucytosine [5-fluorocytosine (Flucytosine)] je sintetski lijek koji se koristi oralno za kriptokokozu, kandidijazu i kromomikozu. U stanici gljivica, flucitozin se pretvara u antimetabolit 5-fluorouracil. Otpornost na lijekove pojavljuje se mnogo brže ako se koristi kao monoterapijsko sredstvo. Zbog toga se lijek često koristi u kombinaciji s amfotericinom B, čime se smanjuje doza potonjeg. Tretman se provodi prema sljedećoj shemi: amfotericin B u dozi od 0,3 mg / kg dnevno i flucytosine u dozi od 37,5 mg / kg svakih 6 sati Flucytosin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta čak iu prisutnosti hrane. Hemodijaliza značajno povećava izlučivanje lijeka. Čak i umjereno smanjenje funkcije bubrega može uzrokovati povećanje koncentracije flucitozina u krvi na toksičnu razinu, tj. Iznad 100-125 ug / ml. Povećane koncentracije povezane su sa značajnom neutropenijom i trombocitopenijom. Povećanje razine flucitozina u krvi također može biti predisponirajući čimbenik u razvoju kolitisa. Hepatotoksičnost je povezana s idiosinkrazijom, rijetko je. Mogu se pojaviti alergijski osipi.

flucitozin

Farmaceutsko djelovanje

Fluorirani pirimidin djeluje antifungalno. Konkurentni inhibitor u metabolizmu uracila: stanice osjetljivih patogena apsorbiraju flucitozin i kroz specifičnu citozin deaminazu ga deaminiraju u 5-fluorouracil, koji se umeće u RNK patogena umjesto uracila, čime se ometa sinteza proteina, što uzrokuje fungistatsku aktivnost lijeka. Osim toga, inhibira aktivnost timidilat sintetaze, što dovodi do poremećaja sinteze DNA gljivica. Za više patogena pokazuje fungicidno djelovanje s produljenim kontaktom. On ima fungistatsko i fungicidno djelovanje in vitro i in vivo protiv gljivica kvasca, kao i uzročnike kriptokokoze (Cryptococcus neoformans) i kromoblastomske mikoze. Kada aspergiloza pokazuje fungistatsku aktivnost. Minimalna inhibitorna koncentracija je 0.03-12.5 mg / l. Možda razvoj rezistencije u primarno osjetljivim sojevima (određivanje osjetljivosti preporučuje se prije i tijekom liječenja).

farmakokinetika

Dobro raspoređen u tkivima i tjelesnim tekućinama, uklj. prodire u cerebrospinalnu tekućinu. Volumen distribucije nakon uvođenja u / u - 0,8 l / kg. Komunikacija s proteinima 2-4%. Koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini i peritonealnoj tekućini - 75% koncentracije u plazmi. Koncentracija u plazmi trebala bi biti najmanje 20-25 mg / l (s izuzetkom liječenja kandidijaze urinarnog trakta). 90% flucitozina se izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku glomerularnom filtracijom; mala količina flucitozina je deaminirana u 5-fluorouracil. T1 / 2 u djece i odraslih - 3-6 sati, u prijevremenih - 6-7 sati Kod normalne funkcije bubrega koncentracija lijeka u urinu je mnogo veća nego u plazmi. Kada se poveća CRF T1 / 2. To se učinkovito uklanja iz tijela hemodijalizom, peritonealnom dijalizom i hemofiltracijom.

svjedočenje

Sistemske gljivične infekcije:
generalizirana kandidijaza
kriptokokoza,
kromoblastična mikoza,
aspergiloza (u kombinaciji s amfotericinom B),
infekcije uzrokovane mikroorganizmima Torulopsis glabrata i Hansenula.

kontraindikacije

Preosjetljivost, CRF kada je nemoguće odrediti koncentraciju flucitozina u krvnom serumu, razdoblje laktacije.
S pažnjom. Inhibicija funkcije koštane srži, bolesti krvi, trudnoća.

doziranje

U / u infuziji; prihvatljiva je izravna intravenska primjena putem centralnog venskog katetera ili putem peritonealne infuzije. Preporučena dnevna doza za odrasle i djecu je 200 mg / kg, podijeljena u 4 injekcije, dane tijekom 24 sata, kandidijaza urinarnog trakta: dnevna doza je 100 mg / kg. U liječenju bolesti uzrokovanih vrlo osjetljivim mikroorganizmima u pripravku, dnevna doza je 100-150 mg / kg. U ovom slučaju, uvođenje niže doze postiglo je dovoljan učinak.
Jedna doza - 37,5-50 mg / kg, koja se daje kratkim infuzijama (20-40 minuta), pod uvjetom da je pacijent dovoljno hidriran. Intervali između uvođenja - 6 sati Tijek liječenja - 1 tjedan; u slučaju akutnih infekcija (uključujući candidaotic sepsu) - 2-4 tjedna; s subakutnim i kroničnim infekcijama, tijek liječenja je duži u kombinaciji s amfotericinom B; s kriptokoknim meningitisom - najmanje 4 mjeseca. Kod kronične bolesti bubrega jedna doza od 50 mg / kg povećava interval između primjene ovisno o CC: CC više od 40 ml / min - 6 h, 40-20 ml / min - 12 h, 20-10 ml / min - 24 h, manje od 10 ml / min - odrediti serumsku koncentraciju flucitozina 12 sati nakon prve doze. Uvođenjem narednih doza lijeka treba zadržati koncentraciju u rasponu od 25-50 μg / ml i ne smije prelaziti 80 μg / ml. Doza za novorođenčad izračunava se na isti način kao i za odrasle i djecu, preporučuje se redovito određivanje koncentracije flucitozina u serumu i odgovarajuća korekcija. režim doziranja ako je potrebno. Ako je preporučena koncentracija flucitozina višak, preporuča se smanjiti dozu, zadržavajući isti interval između injekcija. S popratnim CRF-om, intervali između davanja pojedinačnih doza također se povećavaju kako je gore opisano.
Kombinirana terapija s amfotericinom B.
Kriptokokoza središnjeg živčanog sustava: flucitozin 150 mg / kg / dan u obliku brzih IV infuzija (s CRF-om doza se smanjuje ovisno o CC). Amfotericin B - u / u infuziji (3-4 sata), 0,3 mg / kg / dan u povećanoj dozi: 1. dan - testna doza od 1 mg pod kontrolom temperature, pulsa, brzine disanja i krvnog tlaka za 3 U nedostatku popratnih reakcija, u prvom danu se daje 0,3 mg / kg amfotericina B i 25 mg / dan hidrokortizona. U prisutnosti nuspojava, doza lijeka se postupno povećava: prvog dana - 0,1 mg / kg + 50 mg hidrokortizona; 2. dan - 0,2 mg / kg + 50 mg hidrokortizona; 3. dan - 0,3 mg / kg + 50 mg hidrokortizona.
To bi trebalo, što je prije moguće, smanjiti dozu hidrokortizona ili potpuno otkazati njegovo uvođenje.
U teškim, teškim slučajevima liječenja, posebno aspergilozom, doza amfotericina B može se povećati na 0,5-0,6 mg / kg / dan.
Ovisno o obliku bolesti i individualnoj toleranciji, tijek liječenja može biti do 6 tjedana ili više.
Pacijentima s normalnom bubrežnom funkcijom propisana je puna doza flucitozina i oko 1/2 uobičajene doze amfotericina B, ali čak i smanjena doza može sniziti CC i prema tome smanjiti uklanjanje flucitozina iz tijela. U takvim slučajevima, doza flucitozina se smanjuje prema stupnju zatajenja bubrega.

Nuspojave

Na dijelu kardiovaskularnog sustava: srčani zastoj, ventrikularna disfunkcija.
Na dijelu dišnog sustava: zastoj disanja, bol u prsima, dispneja.
Na strani kože: osip, svrbež, urtikarija, fotosenzitivnost, toksična epidermalna nekroliza.
Na strani probavnog sustava: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proljev, anoreksija, suha usta, čir na dvanaesniku, gastrointestinalno krvarenje, ulcerativni kolitis, bubrežna disfunkcija, žutica, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost transaminaza jetre, akutna zatajenje jetre, uklj. smrtonosne u oslabljenih bolesnika.
Iz genitourinarnog sustava: azotemija, povećana koncentracija uree / dušika u krvnoj plazmi, hiperkreatininemija, kristalurija, akutno zatajenje bubrega.
Od strane krvotvornih organa: anemija (uključujući aplastičnu, hemolitičku), agranulocitoza, eozinofilija, leukocitopenija, pancitopenija kod oslabljenih bolesnika (u pozadini postojeće imunosupresije), uključujući ireverzibilna, trombocitopenija.
Poremećaji živčanog sustava: ataksija, gubitak sluha, glavobolja, parestezija, parkinsonizam, periferna neuropatija, vrtoglavica, sedacija, konvulzije, gubitak svijesti, halucinacije, psihoze. Ostalo: neobičan umor, slabost, alergijske reakcije, vrućica, hipoglikemija, hipokalemija. Serumska koncentracija flucitozina preko 100 μg / ml je dugo pratila povećanje broja nuspojava.
Predoziranje. Simptomi (sumnja): povećan rizik od nuspojava i ozbiljnost njihovih manifestacija.
Liječenje: osiguravanje da tijelo prima dovoljnu količinu tekućine (ako je potrebno, u / u uvodu); često praćenje parametara periferne krvi, kao i pažljivo praćenje rada bubrega i jetre; simptomatska terapija. Hemodijaliza je učinkovita.

interakcija

Infuzijska otopina nije kompatibilna s otopinom amfotericina B. Nemojte miješati jednu kapaljku! Flucytozu i infuzijske otopine amfotericina B treba primjenjivati ​​odvojeno. Kada se kombiniraju s amfotericinom B, njihova aktivnost je uzajamno pojačana in vitro i in vivo u odnosu na mnoge sojeve patogena (posebno u slučaju patogena koji nisu jako osjetljivi na flucitozin).
Lijekovi koji smanjuju glomerularnu filtraciju povećavaju T1 / 2 flucitozin (kontrolni QC i prilagodba doze).
Kompatibilan je samo s otopinama NaCl 0,9% ili 0,18%, dekstrozom 5% i 4%.

Posebne upute

Prije i tijekom liječenja potrebno je pratiti funkciju bubrega (određivanje CC), s ESRD - najmanje 1 put tjedno. Kod istodobne inhibicije funkcije koštane srži ili poremećaja krvi, uzorak periferne krvi i funkcije jetre treba pratiti svakodnevno na početku liječenja, a zatim 2 puta tjedno. Kontrolirane studije na trudnicama nisu provedene. Stoga lijek treba propisati samo u slučajevima kada očekivani terapijski učinak nadmašuje potencijalni rizik za fetus. Nije utvrđeno da li lijek prodire u majčino mlijeko. S obzirom na važnost liječenja ovim lijekom za majku, potrebno je prekinuti dojenje tijekom liječenja.
Prilikom mjerenja koncentracije flucitozina u serumu, treba uzeti u obzir da njegova koncentracija u uzorcima krvi uzeta tijekom ili neposredno nakon primjene lijeka ne ukazuje na naknadno povećanje njegove koncentracije. Preporučuje se mjerenje neposredno prije sljedećeg postupka.
Flucytosine može iskriviti rezultate pri određivanju kreatinina pomoću enzimskog testa u dva koraka (lažno pozitivna azotemija). Potrebno je koristiti i druge metode za određivanje kreatinina. Pri izračunavanju volumena primjene otopina elektrolita za bolesnike s istodobnim CRF-om i / ili CHF-om, neravnotežom elektrolita, potrebno je uzeti u obzir volumen primijenjene otopine za infuziju flucitozina i sadržaj Na + (138 mmol / l) u njemu.
Za određivanje osjetljivosti patogena prikladnih testova i odgovarajućih hranjivih medija, slobodnih od antagonista. Preporuča se primjena testova na flucitozinski disk.
Kombinacija s amfotericinom B ima sinergistički ili barem aditivan učinak i daje bolji terapeutski učinak od svakog od njih u obliku monoterapije. Osim toga, omogućuje smanjenje terapeutske doze amfotericina B, a time i njegovih toksičnih nuspojava, kao i smanjenje trajanja liječenja. Sve to vam omogućuje da spriječite ili odgodite razvoj sekundarne rezistencije patogena uočenih s monocitom flucitozinom. Primjena kombinirane terapije posebno je učinkovita u liječenju kriptokokoze, kao iu subakutnim i kroničnim gljivičnim infekcijama (uključujući meningoencefalitis, endokarditis, kandidalni uveitis).

5 upute za fluorocitozin

Opis od 04.04.2015

  • Latinski naziv: 5-NOK
  • ATX kod: J01XX07
  • Aktivni sastojak: Nitroksolin (nitroksolin)
  • Proizvođač: LEK (Slovenija)

struktura

Jedna tableta lijeka 5-NOC uključuje 50 mg nitroksolina.

Dodatne tvari: laktoza monohidrat, kalcijev hidrogen fosfat, kukuruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, talk, povidon K25, magnezijev stearat, krospovidon.

Sastav ljuske: povidon K25, guma akacije, saharoza, natrijeva karmeloza, talk, koloidni silicijev dioksid, kukuruzni škrob, titanov dioksid, kalcijev karbonat, žuta boja.

Obrazac za izdavanje

Narandžaste bikonveksne tablete okruglog oblika, sjajne.

50 tableta u boci - jedna boca u kutiji od kartona.

Farmakološko djelovanje

Antibakterijsko djelovanje.

Farmakodinamika i farmakokinetika

farmakodinamiku

Korisnici interneta često čuju pitanje "je li ovaj lijek antibiotik ili ne?". 5-NOK je antibiotik, kemijski je derivat 8-hidroksikinolina.

Ima širok raspon učinaka na infektivne agense. Selektivno inhibira biosintezu bakterijske DNA, stvara komplekse s enzimima mikrobnih stanica koji sadrže metale.

  • gram-pozitivni mikroorganizmi roda Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Corynebacterium, kao i na Bacillus subtilis;
  • gram-negativni mikroorganizmi rodova Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter, kao i na Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae;
  • ostali mikroorganizmi su Trichomonas vaginalis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum.

Također je učinkovit protiv brojnih gljiva (plijesni, dermatofita, kandida).

farmakokinetika

Dobro se apsorbira iz crijeva. Najviša koncentracija u plazmi doseže se oko 2 sata nakon gutanja.

Nitroksolin se transformira u jetru. Raspodjeljuje se uglavnom s urinom u izvornom obliku i blago žučom. U mokraći je visok sadržaj konjugiranih i nekonjugiranih lijekova.

Indikacije za uporabu 5-NOC

Akutne, kronične i često ponavljajuće infekcije mokraćnog sustava, od kojih dobro pomažu 5-NOC tablete, jedan su od najčešćih problema među populacijom. Sljedeće su indikacije za uporabu (iz kojih se lijek) 5-NOC:

  • epididimitis;
  • cistitis;
  • pijelonefritis;
  • uretritis;
  • inficirani karcinom ili adenom prostate;
  • sprječavanje poslijeoperacijskih infektivnih komplikacija u kirurškim zahvatima na organima urogenitalnog trakta, kao iu terapijskim i dijagnostičkim manipulacijama;
  • prevenciju povratnih infekcija mokraćnog sustava.

kontraindikacije

  • katarakta;
  • ozbiljan otkaz bubrega ili jetre;
  • dobi manje od 3 godine;
  • trudnoća ili dojenje;
  • preosjetljivost na komponente lijeka ili kinoline.

Nuspojave

  • Poremećaji probavnog sustava: povraćanje ili mučnina (može se spriječiti uzimanjem lijeka tijekom obroka), povećanje razine jetrenih transaminaza.
  • Poremećaji cirkulacije: tahikardija.
  • Poremećaji živčane aktivnosti: glavobolja, ataksija, polineuropatija, parestezije.
  • Alergijske reakcije: osip na koži.
  • Ostale reakcije: povećanje koncentracije mokraćne kiseline u plazmi, trombocitopenija.

Upute za uporabu 5-LCM (metoda i doziranje)

Lijek se mora uzeti prije obroka.

5-NOK tablete, upute za uporabu

Uobičajena doza za odrasle je 400 mg dnevno (uključujući cistitis), 2 tablete od 5-NOC četiri puta dnevno. Najviša doza je 800 mg dnevno. Navedene doze su također primjenjive za primjenu 5-NOK u slučaju cistitisa.

Prosječna doza za pedijatrijske bolesnike u dobi od 5 godina propisana je u količini od 200-400 mg dnevno, koja se dijeli u 4 doze; i za pacijente od 3-5 godina - po stopi od 200 mg dnevno, koji su podijeljeni u 4 doze.

Prosječno trajanje ciklusa liječenja je 15-30 dana, ako je potrebno, liječenje se nastavlja u intermitentnim ciklusima (15 dana mjesečno).

Bolesnicima s umjerenim zatajenjem bubrega ili jetre preporuča se uporaba lijeka u 50% naznačene dnevne doze - 1 tableta četiri puta dnevno.

predozirati

Nema pouzdanih izvješća o slučajevima akutne intoksikacije s lijekom.

interakcija

Kada se nitroksolin koristi zajedno s tetraciklinima, otkriva se suma njihovih učinaka, a Levorin i Nystatin - pojačanje djelovanja.

U kombinaciji s antacidima koji sadrže magnezij, apsorpcija nitroksolina se usporava.

Nitroksolin slabi terapeutski učinak nalidiksične kiseline.

Kako bi se spriječio neurotoksični učinak, zabranjeno je kombinirati uzimanje nitroksolina s nitrofuranima.

Lijek se ne smije koristiti s lijekovima koji uključuju hidroksikinoline.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Čuvati na sobnoj temperaturi. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok valjanosti

Posebne upute

Kod primjene lijeka u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom zbog mogućeg nakupljanja nitroksolina u tijelu, potreban je redoviti medicinski nadzor.

Zabranjeno je propisati tijek terapije dulje od 4 tjedna bez proučavanja funkcije bubrega i jetre

Tijekom terapije nitroksolinom, urin se može obojiti intenzivnom narančastom bojom.

analoga

Analogi 5-NOK: Uroksolin, Nitroksolin, 5-Nitroks, Nitroksolin-UBF.

Za djecu

Prosječna doza za pedijatrijske bolesnike u dobi od 5 godina propisana je u količini od 200-400 mg dnevno, koja se dijeli u 4 doze; i za pacijente od 3-5 godina - po stopi od 200 mg dnevno, koji su podijeljeni u 4 doze.

Tijekom trudnoće i dojenja

Lijek se ne smije uzimati tijekom trudnoće ili dojenja.

Pregledi korisnika 5-noc

Recenzije 5-NOC izvješća da je droga je dugo bio odličan u liječenju cistitisa i pyelonephritis. Nuspojave se gotovo nikada ne pojavljuju.

Cijena 5-NOK, gdje kupiti

Cijena 5-NOK (tableta) broj 50 u Rusiji je 175-220 rubalja. U Ukrajini, prosječna cijena lijeka je blizu 120-130 grivna.

Flucytosine (Flucytosine)

Sadržaj

Strukturna formula

Rusko ime

Latinski naziv tvari Flucytosine

Kemijsko ime

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Flucytosine

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Značajke tvari Flucytosine

Fluorirani pirimidin. Bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, bez mirisa. Topljivost u vodi 1,5 g / 100 ml na 25 ° C. pKa1 3.26. Molekulska masa 129,09.

farmakologija

Flucytosine za mikroorganizme osjetljive na njegove učinke igra ulogu konkurentnog inhibitora u metabolizmu uracila. Nakon prodiranja u stanicu gljivice, flucitozin se dezaminira pomoću specifične citozin deaminaze do 5-fluorouracila. Zatim, uz sudjelovanje uracilfosforiboziltransferaze, 5-fluorouracil se pretvara u 5-fluoro-uridin monofosfat. Potonji je fosforiliran u 5-fluoro-uridin trifosfat i umetnut je u RNA patogena umjesto uracila, čime se ometa sinteza proteina, što uzrokuje fungistatsku aktivnost lijeka. Dodatno, 5-fluoro-uridin monofosfat se pretvara u 5-fluorodeoksiuridin monofosfat, koji inhibira aktivnost timidilat sintetaze, što dovodi do poremećaja sinteze DNA gljivice. U odnosu na brojne patogene, pokazuje fungicidno djelovanje s produljenim kontaktom.

On ima fungistatsko i fungicidno djelovanje in vitro i in vivo na Candida spp., Kao i uzročnike kriptokokoze (Cryptococcus neoformans) i hromoblastoma mikoze. Kada aspergiloza pokazuje fungistatsku aktivnost. BMD je obično između 0,03 i 12,5 mg / l. Kod liječenja flucitozinom kod sojeva koji su na početku osjetljivi na njega, može se postupno razviti otpornost (preporuča se odrediti osjetljivost prije i tijekom liječenja).

Selektivnost flucitozina na stanicama gljivica objašnjava se činjenicom da stanice sisavaca ne mogu pretvoriti flucitozin u fluorouracil, stoga je flucitozin nisko toksičan za ljude.

Karcinogenost, mutagenost, učinak na plodnost

Potencijalna karcinogenost flucitozina u standardnim pokusima na životinjama nije procijenjena. Flucytosine nije pokazao mutagena svojstva u Amesovom testu s pet različitih sojeva Salmonella typhimurium u prisutnosti i odsutnosti aktivirajućih enzima. Nije utvrđena mutagenost u tri različita reparativna testa. Nisu provedena odgovarajuća ispitivanja na životinjama za procjenu učinka flucitozina na plodnost i ukupnu reproduktivnu sposobnost. Kada je flucitozin primijenjen miševima u maternici od 7. do 13. dana trudnoće u dozama od 100 mg / kg / dan (345 mg / m2 / dan; 0.059 MRL), 200 mg / kg / dan (690 mg / m2 / dana; 0.118 MRDC) ili 400 mg / kg / dan (1380 mg / m 2 / dan; 0,236 MRDC) štetni učinci na plodnost i reprodukciju potomstva (F1 generacije) nije otkriveno.

Dobro raspoređen u tkivima i tjelesnim tekućinama, uklj. difundira u cerebrospinalnu tekućinu. Volumen distribucije nakon uvođenja u / u - 0,8 l / kg. Vezanje proteina u plazmi iznosi 2,9–4%. Koncentracija cerebrospinalne tekućine i peritonealne tekućine je približno 75% koncentracije u serumu. Koncentracija u serumu trebala bi biti najmanje 20-25 mg / l (osim za liječenje kandidijaze urinarnog trakta). Bubrezi se izlučuju nepromijenjeni glomerularnom filtracijom (90% doze). Mala količina flucitozina je deaminirana u 5-fluorouracil. U odraslih i djece s normalnom funkcijom bubrega T1/2 je 3-6 sati, kod nedonoščadi 6-7 sati, u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom T1/2 povećava se (može se povećati do 200 sati). Uz normalnu funkciju bubrega, koncentracija flucitozina u urinu je mnogo viša nego u serumu. To se učinkovito uklanja iz tijela hemodijalizom, peritonealnom dijalizom i hemofiltracijom.

Na temelju eksperimentalnih podataka, kombinacija flucitozina s amfotericinom B u mnogim slučajevima ima sinergistički (barem aditivni) učinak. Kliničke studije su pokazale da kombinacija ova dva lijeka daje bolji terapijski učinak od svakog od njih kao monoterapiju. Osim toga, upotreba kombinirane terapije može smanjiti terapeutsku dozu amfotericina B i time njegove toksične sporedne učinke. Istovremeno se smanjuje trajanje liječenja. Primjena kombinirane terapije može spriječiti ili odgoditi razvoj sekundarne rezistencije patogena opaženih s monocitnim flucitozinom. Primjena ove kombinacije posebno je učinkovita u liječenju kriptokokoze, kao iu subakutnim i kroničnim gljivičnim infekcijama (meningoencefalitis, endokarditis, kandidalni uveitis itd.).

Uporaba Flucytosina

Sistemske infekcije uzrokovane kvascem i drugim gljivičnim patogenima osjetljivim na učinke flucitozina: generalizirana kandidijaza; kriptokokoza; kromoblastična mikoza; aspergiloza (samo u kombinaciji s amfotericinom B); infekcije uzrokovane mikroorganizmima Torulopsis glabrata i Hansenula.

kontraindikacije

Preosjetljivost, kronično zatajenje bubrega kada je nemoguće odrediti koncentraciju flucitozina u serumu.

Ograničenja uporabe

Inhibicija funkcije koštane srži, bolesti krvi.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Teratogeni učinci. Flucytosine je pokazao teratogenost (vertebralna fuzija) kod štakora kada je primijenjen u dozama od 40 mg / kg / dan (298 mg / m2 / dan; 0,051 HRDF) od 7. do 13. dana trudnoće. Uvođenjem flucitozina u višim dozama (700 mg / kg / dan; 5208 mg / m2 / dan; 0,89 MRDC), od 9. do 12. dana trudnoće, takve razvojne anomalije kao što su kongenitalni rascjep usne, rascjep nepca i mala veličina gornje čeljusti. Flucytosine nije pokazao teratogenost kod kunića u dozama do 100 mg / kg / dan (1423 mg / m2 / dan; 0,243 MFRD) kada je primijenjen od 6. do 18. dana trudnoće. U miševa, doze flucitozina 400 mg / kg / dan (1380 mg / m2 / dan; 0,236 MRDC), primijenjene od 7. do 13. dana trudnoće, bile su povezane s niskom frekvencijom (ne statistički značajnom) pojave rascjepa nepca.

Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja s sudjelovanjem trudnica. U trudnoći možete odrediti samo u slučajevima kada očekivani terapijski učinak nadmašuje potencijalni rizik za razvoj fetusa (prolazi kroz posteljicu).

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - C.

Nije utvrđeno da li flucitozin prodire u majčino mlijeko. Tijekom razdoblja dojenja potrebno je donijeti odluku o prekidu dojenja ili prekidu terapije flucitozinom, s obzirom na njegovu važnost za majku.

Nuspojave od Flucytosine

Budući da su kardiovaskularni sustav i krv (krv, hemostaza): srčani zastoj, poremećena ventrikularna funkcija, anemija, agranulocitoza, aplastična anemija, eozinofilija, leukopenija, trombocitopenija, hemolitička anemija; u izoliranim slučajevima kod oslabljenih bolesnika (u pozadini postojeće imunosupresije) - znakovi potiskivanja stvaranja krvi u koštanoj srži (pancitopenija), u ovoj kategoriji bolesnika ovi simptomi mogu biti nepovratni.

Na dijelu dišnog sustava: respiratorni zastoj, bol u prsima, kratak dah.

Na strani kože: osip, svrbež, urtikarija, fotosenzitivnost, toksična epidermalna nekroliza.

Gastrointestinalni organi: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proljev, anoreksija, suha usta, duodenalni ulkus, gastrointestinalno krvarenje, ulcerozni kolitis, povećani bilirubin, oštećenje jetre, žutica, povećani serumski jetreni enzimi krv u izoliranim slučajevima kod oslabljenih bolesnika, akutni zatajenje jetre, ponekad fatalno.

Na dijelu urogenitalnog sustava: azotemija, povišene razine kreatinina / uree / dušika, kristalurija, akutno zatajenje bubrega.

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: ataksija, neobična umor, slabost, glavobolja, parestezija, parkinsonizam, periferna neuropatija, vrtoglavica, sedacija, konvulzije, gubitak svijesti, halucinacije, psihoze, gubitak sluha.

Ostalo: alergijske reakcije, vrućica, hipoglikemija, hipokalemija.

interakcija

Ispitivanja in vitro i in vivo pokazala su da se kombiniranom primjenom flucitozina i amfotericina B njihova aktivnost međusobno pojačava u odnosu na mnoge sojeve patogena (taj je učinak posebno izražen u slučaju patogena koji nisu jako osjetljivi na flucitozin).

Budući da tijekom liječenja flucitozinom postoji rizik od leukopenije (osobito neutropenije, često praćene trombocitopenijom), potrebno je dnevno praćenje periferne krvi uz istovremeni tretman citostaticima. Budući da se uklanjanje flucitozina provodi gotovo isključivo preko bubrega, lijekovi koji smanjuju glomerularnu filtraciju povećavaju T1/2 Flucytosine (zahtijeva redovito praćenje klirensa kreatinina, kao i odgovarajuću prilagodbu doze).

Infuzijska otopina flucytosina i amfotericina B treba primijeniti odvojeno. Flucitozin se može koristiti istovremeno s parenteralnim otopinama 0,9 ili 0,18% natrijevog klorida i 5 i 4% glukoze. U otopinu za infuziju flucitosina ne smije se dodati nijedan drugi lijek.

predozirati

Nisu poznati slučajevi predoziranja.

Simptomi (mogući): povećan rizik od nuspojava i ozbiljnost njihovih manifestacija. Prekomjerne koncentracije seruma tijekom dužeg perioda od preko 100 mg / l praćene su povećanjem broja nuspojava, osobito iz gastrointestinalnog trakta (proljev, mučnina, povraćanje), hematološki (leukopenija, trombocitopenija) i iz jetre (hepatitis).

Liječenje: potrebno je osigurati unos dovoljne količine tekućine (ako je potrebno, u / u uvodu), budući da se flucitozin izlučuje kroz bubrege nepromijenjen. Potrebno je često praćenje parametara periferne krvi, kao i pažljivo praćenje rada bubrega i jetre. U slučaju odstupanja od norme, treba primijeniti odgovarajuće terapijske mjere. Budući da hemodijaliza značajno smanjuje serumsku koncentraciju flucitozina u bolesnika s anurijom, moguće je razmotriti mogućnost korištenja hemodijalize kao metode terapije u slučaju predoziranja flucitozinom.

Put primjene

Predostrožnosti tvari flucitozina

S velikim oprezom treba koristiti kod bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom. Kod svih bolesnika potrebno je procijeniti prije početka terapije, a zatim tijekom liječenja pažljivo pratiti funkciju bubrega (po mogućnosti određivanjem klirensa kreatinina), jetre i slike periferne krvi. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom potrebno je pratiti funkciju bubrega najmanje jednom tjedno. Ne treba ga propisivati ​​pacijentima koji pate od bubrežne insuficijencije, u nedostatku opreme koja omogućuje praćenje koncentracije flucitozina u serumu. Potreban je oprez kod primjene u bolesnika s depresivnom funkcijom koštane srži ili s poremećajima u krvi. Potrebno je kontrolirati sliku periferne krvi i funkcije jetre - svakodnevno na početku liječenja, a zatim - 2 puta tjedno.

Izbjegavajte produženo održavanje koncentracija iznad 100 mg / l zbog povećanog rizika od nuspojava.

Prilikom mjerenja razine flucitozina u serumu, treba uzeti u obzir da koncentracija u uzorcima krvi uzeta tijekom ili neposredno nakon primjene lijeka ne ukazuje na naknadno povećanje koncentracije flucitozina u serumu. Kako bi se pratila serumska koncentracija, preporuča se obaviti test krvi neposredno prije sljedećeg postupka.

Pri određivanju razine kreatinina pomoću dvostupanjske enzimske analize ne isključuje se izobličenje rezultata analize (lažno pozitivna azotemija) zbog utjecaja flucitozina. Potrebno je koristiti i druge metode za određivanje kreatinina.

Pri izračunavanju volumena primjene otopina elektrolita za pacijente koji pate od zatajenja bubrega i / ili srca, kao i zbog neravnoteže elektrolita, potrebno je uzeti u obzir količinu primijenjene otopine za infuziju flucitozina i sadržaj natrija (138 mmol / l).

5 upute za fluorocitozin

Tablete obložene narančom, okrugle, bikonveksne, sjajne.

Pomoćne tvari: kalcijev hidrofosfat, laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, povidon K25, pročišćeni talk, krospovidon, magnezijev stearat.

Sastav ljuske: guma akacije, natrij karmeloza, povidon K25, saharoza, koloidni silicijev dioksid, pročišćeni talk, kukuruzni škrob, kalcijev karbonat, titanov dioksid, boja sunca zalaska sunca E110, žuta boja kinolin E104.

50 kom. - plastične boce (1) - paketi od kartona.

Antimikrobni derivat 8-hidroksikinolina.

Ima širok spektar djelovanja. Selektivno inhibira sintezu bakterijske DNA, formira komplekse s enzimima mikrobnih stanica koji sadrže metale.

Aktivno protiv gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp. (uključujući Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (uključujući beta-hemolitičke streptokoke, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis; Gram-negativne bakterije: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae; ostali mikroorganizmi: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis.

Učinkovito protiv nekih vrsta gljiva (kandida, dermatofiti, gljivice plijesni, neki uzročnici dubokih mikoza).

Nitroksolin se dobro apsorbira iz probavnog trakta (90%). Cmaksimum u plazmi se postiže za 1,5-2 sata nakon gutanja.

Metabolizam i izlučivanje

Metabolizira se u jetri. Izlučuje se uglavnom nepromijenjenim bubrezima i djelomično žučom. U urinu postoji visoka koncentracija konjugiranog i nekonjugiranog lijeka.

Liječenje akutnih, kroničnih i rekurentnih infekcija mokraćnog sustava koje uzrokuju mikroorganizmi osjetljivi na nitroksolin:

- inficirani adenom ili karcinom prostate.

Prevencija infektivnih komplikacija u postoperativnom razdoblju tijekom kirurških zahvata na bubrezima i mokraćnom sustavu, kao i dijagnostičkih i terapijskih postupaka (kateterizacija, cistoskopija).

Prevencija recidiva infekcija mokraćnog sustava.

- teška oštećenja bubrega (CC manje od 20 ml / min);

- ozbiljno zatajenje jetre;

- dob djece do 3 godine;

- razdoblje dojenja (dojenje);

- preosjetljivost na nitroksolin ili druge komponente lijeka;

- preosjetljivost na kinoline.

Standardna doza za odrasle i adolescente je 400 mg / dan, podijeljena u 4 doze (2 tablete, 4 puta dnevno). Maksimalna doza je 800 mg / dan.

Prosječna doza za djecu stariju od 5 godina je 200-400 mg / dan, podijeljena u 4 doze; za djecu 3-5 godina - 200 mg / dan, podijeljeno u 4 doze.

Tijek liječenja je 2-4 tjedna, ako je potrebno, terapija se nastavlja intermitentnim tečajevima (2 tjedna tijekom mjeseca).

Bolesnicima s umjerenim zatajenjem bubrega (QC više od 20 ml / min) i zatajenjem jetre preporuča se primjena polovice standardne dnevne doze lijeka - 200 mg / dan (1 tab. 4 puta / dan).

Tablete treba uzimati prije jela.

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje (može se spriječiti uzimanjem lijeka tijekom obroka), povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: ataksija, glavobolja, parestezije, polineuropatija.

Od kardiovaskularnog sustava: tahikardija.

Alergijske reakcije: osip na koži.

Ostalo: trombocitopenija, povišene razine mokraćne kiseline u serumu.

Mi liječimo jetru

Liječenje, simptomi, lijekovi

5 fluorocitozina

Od kardiovaskularnog sustava: srčani zastoj, ventrikularna disfunkcija, bol iza sternuma.

Na dijelu dišnog sustava: zastoj disanja, kratak dah.

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proljev, anoreksija, suha usta, čir na dvanaesniku, gastrointestinalno krvarenje, ulcerativni kolitis, abnormalna funkcija jetre, žutica, povećana aktivnost jetrenih enzima, hiperbilirubinemija; u izoliranim slučajevima, kod oslabljenog pacijenta, zabilježena je akutna insuficijencija jetre, ponekad fatalna.

Na dijelu središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: ataksija, gubitak sluha, glavobolje, parestezije, parkinsonizam, periferna neuropatija, vrtoglavica, sedacija, konvulzije, gubitak jasne percepcije stvarnosti, halucinacije, psihoze.

Na dijelu mokraćnog sustava: azotemija, povećani kreatinin, urea, dušik, kristalurija, akutno zatajenje bubrega.

Na dijelu hematopoetskog sustava: anemija, agranulocitoza, aplastična anemija, eozinofilija, leukocitopenija, pancitopenija, trombocitopenija, hemolitička anemija. U izoliranim slučajevima, kod oslabljenih bolesnika (u odnosu na postojeću imunosupresiju), zabilježeni su znakovi potiskivanja stvaranja krvi u koštanoj srži (pancitopenija). U ovoj kategoriji bolesnika ovi simptomi mogu biti nepovratni.

Alergijske reakcije: osip, pruritus, urtikarija, fotosenzitivnost, toksična epidermalna nekroliza.

Ostalo: umor, slabost, prekomjerna osjetljivost, pireksija, hipoglikemija, hipokalemija.

flucitozin

posljedica

Lijek je uključen u skupinu antifungalnih antimetabolita. Aktivni sastojak lijeka je 5-fluorocitozin (5-FC), fluorirani derivat pirimidina. Pod utjecajem citozin deaminaze, flucitozin prodire u stanicu, gdje se pretvara u fluorouracil. Zbog odsutnosti ovog enzima u stanicama sisavaca, fluorocitozin nije netoksičan za ljude. Fluorouracil je ugrađen u RNA kiselinu, što rezultira blokiranjem sinteze proteina u stanici gljivica. Drugi biotransformacijski put flucitozina je pretvoriti se u fluorodeoksiuridin, koji ometa sintezu DNA i time uzrokuje abnormalnu staničnu diobu gljivica. Flucytosine ima inhibitorni učinak na vrste roda Candida, Cryptococcus, Cladosporium, Phialophora, Aspergillus, kao i na gljive koje uzrokuju kromoblastomacozu; također pokazuje selektivno antibakterijsko djelovanje. Dobro se apsorbira iz probavnog trakta (90%), maksimalna koncentracija doseže 2 sata nakon primjene. Smetnje ne utječu na apsorpciju lijeka. Prodire u tkiva, organe i cerebrospinalnu tekućinu (75% serumske koncentracije). t1 / 2 je 3-4 sata, povećavajući se na 100 sati u slučaju zatajenja bubrega. 90% lijeka se izlučuje u aktivnom obliku putem bubrega, 1-10% s izmetom. Lijek se iz tijela uklanja hemodijalizom i peritonealnom dijalizom. Manje od 1% lijeka se pretvara u 5-fluorouracil i 2-hidrofluorouracil, što može uzrokovati mijelotoksični učinak nakon primjene visokih doza. Zbog sposobnosti pokazivanja aditivnog učinka, flucitozin se često koristi u kombinaciji s amfotericinom B.

svjedočenje

Opća kandidijaza, kriptokokoza, aspergiloza i kromoblastomacoza. U liječenju aspergiloze, 5-fluorouracil treba koristiti samo u kombinaciji s amfotericinom B.

kontraindikacije

Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili na flucitozin. Treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s insuficijencijom bubrega, oštećenjem jetre i supresijom koštane srži.

Interakcija lijekova

Citozin arabinozid (citarabin) dovodi do slabljenja antifungalnog učinka flucitozina. Flucytosine i amphotericin B djeluju sinergistički s obzirom na Cryptococcus neoformans i Candida spp. (manje sojeva otpornih na flucitozin). Otopine koje sadrže flucitozin i amfotericin B moraju se primijeniti kao odvojene infuzije zbog fizičke nekompatibilnosti. Svi lijekovi koji smanjuju glomerularnu filtraciju u bubregu mogu dovesti do povećanja koncentracije flucitozina u krvi, stoga je, u slučaju uporabe takvih lijekova u isto vrijeme kao i flucitozin, potrebno redovito pratiti funkciju bubrega i prilagoditi dozu.

Nuspojave

Mučnina, povraćanje, proljev i osip; halucinacije, konvulzije, glavobolja, vrtoglavica, prekomjerna sedacija, simptomi konfuzije, alergijske reakcije, toksična epidermalna nekroliza, oštećenje miokarda, privremene promjene jetrenih enzima, hepatitis, nekroza jetrenih stanica; promjene u obrascu periferne krvi: prvenstveno leukopenija i trombocitopenija - uglavnom se javljaju u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, u kojima flucitozin može doseći visoke koncentracije u serumu i kod pacijenata koji istovremeno uzimaju amfotericin; u rijetkim slučajevima, pacijenti koji su prije doživjeli supresiju imunološkog sustava i hematološke poremećaje mogu biti fatalni. U slučaju predoziranja javljaju se promjene u sastavu periferne krvi, a ako se primjenjuju visoke doze tijekom dužeg vremenskog razdoblja, mogu se razviti i proljev, mučnina, povraćanje i oštećenje funkcije jetre. Ovi simptomi obično prolaze brzo nakon smanjenja doze ili povlačenja lijeka. U slučaju halucinacija, konvulzija, prekomjerne sedacije, zbunjenosti, žutosti kože, sklonosti hladnom i sporom zacjeljivanju rana, sklonosti krvarenju, nastanku edema, kratkom dahu, pojavi velikih plikova na koži, potrebno je odmah prekinuti uporabu lijeka i primijeniti simptomatsko liječenje. Flucytosine se može ukloniti iz tijela hemodijalizom ili peritonealnom dijalizom.

Trudnoća i dojenje

Kategorija C. Nije poznato da li lijek prodire u majčino mlijeko. Nemojte ga koristiti tijekom dojenja.

Doziranje i primjena

Obično 37,5-50 mg / kg t u obliku intravenske infuzije, koja traje 20-40 minuta, 4 puta dnevno. Dnevna doza je 150-200 mg / kg bt. U liječenju kandidijaze urinarnog trakta obično je dovoljna doza od 100 mg / kg tm / dan. U slučaju akutnih infekcija, na primjer, fungemije uzrokovane gljivicama Candida, trajanje liječenja je 2-4 tjedna; u slučaju subakutnih i kroničnih infekcija - više. Ako je potrebno dugotrajno liječenje, paralelno se koristi i amfotericin B. Kod bolesnika s bubrežnom insuficijencijom: klirens kreatinina je 20-40 ml / min. interval između uvođenja pojedinačnih doza od 50 mg / kg bt. (maksimalna doza) je 12 sati, s klirensom od 10-20 ml / min - 24 sata; ako je odobrenje flucytosine.txt · Zadnja izmjena: 2015/09/25 17:53 (vanjska promjena)

5 upute za fluorocitozin

Upute za uporabu:

Cijene u mrežnim ljekarnama:

5-NOK - antimikrobni lijek koji ima širok spektar djelovanja, spada u skupinu oksikinolina. Lijek je aktivan protiv većine mikroorganizama, što dovodi do upale urinarnog trakta (mikoplazme, E. coli, stafilokoka, candide, ureplasme, dermatofita).

Oblik oslobađanja i sastav lijeka

Tablete za oslobađanje 5-NOC, obložene. Svaka tableta sadrži aktivnu tvar - nitroksolin u količini od 50 mg. U plastičnim bocama od 50 tableta.

Farmakološko djelovanje

Prema uputama, 5-NOK je antibakterijsko sredstvo sa širokim spektrom djelovanja. Lijek se dobro apsorbira i lako se izlučuje iz tijela u gotovo nepromijenjenom obliku. To pridonosi činjenici da se u urinu formira visoka koncentracija antimikrobne komponente. Upotreba 5-NOK-a utječe na gram-negativne i gram-pozitivne bakterije (salmonele, tuberkulozu i difteriju, gonokoke, streptokoke, E. coli), trihomonade i gljivice, uključujući dermatofite i kandide.

Indikacije za uporabu 5-NOC

Prema uputama, 5-NOK je indiciran za različite infekcije mokraćnog sustava (uretritis, cistitis, epididimitis, pielonefritis) uzrokovan mikroorganizmima osjetljivim na aktivnu komponentu lijeka.

Također, primjena 5-NOK-a je učinkovita u prevenciji raznih infekcija u odnosu na instrumentalne preglede (kateterizacija, cistoskopija) i nakon kirurških zahvata na organima mokraćnog sustava.

Doziranje 5-NOK i režim doziranja

Za odrasle pacijente, lijek se propisuje u količini od dvije tablete četiri puta dnevno (ukupno 400 mg) tijekom 2-3 tjedna. Maksimalna doza lijeka je 16 tableta dnevno. Trajanje terapije određuje liječnik pojedinačno.

Školskim pacijentima se propisuje 1-2 tablete četiri puta dnevno, a djeca mlađa od pet godina imaju dozu od 20 mg / kg, podijeljenu u tri doze dnevno.

kontraindikacije

Prema ocjenama, 5-NOK ne treba uzimati s preosjetljivošću na nitroksolin, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Osim toga, lijek je kontraindiciran u bolesnika s teškim zatajenjem jetre ili bubrega i kataraktom.

Nuspojave 5-NOK

Prema ocjenama, 5-NOK pacijenti uglavnom dobro podnose. Ponekad se mogu uočiti nuspojave kao što su gubitak apetita, povraćanje, mučnina, razvoj različitih alergijskih reakcija.

Kako bi se izbjegao razvoj gastrointestinalnih poremećaja, lijek treba uzimati izravno tijekom ili neposredno nakon obroka. Neki pacijenti su imali glavobolju, polineuropatiju, ubrzan rad srca, prolazne senzorne poremećaje.

Posebne upute

Dok uzimate lijek, urin može postati crveno-žuta nijansa.

Prema ocjenama, 5-NOC treba koristiti s oprezom u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom. Doza lijeka dok se preporuča smanjiti za polovicu. Osim toga, bez dodatnog pregleda jetre i bubrega ne bi trebalo uzimati lijek više od mjesec dana.

Uvjeti skladištenja 5-noc

5-NOC se čuva izvan dohvata djece, na tamnom mjestu. Rok trajanja je pet godina.

5-noc: cijene u mrežnim ljekarnama

5-NOK tablete 50 mg 50 kom.

5-noc 50 mg 50 tabl

Informacije o lijeku su generalizirane, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samozdravljenje je opasno po zdravlje!

Ako se smiješ samo dva puta dnevno, možeš sniziti krvni tlak i smanjiti rizik od srčanog i moždanog udara.

Prvi vibrator izumljen je u 19. stoljeću. Radio je na parnom stroju i trebao je liječiti žensku histeriju.

Rad koji nije po volji osobe mnogo je štetniji za njegovu psihu nego što uopće nedostaje.

Znanstvenici sa Sveučilišta u Oxfordu proveli su niz studija u kojima su zaključili da vegetarijanstvo može biti štetno za ljudski mozak, jer dovodi do smanjenja njegove mase. Stoga znanstvenici preporučuju da se riba i meso ne isključuju iz prehrane.

Milijuni bakterija se rađaju, žive i umiru u našim crijevima. Može se vidjeti samo uz snažno povećanje, ali ako se spoje, uklopit će se u običnu šalicu za kavu.

Prosječno očekivano trajanje života ljevacima je manje od desničara.

Ako je vaša jetra prestala raditi, smrt bi se dogodila u roku od 24 sata.

Svatko ima ne samo jedinstvene otiske prstiju, nego i jezik.

U Velikoj Britaniji postoji zakon prema kojem kirurg može odbiti operaciju na pacijentu ako puši ili ima prekomjernu težinu. Osoba mora odustati od loših navika, a onda možda neće trebati operaciju.

Najrjeđa bolest je Kourouova bolest. Samo predstavnici plemena krzna u Novoj Gvineji su bolesni. Pacijent umire od smijeha. Smatra se da je uzrok bolesti jedenje ljudskog mozga.

Osoba koja uzima antidepresive u većini će slučajeva opet patiti od depresije. Ako se osoba suočila s depresijom vlastitom snagom, ima svaku priliku da zauvijek zaboravi na to stanje.

Uz redovite posjete posteljici za sunčanje, mogućnost raka kože povećava se za 60%.

Ljudska krv „teče“ kroz posude pod ogromnim pritiskom i, suprotno njihovom integritetu, sposobna je pucati na udaljenosti do 10 metara.

Prema studijama, žene koje piju nekoliko čaša piva ili vina tjedno imaju povećan rizik od razvoja raka dojke.

Lijek protiv kašlja "Terpinkod" jedan je od najboljih prodavača, a ne zbog svojih ljekovitih svojstava.

Srce je glavni organ, zahvaljujući kojem se održava životna aktivnost osobe. Mladi ljudi rijetko imaju problema s radom srca.